Зитазонијум

Зитазонијум је антиестрогени лек, припада категорији антитуморских средстава и хормонских антагониста.

Индикације Зитазонијум

Користи се у следећим случајевима:

• у лечењу рака дојке у каснијим стадијумима болести, а такође и у постоперативном периоду (као помоћни лек код особа са раком дојке);
• жене у постменопаузи са метастатским раком дојке. Код особа са естроген-позитивним туморима, тамоксифен може бити алтернатива зрачењу јајника или оофоректомији;
• да се елиминише неплодност (ановулаторни облик патологије).

[ 1 ]

Образац за издавање

Ослобађање у облику таблета - унутар блистер паковања у количини од 10 комада. У паковању се налазе 3 блистер плоче.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Тамоксифен формира стабилне комплексе неповратном синтезом са естрогенским завршецима. Као резултат тога, процеси синтезе естрадиола са нервним завршецима су потиснути – тако активна компонента лека често има антиестрогени ефекат.

Високе концентрације лека омогућавају сузбијање процеса формирања прогестеронских рецептора. Као резултат тога, раст и развој тумора стимулисан излученим естрогенима се успорава.

Фармакокинетика

Након оралне примене, супстанца се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Лек достиже максималне нивое у плазми након 4-7 сати. Уз константну употребу лека, његов ниво у крви се стално повећава, достижући равнотежно стање након 4 недеље.

Лек подлеже интензивном метаболизму у јетри. Главни производ разградње супстанце (N-десметилтамоксифен) има лековито дејство. Полуживот тамоксифена се креће од 91 до 156 сати. Излучивање лека се одвија углавном фецесом.

[ 3 ]

Дозирање и администрација

При лечењу рака дојке у почетној фази, потребно је узимати 20 мг лека дневно. Женама у каснијим стадијумима патологије дозвољено је узимање 30-40 мг дневно. У овом случају, адјувантно лечење често се наставља око 3-5 година или до тренутка када је, због прогресије болести, потребно прећи на палијативну терапију.

Режими лечења неплодности.

Пре почетка лечења, потребно је осигурати да нема трудноће. Трајање курса и доза се не могу унапред прописати - приликом одабира потребно је узети у обзир индикаторе толеранције одређеног пацијента.

Шема бр. 1: дневни унос 20 мг лека (током периода од 2. до 5. дана менструалног циклуса). У овом случају, потребно је стално пратити све промене у функцији јајника. Жене са нередовним циклусом могу почети да узимају лек било ког дана. Ако нема индукције овулације као резултат такве терапије, дозвољено је повећање дозе у складу са правилима наведеним у наставку.

Шема бр. 2: ако је потребно, дневна доза се може повећати на 40-80 мг (са 1-2 дозе дневно). Ако жена почне да има менструацију, нови курс треба започети другог дана новог циклуса. Ако је циклус нередован и жељени лековити ефекат се не постиже (и ако менструација не почне), потребно је сачекати 45 дана пре почетка поновљеног терапијског курса.

[ 8 ], [ 9 ]

Користите Зитазонијум током трудноће

Зитазонијум се не сме користити током трудноће.

Контраиндикације

Лек је забрањен за прописивање у следећим случајевима:

• присуство нетолеранције на активну компоненту лека (тамоксифен) или све његове друге компоненте;
• период дојења;
• тешки проблеми са функцијом јетре;
• анамнеза или текућа тромбоемболија.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Последице Зитазонијум

Употреба таблета може изазвати следеће нежељене ефекте:

• дисфункција чулних органа и нервног система: појава вртоглавице, катаракте, главобоље, оштећења рожњаче, депресије, осећаја конфузије или умора, оштећења вида и развоја ретинопатије;
• манифестације у кардиоваскуларном систему, а поред тога, поремећаји хомеостазе и хематопоетског процеса: развој тромбоемболије, тромбоцитопеније или тромбофлебитиса, а поред тога, пролазна леукопенија;
• Лезије гастроинтестиналног тракта: појава мучнине, болова у стомаку, повраћања, развоја затвора и тешких облика поремећаја јетре (хепатитис или холестаза), као и губитак апетита и повећање нивоа ензима јетре;
• дисфункција урогениталног система: појава вагиналног исцедка или крварења, развој аменореје и излечивог тумора у јајницима (цистичног типа), задржавање течности, као и неправилност менструалног циклуса код жена у пременопаузалном периоду;
• симптоми алергије: појава осипа на површини коже и свраб у гениталном подручју;
• други: бол у пределу тумора или у костима, развој алопеције или хиперкалцемије, раст тумора у пределу меких ткива (приметан еритем се примећује на погођеним подручјима и у пределима око њих). Температура се такође повећава, а јавља се и осећај топлине који се јавља повремено. Као резултат дуже употребе, могу се јавити промене у ендометријуму (манифестације укључују полипе, хиперплазију и фиброиде материце); рак тела материце се примећује спорадично.

[ 7 ]

Прекомерна доза

Знаци интоксикације: пролазна неуротоксичност у акутном облику (појава тремора, вртоглавице, развој хиперрефлексије и нестабилности хода). Такви поремећаји нестају неколико дана након прекида терапије. Зитазонијум не изазива неизлечиве поремећаје у организму.

Не постоји специфичан антидот за лек. Уколико постоји сумња да је дошло до предозирања, треба следити стандардне симптоматске и потпорне терапијске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Зитазонијум је забрањено комбиновати са леком алопуринол (лек против гихта), а поред тога и са супстанцама које смањују вискозност крви и спречавају стварање крвних угрушака (на пример, деривати кумарина).

Потребан је опрез приликом употребе лека у комбинацији са бромокриптином - као резултат тога, ниво у серуму и активне компоненте и производа разградње лека може се повећати. Такође се користи са опрезом заједно са цитотоксичним средствима - таква комбинација повећава ризик од тромбоемболијских компликација.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Услови складиштења

Зитазонијум треба чувати на местима где сунчева светлост не продире, и ван домашаја деце. Температурни услови су у распону од 15-25°C.

[ 13 ], [ 14 ]

Рок трајања

Зитазонијум се може користити у периоду од 4 године од датума производње лека.

[ 15 ]