Зирид

Зириде је лек који стимулише перисталтику.

Индикације Зирида

Користи се у лечењу диспептичних симптома и гастроинтестиналних дисфункција: осећај пуноће у желуцу, надимање, нелагодност или бол у горњем делу стомака, као и горушица, повраћање и губитак апетита са мучнином.

Образац за издавање

Ослобађање се врши у таблетама, у количини од 10 комада унутар блистера. Посебно паковање садржи 4 или 10 блистер паковања са таблетама.

Фармакодинамика

Итоприд хидрохлорид подстиче активацију гастроинтестиналног мотилитета – антагонизовањем ефекта на допаминске Д2 рецепторе и успоравањем ацетилхолинестеразе. Активна компонента лека активира процес ослобађања елемента ацетилхолина и успорава његову разградњу.

Поред тога, лек има антиеметичка својства - због интеракције са Д2 рецепторима који се налазе унутар хеморецептор-окидачког места. Активна компонента лека подстиче пражњење желуца (постиже се захваљујући специфичном дејству на горњи део гастроинтестиналног тракта).

Итоприд хидрохлорид нема утицаја на ниво гастрина у серуму.

Фармакокинетика

Лек се скоро потпуно и прилично брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Ниво релативне биорасположивости је приближно 60% (због ефекта првог пролаза кроз јетру - тзв. пресистемски метаболизам). Унос хране не утиче на индикаторе биорасположивости. У плазми, вршне вредности лека се примећују након 30-45 минута (у случају узимања 50 мг лека).

Уз поновљену употребу лека у дозама од 50-200 мг (узимано три пута дневно), утврђена је линеарност фармакокинетичких својстава активног састојка са његовим производима распада (током 7-дневног курса терапије) са минималним стопама акумулације супстанце.

Синтеза протеина у крвној плазми је око 96%. Процес се одвија углавном уз помоћ албумина. Лек се такође синтетише са α-1-киселим гликопротеином (мање од 15%).

Већина лека се дистрибуира у различитим ткивима (индекс дистрибутивне запремине: 6,1 л/кг), искључујући централни нервни систем. Супстанца достиже високе вредности у танком цреву, бубрезима, желуцу и надбубрежним жлездама са јетром. Само мали део лека продире у централни нервни систем. Итоприд хидрохлорид се такође излучује у мајчино млеко.

Лек подлеже интензивном метаболизму у јетри. Детектована су три производа разградње лека, од којих само један има слабу активност, која нема медицински значај (око 2-3% лековитог дејства активне супстанце). Главни производ разградње је N-оксид, настао оксидацијом терцијарне категорије амино-N-диметила.

Лек се метаболише помоћу монооксигеназе која садржи флавин (ФМО). Јачина и количина људских ФМО изоензима могу да варирају због генетског полиморфизма, што може довести до ретког аутозомно рецесивног поремећаја триметиламинурије. Полуживот супстанце може бити дужи код људи са овим поремећајем.

Фармакокинетички тестови in vivo коришћењем CYP-посредованих реакција показали су да активни састојак лека нема ни индукујући ни инхибиторни ефекат на елементе CYP2C19, нити CYP2E1. Поред тога, употреба итоприд хидрохлорида није утицала на садржај CYP ензима и активност елемента UGT1A1.

Већина активне супстанце лека и њених производа разградње излучује се урином. Када су добровољци користили лек у једној стандардној дози, његово излучивање (у облику активне супстанце лека и N-оксида) било је 3,7% и 75,4%, респективно.

Полуживот итоприда је око 6 сати.

Дозирање и администрација

Укупна дневна доза лека је 150 мг (1 таблета три пута дневно пре оброка). Такође је дозвољено смањити ову дозу на 0,5 таблета три пута дневно (узимајући у обзир ток болести). Генерално, таблете треба узимати у приближно једнаким интервалима. Лек се узима без жвакања и испире водом.

Трајање курса прописује лекар који лечи, узимајући у обзир тежину болести. Међутим, не може трајати дуже од 2 месеца.

[ 1 ]

Користите Зирида током трудноће

Нема података о томе да ли је безбедно узимати Зирид током трудноће. Стога је неопходно престати са употребом лека током овог периода. Такође, пре почетка узимања лека, потребно је уверити се да пацијенткиња није трудна.

Такође нема информација о употреби лекова током лактације, због чега се дојиљама саветује да се уздрже од употребе таблета.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• нетолеранција на активну компоненту лека, као и на било који од његових додатних елемената;
• проблеми у гастроинтестиналном тракту - перфорација, опструкција или развој крварења.

Последице Зирида

Узимање лекова може изазвати неке нежељене ефекте:

• Дисфункција крви и лимфе: понекад се развија леукопенија. Ретко – неутропенија. Може се развити тромбоцитопенија;
• имуни поремећаји: могу се јавити анафилактоидни симптоми;
• манифестације из нервног система: понекад се јавља вртоглавица, а поред тога, поремећаји спавања и главобоље. Може се развити тремор;
• реакције гастроинтестиналног тракта: понекад се јављају бол у стомаку, затвор, хиперсаливација и дијареја. Може се развити сувоћа оралне слузокоже и мучнина;
• поремећаји у функционисању хепатобилијарног система: може се развити жутица;
• поремећаји уринарног система и бубрега: понекад се код људи са хипертрофијом простате примећују проблеми са мокрењем, а повећава се и ниво креатинина са уреа азотом;
• оштећење поткожног слоја и коже: повремено се јавља свраб, црвенило и осип;
• дисфункција мишићно-скелетног система и везивног ткива: понекад се јавља бол у леђима или грудној кости;
• проблеми са ендокриним системом: понекад долази до повећања нивоа пролактина. Могућ је развој галактореје или гинекомастије;
• системски поремећаји: понекад постоји осећај умора;
• ментални поремећаји: понекад се појављује осећај раздражљивости;

Резултати лабораторијских тестова: могуће повећање нивоа АЛТ, АСТ, ГГТ, билирубина и алкалне фосфатазе.

Прекомерна доза

Тренутно нема извештаја о случајевима тровања дрогом.

У случају предозирања, потребно је спровести стандардне процедуре за такве ситуације - испирање желуца и елиминацију симптома поремећаја.

Интеракције са другим лековима

Када је лек комбинован са диазепамом, нифедипином и вафарином, као и супстанцама тиклопидин, никардипин хлорид и диклофенак, нису дошло до фармаколошких интеракција.

На нивоу хемопротеина П450, такође не треба очекивати интеракције јер лек метаболише FMO елемент.

Итоприд има гастрокинетички ефекат који може утицати на апсорпцију оралних лекова који се узимају са Зиридом. У овом случају, посебно је потребно пажљиво пратити индикаторе лекова са уским спектром лековитог дејства, лекова са спорим процесом ослобађања активне компоненте и лекова чији дозни облик има љуску растворљиву у желуцу.

Антихолинергички агенси могу смањити ефикасност лека.

Елементи ранитидин, цетраксат, као и циметидин са тепреноном не утичу на прокинетичка својства итоприда.

[ 2 ]

Услови складиштења

Нису потребни посебни услови за чување лека. Мора се чувати ван домашаја мале деце.

[ 3 ]

Посебна упутства

Рецензије

Зирид има прилично добре критике у вези са својом лековитом ефикасношћу. Пацијенти напомињу да лек најбоље делује када осећају тежину и пуноћу у стомаку, као и надимање. Такође брзо елиминише горушицу - након неколико дана узимања таблета. Такође се примећује брза нормализација цревне перисталтике и повратак апетита.

Рок трајања

Зириде се може користити 3 године од датума производње лека.