Зитролекс

Зитролекс је макролидни антибиотик са широким спектром деловања против патогених микроба.

Индикације Зитролекс

Лек се користи за елиминацију патологија заразне природе - узрокованих бактеријама које су осетљиве на активну компоненту лека:

• респираторни систем (горњи и доњи делови), као и ОРЛ органи: акутне болести као што су фарингитис, синуситис са тонзилитисом, бронхитис и отитис медија. Поред тога, упала плућа и хронични бронхитис у акутној фази;
• поткожна ткива и површина коже: еризипел или импетиго;
• уринарни органи и гениталије: неспецифични акутни облици или гонококни/хламидијски цервицитис, колпитис или уретритис.

Образац за издавање

Ослобађање у капсулама: запремина 250 мг (6 таквих капсула унутар блистера) или 500 мг (3 такве капсуле унутар блистера). У паковању - 1-2 блистер плоче са капсулама.

Фармакодинамика

Азитромицин је нова макролидна подкатегорија – азалидно средство. Синтетише се помоћу бактеријског рибозома типа 70S – тачније, његове 50S подјединице. Као резултат тога, синтеза протеина зависна од РНК је потиснута и процеси размножавања и раста патогених микроорганизама су инхибирани. Високе концентрације лека су способне да пруже бактерицидни ефекат.

Међу бактеријама осетљивим на лек:

• Грам-позитивне коке - пеницилин-сензитивне пнеумококе, метицилин-сензитивни Staphylococcus aureus, као и пиогене стрептококе из подгрупе А;
• грам-негативни микроби - Мораксела катаралис, гонококе, Хаемофилус инфлуензае и Хаемофилус параинфлуензае, Легионела пнеумофила, Гарднерела вагиналис, уреаплазма и Пастерела мултоцида са Хламидијом трахоматис;
• појединачни анаероби – део подгрупе Bacteroides fragilis, prevotella, неке врсте фузобактерија, а такође и врсте Peptostreptococcus, Clostridium perfringens и Porphyromonas spp.;
• аероби грам-позитивне групе - фекални ентерококи.

Фармакокинетика

Лек се апсорбује унутар гастроинтестиналног тракта и излучује се прилично брзо - због чињенице да је азитромицин липофилан, а поред тога је стабилан у киселим условима. Потребно је узети у обзир да храна слаби апсорпцију супстанце. Плазматски максимум лека се примећује након 2-3 сата након узимања капсуле. Индекс биорасположивости је 37%.

Дистрибуција у телу се одвија брзо. Акумулација лека у ткивима је веома висока – приближно је 50 пута већа од постојећих вредности главне компоненте лека у плазми. То нам омогућава да закључимо да азитромицин има висок ниво синтезе са ткивима.

Ниво везивања за протеине унутар плазме мења се у складу са плазма индексима супстанце – унутар 12-52% са одговарајућим нивоом концентрације у серуму од 0,5-0,05 μг/мл. Просечна вредност запремине дистрибуције у условима равнотежног нивоа лека је 31,1 л/кг.

Елиминација лека из плазме се одвија у 2 фазе: полуживот је 14-20 сати са интервалом од 8-24 сата након употребе лековите капсуле и 41 сат са интервалом од 24-72 сата. Такви индикатори омогућавају једнократну (дневно) употребу лека.

Излучивање се одвија претежно путем жучи – лек се излучује углавном непромењен. Током прве недеље, око 6% узете дозе се излучује непромењено урином.

Дозирање и администрација

Капсуле Зитролекса се узимају или 1 сат пре јела или најмање 120 минута након јела. Потребна је једна доза лека дневно.

Код лечења заразних болести које погађају респираторни систем са ОРЛ органима или продиру у мека ткива са површине коже (искључујући миграторни еритем), потребно је узимати 0,5 г лека (3-дневни циклус примене) по курсу лечења.

Да би се елиминисао миграторни облик еритема, лек се узима 5 дана (дневна појединачна доза): првог дана - 1 г лека, а затим 0,5 г током периода од 2-5 дана.

Код лечења заразних СПИ потребна је једнократна доза од 1 г лека.

Да би се елиминисале одређене болести које се развијају у дуоденуму и желуцу, лек се користи у комбинацији са другим лековима и узима се 1 г дневно током тродневног циклуса.

Да би се елиминисале уобичајене акне, потребно је узимати укупно 6 г лека по курсу лечења. Шема обично изгледа овако: током прва 3 дана треба узимати 0,5 г једном дневно. Затим, током наредних 9 недеља, треба узимати 0,5 г лека једном недељно.

Ако се пропусти доза, узмите пропуштену капсулу што је пре могуће и узимајте наредне дозе у интервалима од 24 сата.

[ 1 ]

Користите Зитролекс током трудноће

Трудницама се не прописује Зитролекс. Изузетак могу бити ситуације када је употреба лека диктирана виталним индикацијама.

Ако је потребно узимати лек током лактације, потребно је прекинути дојење током овог периода.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• преосетљивост на азитромицин, као и на друге компоненте лека или било који антибиотик из категорије кетолида са макролидима;
• Не комбиновати са алкалоидима ерготa;
• употреба код тешких облика бубрежне или јетрене дисфункције;
• Забрањено је прописивати деци чија је тежина мања од 45 кг.

Последице Зитролекс

Узимање капсула понекад изазива разне нежељене ефекте:

• системска циркулација: блага пролазна неутропенија, а такође и тромбоцитопенија;
• Оштећење ЦНС-а: главобоље, несвестица, вртоглавица, несаница или осећај поспаности. Поред тога, појава парестезије, поремећаја мириса или укуса, као и астеније;
• менталне манифестације: повремено се јављају осећања јаке анксиозности, као и агресивност, нервоза или немир, а поред тога и хиперактивност;
• поремећаји слуха: тинитус, приметан губитак слуха или потпуна глувоћа (већина ових поремећаја се може излечити);
• проблеми са функционисањем кардиоваскуларног система: поремећај срчаног ритма или аритмија услед развоја вентрикуларне тахикардије. Поред тога, повремено се примећују вентрикуларна фибрилација, продужење QT интервала, а такође и бол у грудима и смањен крвни притисак;
• Лезије гастроинтестиналног тракта: грчеви или бол у стомаку, мучнина, течна столица и дијареја, као и диспептични симптоми, повраћање или затвор. Може доћи и до анорексије, гастритиса са панкреатитисом, као и надимања, губитка апетита и промене боје језика. Повремено се примећује псеудомембранозни колитис;
• поремећаји јетре: ретко, пацијенти развијају хепатитис или интрахепатичну холестазу или умерено повећавају активност јетрених трансаминаза (поремећај који се може лечити). Хепатична дисфункција (ретко узрокује смрт) или некротични хепатитис примећени су у изолованим случајевима;
• кожне лезије: осип са уртикаријом и сврабом, фотосензитивност, Квинкеов едем, ТЕН, мултиформни еритем и Стивенс-Џонсонов синдром;
• реакције мишићно-скелетног система: развој артралгије;
• лезије уринарних органа: акутни стадијум бубрежне инсуфицијенције, а поред тога и тубулоинтерстицијски нефритис;
• репродуктивни поремећаји: појава вагинитиса;
• Остало: развој анафилаксије (ово укључује оток, који повремено доводи до смрти) или кандидијазе.

Прекомерна доза

Симптоми интоксикације укључују мучнину, пролазни губитак слуха, дијареју или јако повраћање.

У случају предозирања, потребно је узети активни угаљ, а такође и спровести стандардне симптоматске терапијске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Антациди (који садрже алуминијум, магнезијум и калцијум), етил алкохол и храна слабе степен и смањују брзину апсорпције лека, па је потребно узимати ове лекове одвојено - 1 сат пре или 2 сата после.

Линкозамиди смањују, а хлорамфеникол са тетрациклином повећавају ефекат Зитролекса.

Лек није фармацеутски компатибилан са супстанцом хепарин.

Лек треба користити са опрезом код људи који већ користе друге лекове који могу продужити QT интервал.

Потребно је пратити стање пацијента у случају узимања лекова са циклоспорином, дериватима ерготa, терфенадином, као и са карбамазепином и теофилином са дигоксином. Ово је неопходно због чињенице да макролиди могу појачати дејство горе описаних лекова.

Азитромицин смањује брзину излучивања и повећава токсична својства и плазма вредности индиректних антикоагуланса.

Лек треба комбиновати са зидовудином и нелфинавиром са опрезом, јер макролиди појачавају својства ових супстанци.

[ 2 ]

Услови складиштења

Зитролекс треба чувати на местима недоступним малој деци. Температура у складишту је максимална 25°C.

[ 3 ]

Рок трајања

Зитролекс се може користити 3 године од датума производње овог лека.