Золсана

Золсана је супстанца слична бензодиазепину. Садржи компоненту золпидем.

Индикације Золсана

Користи се за краткорочно олакшање несанице.

[ 1 ]

Образац за издавање

Терапеутски елемент се ослобађа у облику таблета, 10 комада унутар ћелијске плоче. Паковање садржи 3, 6, 9 или 12 таквих плоча.

Фармакодинамика

Золпидем је хипнотички лек сличан бензодиазепинима. Припада класи лекова имидазопиридина, који изазивају седативне и хипнотичке ефекте (вршењем специфичног агонистичког ефекта на централне бензодиазепинске завршетке који су део макромолекуларног комплекса GABA-ω завршетака (BZ1 и BZ2), који се налази у неуронским мембранама и делује отварањем хлоридних јонских канала).

Висока селективност золпидема за први подтип ω1-завршетака (BZ1) доприноси развоју значајног седативног ефекта у дозама које су ниже од оних које изазивају мишићно релаксантно, антиконвулзивно и анксиолитичко дејство.

Фармакокинетика

Золпидем се потпуно и брзо апсорбује, што резултира брзим почетком хипнотичких ефеката.

Након оралне примене, ниво биорасположивости је 70%. Са пресистемским процесима размене, апсолутни индекс биорасположивости је око 35%. Вредности Cmax у плазми се бележе након 0,5-2 сата након употребе лека. Терапеутски индекси у плазми се одређују у опсегу од 80-200 нг/мл. Ниво запремине дистрибуције је 0,54 л/кг; код старијих особа, овај индекс се смањује на 0,34 л/кг. Интраплазматска синтеза са протеинима је приближно 92% активног елемента.

Интрахепатични метаболички процеси доводе до стварања неколико метаболичких производа који немају лековиту активност. Мали део золпидема продире у мајчино млеко.

Просечно време полураспада је 2,4 сата, а трајање дејства је 6 сати. Излучивање у облику неактивних метаболичких производа одвија се урином (56%) и фецесом (37%).

Дозирање и администрација

Терапеутски циклус треба да буде што краћи – не дужи од 14 дана. Максимално дозвољено трајање терапије је 1 месец, што такође укључује период током којег се лек постепено прекида. У изузетним ситуацијама, период терапије се може продужити.

Трајање циклуса лечења одређује лекар, узимајући у обзир ток болести и стање пацијента. Лек треба узимати орално, увече, пре спавања. Треба користити 10 мг супстанце дневно. Истовремено, старије особе, пацијенти са осетљивошћу на золпидем и особе са умереном или благом бубрежном инсуфицијенцијом треба да узимају 5 мг лека једном дневно. Ако нема ефекта, а лек се толерише без компликација, доза се повећава на 10 мг. Максимална дневна доза је 10 мг.

[ 3 ]

Користите Золсана током трудноће

Премало је информација о безбедности золпидема код жена које доје или су трудне. Стога се не прописује током ових периода (посебно у првом тромесечју). Ако се Золсана прописује жени у репродуктивном добу, треба је упозорити на потребу да прекине узимање лека и обавести свог лекара ако планира трудноћу.

Ако се лек користи касно у трудноћи или током порођаја, новорођенче може развити хипотермију, низак крвни притисак и умерену респираторну депресију (због лековитог дејства лека).

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка нетолеранција повезана са компонентама лека;
• тешка инсуфицијенција јетре;
• синдром апнеје у сну;
• тешка респираторна инсуфицијенција;
• мијастенија;
• акутно тровање алкохолом или хронични алкохолизам.

Последице Золсана

Често, употреба лекова доводи до главобоље, осећаја конфузије или поспаности, смањене емоционалности, као и вртоглавице, гастроинтестиналних поремећаја (мучнина, дијареја или повраћање), вертига, осипа, диплопије или амнезије и смањене пажње.

Може доћи до антероградне амнезије, посебно ако се користе велике дозе лека, што може бити праћено неприкладним понашањем. Може се развити депресија или се симптоми постојеће депресије могу погоршати. Код старијих особа често се јављају парадоксални ментални симптоми: осећај узбуђења, агресије, анксиозности или раздражљивости, поремећаји у понашању, ноћне море, халуцинације, бес и психоза, као и опсесивне идеје.

Повремено се могу јавити мишићна слабост, умор или атаксија.

Повремено се примећује слабљење либида. Ови симптоми се развијају у почетној фази терапије и нестају након поновљене употребе лека.

Чак и употреба терапијских доза лека може изазвати физичку зависност: прекид узимања лека може изазвати синдром повлачења.

Психолошка зависност се такође може развити заједно са злоупотребом дрога.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања: вртоглавица, мучнина, атаксија, поремећаји вида, брадикардија и респираторни тегобе. Поред тога, осећај поспаности, неумољиво повраћање, конвулзије, губитак свести, непримерено понашање, а такође и кома која се може лечити.

Прописује се испирање желуца, употреба активног угља, симптоматске и потпорне процедуре (потребно је стално пратити рад кардиоваскуларног система и дисање). Истовремено, потребно је одбити употребу било каквих седатива, чак и ако је пацијент узнемирен.

Золпидем се не може излучити дијализом.

Интеракције са другим лековима

Комбинација са хипнотицима, антиконвулзивима, неуролептицима, антидепресивима, као и мишићним релаксантима, анестетицима, антихистаминицима-седативима и опиоидним аналгетицима може појачати хипнотички ефекат. Комбинација са опиоидним аналгетицима може појачати осећај еуфорије, што повећава психолошку зависност.

Супстанце са јаким индукујућим дејством на ензиме хемопротеина 450 потенцирају метаболичко разграђивање золпидема, због чега његови плазма индекси падају (за скоро 60%), а лековита ефикасност је ослабљена.

Употреба заједно са инхибиторима CYP 3A4 компоненти (осим итраконазола) може изазвати повећање плазматичних вредности золпидема и појачати ефекат лека.

Током периода употребе Золсане, требало би да се уздржите од пијења алкохола, јер он појачава седативно дејство золпидема.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Золсану треба чувати на месту ван домашаја деце. Температурне вредности - не више од 25°C.

[ 6 ]

Рок трајања

Золсана се може користити у периоду од 5 година од датума производње лека.

Пријава за децу

Золсана се не прописује деци млађој од 18 година.

Новорођенче, ако је његова мајка користила лек у последњој фази трудноће, може искусити синдром повлачења због развоја физичке зависности.

[ 7 ]

Аналоги

Аналоги лека су Хипноген, Золпидем, Нитрест са Зонадином, а такође и Сновидел и Ивадал са Санвалом.