Зомакс

Зомакс је азалидни макролид који има широк спектар антимикробног дејства.

Индикације Зомакса

Користи се код инфламаторних и инфективних процеса изазваних утицајем патогена осетљивих на азитромицин:

• болести које погађају плућа са бронхијама и ЕНТ органима;
• патологије које утичу на поткожна ткива и епидермис;
• болести повезане са урогениталним системом и које немају компликације;
• као комплексни елемент у уништавању бактерије Helicobacter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у таблетама од 0,5 г, 2-3 комада унутар паковања, а поред тога - у капсулама од 0,25 г, 6 комада унутар ћелијских плоча. У кутији се налази 1 плоча.

[ 4 ]

Фармакодинамика

Минималне дозе азитромицина имају бактериостатско дејство, а веће дозе доводе до развоја бактерицидног ефекта. Лек неповратно инхибира везивање протеина унутар рибозома бактерија, што уништава везивање функционалних протеина, уз инхибицију њихове репродукције и раста.

Зомакс показује ефекат на релативно грам-негативне и грам-позитивне микробе: пнеумококе, бацила грипа, Staphylococcus aureus са пиогеним стрептококама, Ducrey бацила, бактероида са агалактијским стрептококама, H.parainfluenzae, Escherichia coli и Moraxella catarrhalis, као и паракоке и пертусис бацила, спирохете Borrelia burgdorferi, као и хламидије и гонокока.

Лек такође делује на хламидију пнеумоније, микоплазму пнеумоније и легионеллу пнеумоније. Бактерицидни ефекат се развија у односу на патогене уреаплазму са токсоплазмозом и хеликобактер.

Истовремено, азитромицин показује антиинфламаторно дејство – сузбија формирање проинфламаторних цитокина, због чега се сузбија оксидативни стрес и смањује производња леукотриена ПГ и тромбоксана.

Антиинфламаторна својства лека су упоредива са ефектом који имају НСАИЛ.

Лек брзо продире у леукоците, након чега се ослобађа малом брзином унутар инфективног подручја, што ствара предуслове за локални утицај на инфламаторно-инфективно подручје.

Азитромицин може стимулисати имунолошку активност, а такође активирати апоптозу неутрофила након процеса санитације погођеног подручја, чиме се успорава локално оштећење и смањује ризик од могућег укључивања ћелија домаћина у имунолошку активност.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Лек наставља да одржава своју активност у киселој средини желуца, због чега се развија његов терапеутски ефекат.

Када се узима орално, нивои лека у крви се бележе након 2-3 сата. Интрацелуларна акумулација високих нивоа азитромицина у погођеним ткивима настаје уз учешће макрофага са леукоцитима, који носе лек до погођеног подручја, ослобађајући га тамо. У овом случају, високи нивои се формирају унутар ткива, значајно превазилазећи нивое лека у серуму.

Полуживот је 54 сата. Ниво Cmax се одређује након 2,5-2,96 сати након примене 0,5 г азитромицина (супстанца у крвној плазми је 0,4 мг/л).

Вредности биорасположивости су 37%. Метаболички процеси се одвијају унутар хепатобилијарних органа. Лек се 50% излучује жучом (непромењена супстанца), а додатних 6% се елиминише урином.

Дозирање и администрација

Зомакс се примењује орално. Прописује се у кратким курсевима од 3-5 дана, са једном употребом дневно. Употреба лека је забрањена у комбинацији са храном, јер то ремети његову апсорпцију у гастроинтестиналном тракту. Треба га узимати 1 сат пре оброка или 2 сата после.

За децу тежине преко 45 кг, као и за одрасле, лек се користи према следећим шемама:

• болести које погађају ОРЛ органе и плућа са бронхијама, као и епидермалне инфекције: 1 пут дневно од 0,5 г супстанце. Циклус траје 3 дана;
• хронични облик еритема миграторне природе: првог дана - 1000 мг азитромицина, у периоду од 2. до 5. дана - 0,5 г;
• лезије урогениталног система (без компликација): узимати 1000 мг лека једном дневно;
• уништавање Helicobacter-а: 1000 мг лека током 3-дневног циклуса, у комбинацији са комбинованим супстанцама;
• друге упале и инфекције: користити 0,5 г лека једном дневно. Циклус је 3 дана.

Уколико се пропусти доза лека, терапију треба наставити у наредних 24 сата. Даље дозе се примењују у интервалима од 24 сата.

У случају хроничне бубрежне инсуфицијенције (вредности SCF су унутар 10-80 мл/минут), није потребна промена дозе.

Ако су вредности SCF испод 10 ml/min, лек треба користити са изузетним опрезом.

[ 11 ], [ 12 ]

Користите Зомакса током трудноће

Азитромицин се користи код дојиља или трудница само ако постоји велика вероватноћа да ће помоћи мајци.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• именовање особама са нетолеранцијом на азитромицин, макролиде или компоненте лека;
• употреба код пацијената тежине мање од 45 кг.

[ 7 ], [ 8 ]

Последице Зомакса

Верује се да је азитромицин једна од најбезбеднијих антибактеријских супстанци, јер његова употреба само повремено доводи до појаве нежељених реакција на лекове које угрожавају живот.

Могу се приметити епидермалне лезије у облику дерматитиса. Ретко су забележени симптоми Квинкеовог едема, уртикарије, фотофобије, а такође и ТЕН и Стивенс-Џонсоновог синдрома.

Повремено се јављају поремећаји повезани са функционисањем нервног система: осећај анксиозности, поспаности или нервозе, вртоглавице или главобоље, поремећаји укуса или мириса, знаци нападаја, парестезија и поремећаји спавања.

Макролиди повремено изазивају губитак слуха или тинитус, посебно уз продужену употребу високих доза лека. Ови симптоми се могу поправити након прекида узимања азитромицина.

Макролиди могу продужити КТ интервал, што повећава вероватноћу поремећаја срчаног или ритма, развоја вентрикуларне тахикардије и смањења крвног притиска.

Употреба азитромицина изазива диспепсију много ређе него употреба других антибактеријских лекова. Ретко се јављају поремећаји црева, надимање црева, глоситис, хепатитис и интрахепатична холестаза. Повремено су се јављали панкреатитис, орална кандидијаза, псеудомембранозни колитис и губитак апетита.

Симптоми се могу јавити у облику астеније, вагинитиса, тубулоинтерстицијског нефритиса, а такође и артралгије и кандидијазе.

Повремено се бележе промене у резултатима тестова: једнократно смањење вредности леукоцита и тромбоцита са неутрофилима. Чешће се јављају симптоми смањења нивоа бикарбоната и лимфоцита у крви, повећање нивоа урее у крви, еозинофила, билирубина, АСТ са АЛТ и креатинина. Повремено се развија хипергликемија.

[ 9 ], [ 10 ]

Прекомерна доза

Примена великих доза Зомакса може изазвати мучнину са повраћањем, поремећаје црева и губитак слуха, што је излечиво.

Када се развију такви поремећаји, прво се врши испирање желуца, а затим се предузимају симптоматске мере.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Интеракције са другим лековима

Потребно је веома пажљиво комбиновати лек са кетоконазолом, халоперидолом и кинидином, као и са литијумом, халоперидолом и терфенадином, јер ове супстанце продужавају QT вредности, што појачава симптоме реполаризације миокарда.

Антациди не утичу на параметре апсорпције Зомакса.

Комбинација цетиризина са леком благо појачава реполаризацију која се јавља унутар миокарда.

Лек не утиче на супстанце које инактивира хемопротеински систем.

Употреба заједно са ергот алкалоидима доводи до појаве симптома ерготизма.

Терапеутски ефекат дигоксина може се појачати када се користи у комбинацији са азитромицином, јер овај други повећава Cmax ниво дигоксина.

Дејство кумаринских антикоагуланса за оралну примену је појачано када се користе заједно са леком.

Зидовудин, када се комбинује са леком, може повећати нивое активног метаболичког производа унутар мононуклеарних ћелија, иако то нема никакве клиничке последице.

Максимална брзина апсорпције циклоспорина се повећава када се примењује заједно са азитромицином, што може променити лековита својства првог. Стога се доза ове супстанце мора прилагодити.

Флуконазол смањује Cmax вредности азитромицина за 18%, али то не утиче на клиничку слику.

Нелфинавир значајно повећава ниво азитромицина у плазми, што повећава нежељене ефекте овог другог.

Комбинација Зомакса са рифабутином ретко доводи до неутропеније, што треба узети у обзир приликом праћења пацијента.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Услови складиштења

Зомакс се мора чувати на температури у распону од 15-25°C.

[ 23 ]

Рок трајања

Зомакс се може користити у периоду од 36 месеци од датума пуштања фармацеутског производа у промет.

[ 24 ]

Аналоги

Аналоги лека су Азитромицин, Азитрус, Азитрал и Сумамед са Зитроксом и Азаксом, као и Зитролид, Азитрокс, АзитроСандоз, Хемомицин са Азицином и Зетамакс са Зи-фактором.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]