Зофран

Зофран има антиеметичко дејство. То је селективни блокатор 5-HT3 завршетака.

Лекови који се користе у хемотерапији и радиотерапији могу повећати ниво серотонина, који стимулише активност 5-HT3 вагалних аксонских завршетака аферентног типа, што резултира развојем рефлекса повраћања. Активни елемент лека успорава овај рефлекс на нивоу неурона централног нервног система, као и периферног нервног система.

Индикације Зофрана

Користи се за лечење или спречавање повраћања и мучнине који се јављају као резултат хемотерапије или радиотерапије.

Поред тога, лек се може користити за спречавање и лечење мучнине и повраћања који се јављају након операције.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику течности за ињекције - унутар ампула капацитета 2 или 4 мл. Унутар ћелијске плоче - 5 таквих ампула; у кутији - 1 плоча.

Такође доступно у таблетама - 10 комада унутар блистера; 1 блистер у паковању.

Такође се може производити као сируп – у бочицама од 50 мл. Унутар кутије – 1 бочица са дозирном кашичицом.

Поред тога, производи се у облику супозиторија - 1 по траци; у кутији - 1 или 2 такве траке.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Лек се потпуно апсорбује у цревима када се узима орално, а затим пролази кроз интрахепатичне метаболичке процесе. Лек достиже вредности Cmax у плазми након 90 минута. Ниво биорасположивости се благо повећава када се лек узима са храном, али се не мења када се примењују антациди.

Полуживот је око 3 сата; код старијих особа може достићи 5 сати, а код особа са тешком бубрежном инсуфицијенцијом – до 15-20 сати. Везује се за интраплазматске протеине 72-76%.

Када се примењује ректално, ондансетрон се региструје у крви након 20-60 минута. Вредности Cmax се постижу након 6 сати; полуживот је такође 6 сати. Ниво биорасположивости након примене на овај начин је 60%.

Елиминација из циркулаторног система се углавном остварује путем интрахепатичне трансформације, која се спроводи уз помоћ неколико ензимских система. Не више од 5% дела се излучује непромењено (преко бубрега).

Фармакокинетика ондансетрона остаје непромењена након поновљене примене.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Дозирање и администрација

Употреба лека у облику парентералне течности.

У случају мучнине са повраћањем у вези са еметогеном хемотерапијом, као и процедурама зрачења, потребно је прописати примену 8 мг лека пре сеансе (интрамускуларно или интравенозно).

Особама које се подвргавају високо еметогеној хемотерапији такође се прописује једнократна доза од 8 мг супстанце (импулсивно или интравенски) пре извођења процедура лечења.

У дози од 8-32 мг, лек се примењује искључиво интравенозно, током 15+ минута, након растварања супстанце у 0,9% NaCl или другој компатибилној инфузионој течности (50-100 мл).

Други метод интрамускуларне или интравенске примене лека у дози од 8 мг је малом брзином, пре почетка хемотерапије, са накнадним давањем још 2 порције (8 мг) са паузама од 3-4 сата, или коришћењем (у року од 24 сата) инфузије брзином од 1 мг/сат.

Ефикасност лека може се повећати једном додатном (ИВ) ињекцијом од 20 мг натријум дексаметазон фосфата пре почетка хемотерапије.

За старосну подгрупу од 0,5-17 година, са површином тела до 0,6 ^м², почетна доза од 5 мг/ ^м² се примењује интравенозно пре хемотерапије, а затим, након 12 сати, треба узети 2 мг медицинског сирупа. Потребно је наставити лечење још 5 дана након завршетка хемотерапије, узимајући лек орално - 2 мг 2 пута дневно.

За децу истог узраста, али са површином тела од 0,6-1,2 ^м², лек се примењује једном, интравенозно, у дози од 5 мг/м² ^, пре почетка терапије; затим, после 12 сати, мора се узети 4 мг сирупа. Ток узимања сирупа траје још 5 дана од завршетка хемотерапије - 4 мг лека 2 пута дневно.

За децу чија је површина тела већа од 1,2 м² ^, почетна доза лека (8 мг) се примењује интравенозно пре терапијских сеанси, а затим, са паузом од 12 сати, примењује се сируп (8 мг). Треба га узимати наредних 5 дана - 8 мг, 2 пута дневно.

Да би се елиминисало или спречило постоперативно повраћање са мучнином, одраслој особи се примењује 4 мг супстанце једном интрамускуларно или интравенозно.

Постоперативне компликације које се јављају након процедура изведених под општом анестезијом код деце узраста од 0,5 до 17 година могу се спречити интравенском применом 0,1 мг/кг Зофрана са или након индукције анестезије или на крају операције.

Лек се може растворити у следећим течностима: 5% декстроза, Рингеров раствор, 10% манитол, 0,9% NaCl, као и 0,3% ClK са 0,9% NaCl и 0,3% ClK са 5% декстрозе.

Инфузиона течност се припрема непосредно пре примене. По потреби, припремљени лек се може чувати 24 сата на температури од 2-8°C.

Употреба пастила или сирупа.

Други дозни облици Зофрана се користе за спречавање одложеног или упорног повраћања након првих 24 сата од завршетка поступака лечења.

Повраћање заједно са мучнином које се јавља као резултат хемотерапије или радиотерапије.

За такве поремећаје користе се следећи режими дозирања:

• у случају умерено изражене еметогености поступака, 8 мг лека треба користити 120 минута пре почетка терапије; након 12 сати треба узети још 8 мг супстанце;
• У случају тешке еметогености, 24 мг лека се прописује у комбинацији са дексаметазоном (12 мг) 120 минута пре почетка сесије.

Да би се спречила мучнина и повраћање које се јављају 24 сата након завршетка лечења, или продужено повраћање, потребно је продужити оралну примену лека: 8 мг, 2 пута дневно током 5 дана.

Постоперативно повраћање са мучнином.

Одрасли треба да узимају 16 мг лека орално 60 минута пре примене анестезије.

Употреба лека у облику супозиторија.

Повраћање и мучнина који се јављају као резултат хемотерапије или радиотерапије могу се елиминисати употребом лека на следеће начине:

• умерена еметогеност захтева примену 16 мг лека (1 супозиторија) 120 минута пре почетка курса;
• Висок интензитет еметогености захтева интравенозну примену дексаметазона (20 мг) заједно са првом Зофран супозиторијом, 120 минута пре почетка терапије.

Спречавање поремећаја који се јављају након 24 сата од завршетка курса или продуженог повраћања захтева продужење употребе лека - дневно, 1 супозиторија, током 5 дана. Уместо супозиторија, могу се користити сируп или таблете Зофрана.

Оштећена функција јетре.

Код људи са проблемима са јетром, клиренс лека је значајно смањен, а његово време полуелиминације је повећано. Стога, могу користити највише 8 мг лека дневно.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Користите Зофрана током трудноће

Лек се не сме користити током трудноће или лактације.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код особа са нетолеранцијом на компоненте лека.

Потребан је опрез приликом примене течности за ињекције у присуству следећих проблема:

• поремећаји срчане проводљивости и ритма;
• истовремена употреба β-блокатора или антиаритмичких лекова;
• тешки поремећаји равнотеже соли.

Последице Зофрана

Нежељени ефекти при употреби лековитих супозиторија или сирупа са таблетама:

• манифестације повезане са дигестивном функцијом: штуцање, дијареја или затвор, сува усна слузокожа, пецкање унутар ректума (супозиторије), као и пролазно асимптоматско повећање нивоа интрахепатичних трансаминаза;
• симптоми алергије: уртикарија, анафилакса, бронхијални грчеви, Квинкеов едем, ларингоспазам;
• поремећаји нервног система: конвулзије и спонтани моторички поремећаји, као и главобоље или вртоглавица;
• проблеми повезани са циркулацијом крви: бол у пределу грудне кости, смањен крвни притисак, депресија ST интервала на ЕКГ-у, аритмија или брадикардија;
• Остали знаци укључују вруће таласе или црвенило, хипокалемију, пролазно смањење видне оштрине и хиперкреатининемију.

Кршења приликом употребе течности за ињекције:

• имуни поремећаји: симптоми алергије, укључујући анафилаксију;
• оштећење нервног система: главобоље, конвулзије, вртоглавица и поремећаји кретања;
• знаци повезани са видом: пролазно оштећење вида или привремено слепило (обично такви поремећаји нестају након 20 минута);
• поремећаји који утичу на циркулаторни систем: аритмија, смањен крвни притисак, бол у грудима, грозница, брадикардија, продужење QT сегмента и пролазне промене у ЕКГ очитавањима;
• проблеми повезани са респираторном функцијом: штуцање;
• поремећаји дигестивног система: пролазно асимптоматско повећање вредности јетрених трансаминаза или затвор;
• локални знаци: промене на месту интравенске ињекције.

[ 10 ]

Прекомерна доза

Симптоми тровања су скоро увек слични нежељеним ефектима лека.

Не постоји антидот, па ако се сумња на акутну интоксикацију, морају се предузети симптоматске мере. Употреба ипекакуане у случају предозирања леком се не препоручује, јер ће бити неефикасна (због антиеметичких својстава Зофрана).

[ 14 ]

Интеракције са другим лековима

Потребно је веома пажљиво комбиновати лек са следећим супстанцама:

• активатори ензима CYP2D6, као и CYP1A2 (укључујући глутетимид, рифампицин, карбамазепин са толбутамидом, папаверин, азот-оксид и фенитоин са гризеофулвином, барбитурати са каризопродолом и фенилбутазоном);
• лекови који инхибирају активност ензима CYP2D6, као и CYP1A2 (ту спадају хлорамфеникол, дилтиазем, алопуринол са дисулфирамом, макролиди, еритромицин, МАО инхибитори и валпроинска киселина, као и циметидин, изониазид, ловастатин, орални контрацептиви (који садрже естроген), кинидин са флуорохинолонима, омепразол и флуконазол са верапамилом, као и кинин, кетоконазол и метронидазол).

Поред тога, постоје информације да ондансетрон може ослабити аналгетичку активност трамадола.

[ 15 ]

Услови складиштења

Зофран треба чувати ван домашаја мале деце, на температури не вишој од 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Рок трајања

Зофран се може користити 3 године од датума продаје лека.

[ 20 ], [ 21 ]

Пријава за децу

Не треба га прописивати одојчади млађој од шест месеци. Сируп и таблете могу се користити код особа старијих од 2 године. Супозиторије се не користе у педијатрији.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Аналоги

Аналоги лека су Лазаран ВМ, Золтем, Домеган, Осетрон са Ондасолом, као и Веро-Ондансетрон, Сетронон са Латраном, Ондансетрон, Еметрон са Ондансетрон-Тева, Емесет и Ондантор.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Рецензије

Зофран добија позитивне критике од већине пацијената - његов ефекат помаже у отклањању мучнине која се јавља услед хемотерапије или анестезије. Међу предностима лека, поред његове ефикасности, је и доступност неколико дозних облика. Међу недостацима се примећује присуство нежељених ефеката, али се они јављају прилично ретко.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]