Зиомицин

Зиомицин је системски антибактеријски лек из категорије линкозамида, макролида и стрептограмина. Садржи елемент азитромицин.

Индикације Зиомицин

Користи се у лечењу заразних болести изазваних бактеријама које су осетљиве на компоненту азитромицина:

• ОРЛ органи – синуситис или отитис медија, као и тонзилитис или фарингитис бактеријског типа;
• респираторни систем – пнеумонија стечена у заједници, а уз њу и бактеријски бронхитис;
• мека ткива са кожом: почетна фаза развоја борелиозе коју преносе крпељи, импетиго са еризипелама, а поред тога и секундарна пиодерма;
• СПБ: цервицитис изазван излагањем хламидији трахоматис, као и уретритис (са или без компликација).

Образац за издавање

Доступно у облику таблета, 6 или 21 комад унутар блистер паковања. Паковање садржи 1 такав блистер.

Фармакодинамика

Азитромицин је макролид из категорије азалида. Овај молекул се формира увођењем атома азота у лактонски прстен еритромицина типа А.

Супстанца делује тако што инхибира процес везивања протеина бактерија као резултат синтезе са рибозомалном 50 S-подјединицом, а поред тога и сузбијањем транслокације пептида.

Потпуна унакрсна резистенција на супстанце азитромицин са еритромицином, а такође и друге линкозамиде са макролидима, формира се код пнеумокока, фекалних ентерокока са Staphylococcus aureus (то укључује, између осталог, Staphylococcus aureus са резистенцијом на компоненту метицилин), а такође и код такозваног β-хемолитичког стрептокока, елемента категорије А.

Стечена резистенција може се различито ширити током времена и места за одређене категорије, што чини локалне податке о резистенцији посебно важним током лечења тешких инфекција.

Спектар антимикробне лековите активности је прилично разнолик.

Међу осетљивим микроорганизмима су:

• грам-позитивни аероби - метицилин-сензитивни Staphylococcus aureus, пеницилин-сензитивни пнеумококи, а уз њих и пиогени стрептококи;
• грам-негативни аероби - Haemophilus parainfluenzae са бацилом инфлуенце, такође Moraxella catarrhalis са Legionella pneumophila, а поред тога и Pasteurella multocida;
• анаероби – Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella и Porphyriomonas spp.;
• друге бактерије - Chlamydophila pneumoniae са Chlamydia trachomatis, а уз то и Mycoplasma pneumoniae.

Међу микроорганизмима који могу да стекну отпорност на лек су: грам-позитивни аероби – пнеумококе које су отпорне на пеницилин или имају средњу осетљивост на њега.

Бактерије са урођеном отпорношћу:

• грам-позитивни аероби - фекални ентерококус, као и метицилин-сензитивни Staphylococcus aureus;
• анаероби - неки патогени микроорганизми из категорије Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Као резултат оралне примене таблете, биорасположивост лека достиже приближно 37%. Највиши нивои лека у серуму се примећују 2-3 сата након примене лека.

Супстанца се дистрибуира по целом телу. Фармакокинетички тестови су показали да је ниво компоненте унутар ткива много већи од њених вредности у плазми (50 пута). Ово показује њену значајну везу са ткивима.

Ниво синтезе протеина унутар плазме флуктуира узимајући у обзир постојеће вредности у плазми и износи минимум 12% (0,5 μг/мл) и максимум 52% (0,05 μг/мл) унутар крвног серума. Истовремено, равнотежна вредност запремине дистрибуције је 31,1 л/кг.

Терминално време полуелиминације у плазми је слично полуживоту зиомицина из ткива - у року од 2-4 дана.

Око 12% дозе лека се излучује истовремено са урином у непромењеном облику - током наредна 3 дана. Веома високи нивои непромењене компоненте забележени су у жучи, где је поред овога пронађено 10 производа разградње лека, насталих током процеса N-, као и O-деметилације, цепања коњугата кладинозног елемента, а поред овога, током хидроксилације агликона, а уз то и дезозаминских прстенова.

Дозирање и администрација

Лек се узима једном дневно, без обзира на унос хране. Таблете је потребно прогутати без жвакања. Ако је из неког разлога пропуштена доза, ту порцију треба узети што је пре могуће, а све наредне дозе треба узимати у интервалима од 24 сата.

Деца тежине веће од 45 кг, као и одрасли.

Током лечења заразних болести повезаних са респираторним системом, ОРЛ органима, а поред тога и меким ткивима са кожом (поред миграторног облика хроничног еритема), укупна доза азитромицина по курсу је 1500 мг. У овом случају, дневна доза лека је 500 мг (једнократна доза од 2 таблете). Курс траје 3 дана.

Да би се елиминисао еритем мигранс, потребно је 3 г лека за цео курс. Режим дозирања је следећи: првог дана узимати 1 г зиомицина (4 таблете по дози), а затим 500 мг (2 таблете по дози) током периода од 2. до 5. дана. Укупно трајање терапије је 5 дана.

Лечење полно преносивих болести: укупна доза лека је 1 г. Потребно је да узмете 4 таблете лека одједном.

Старији пацијенти.

Пошто старије особе могу бити у ризику од развоја поремећаја срчане електричне проводљивости, лек треба користити са опрезом, јер његова употреба повећава вероватноћу развоја торсадес де поинтес или срчане аритмије.

Људи са проблемима са бубрезима.

Азитромицин треба користити са великим опрезом код особа са тешким оштећењем бубрега (брзина гломеруларне филтрације <10 мл/мин).

Људи са поремећајима јетре.

Пошто се азитромицин метаболише у јетри и излучује путем жучи, забрањено је користити лек у присуству тешких поремећаја функције јетре. Нису спроведена испитивања о лечењу таквих особа азитромицином.

[ 1 ]

Користите Зиомицин током трудноће

Тестови дејства лека на репродуктивни систем животиња спроведени су коришћењем доза које су умерено токсичне за организам труднице. Ови тестови нису показали да азитромицин има токсични ефекат на фетус. Иако је и даље потребно узети у обзир да нису спроведени добро контролисани адекватни тестови који укључују труднице. И стога, пошто тестови дејства на репродуктивну активност животиња не показују увек резултате сличне дејству лекова на људски организам, препоручује се прописивање зиомицина само у присуству озбиљних виталних индикација.

Постоје информације о преласку азитромицина у мајчино млеко, иако нису спроведене релевантне студије о овом ефекту. Стога се лек може користити током лактације само у ситуацијама када ће могућа корист од његовог узимања за жену која се лечи премашити вероватноћу компликација код бебе.

Тестирање плодности је спроведено на пацовима - учесталост зачећа након употребе активне компоненте лека се смањила. Али нема података да супстанца може имати сличан ефекат на људе.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• нетолеранција на еритромицин са азитромицином, као и на било које кетолиде или макролиде, као и на друге компоненте лека;
• јер је у теорији, када се лек комбинује са дериватима ерготa, могућ развој ерготизма, забрањено је комбиновање ових лекова;
• деца тежине мање од 45 кг.

Последице Зиомицин

Узимање таблета може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• патологије инфективне или инвазивне природе: кандидијаза (укључујући и њен орални облик), вагиналне инфекције, гљивичне или бактеријске инфекције, плућна пнеумонија, ринитис са фарингитисом, а поред тога гастроентеритис и псеудомембранозни колитис;
• проблеми са општим протоком крви и лимфе: развој еозинофилије, тромбоцито-, леуко-, а такође и неутропеније и хемолитичке анемије;
• имуни поремећаји: манифестације преосетљивости (укључујући Квинкеов едем и анафилактичке симптоме);
• метаболички поремећаји: појава астеније или анорексије;
• ментални поремећаји: осећај нервозе, агресивности, узнемирености, анксиозности, немира, појава халуцинација или несанице, а уз то и развој делиријума;
• реакције нервног система: вртоглавица или главобоља, конвулзије, парестезија и осећај поспаности. Поред тога, развијају се синкопа, паросмија, дисгеузија са агеузијом и аносмија са хипестезијом и мијастенија гравис. Такође се примећује повећање психомоторне активности;
• манифестације у визуелним органима: смањен вид или његов поремећај;
• поремећаји слушних органа: губитак или поремећај слуха (манифестације укључују тинитус или развој глувоће);
• поремећаји у раду срца: палпитације и промене у ритму откуцаја срца, пируетна тахикардија, као и аритмија (ова листа такође укључује вентрикуларну тахикардију) и повећање КТ интервала на ЕКГ-у;
• васкуларни поремећаји: појава врућих бљескова или приметно смањење крвног притиска;
• манифестације из респираторног система: проблеми са респираторном функцијом, диспнеја, а такође и крварење из носа;
• гастроинтестинална дисфункција: нелагодност, повраћање, бол у стомаку, дијареја и мучнина. Понекад се јављају и честа и течна столица, диспепсија и надимање, затвор или гастритис, панкреатитис, анорексија и дисфагија. Може доћи до подригивања, повећаног саливације, сувоће слузокоже усне дупље или чирева у устима, а поред тога може се променити и боја језика;
• поремећаји хепатобилијарног система: развија се отказивање јетре (понекад са смрћу), функционални поремећај јетре, хепатитис (између осталог, некротични и фулминантни облици патологије) и интрахепатична холестаза;
• кожне и поткожне лезије: свраб, сувоћа, осип, фотосензитивност, повећано знојење, развој дерматитиса, уртикарије, ТЕН-а, мултиформног еритема и Стивенс-Џонсоновог синдрома;
• дисфункција мишића и костију: појава мијалгије, бол у врату или леђима, као и остеоартритис и артралгија;
• реакције уринарног система: бол у бубрезима, акутна бубрежна инсуфицијенција, као и дизурија и тубулоинтерстицијски нефритис;
• проблеми са функционисањем млечних жлезда заједно са репродуктивним органима: крварење из материце, вагинитис, а поред тога и лезије тестиса;
• системски поремећаји: осећај малаксалости или повећаног умора, бол у грудној кости, хипертермија или астенија, као и оток (периферног типа, као и на лицу);
• Резултати лабораторијске дијагностике: смањен број леукоцита и ниво бикарбоната у крви. Поред тога, повећање броја еозинофила, нивоа неутрофила и моноцита, као и нивоа АЛТ и АСТ. Могу се повећати и нивои креатинина, урее или билирубина у крви, вредности шећера, алкалне фосфатазе, хлорида, бикарбоната и хлорида. Могуће је и смањење нивоа хематокрита, промена вредности калијума у крви и одступање нивоа натријума;
• интоксикација и оштећења: развој компликација након процедуре.

Прекомерна доза

Међу манифестацијама тровања: реакције које се јављају у случају узимања високих доза лекова, сличне нежељеним ефектима који се јављају у случају узимања стандардних доза - мучнина, губитак слуха који се може лечити, повраћање и дијареја.

Да би се елиминисали ови симптоми, потребно је узети активни угаљ, а затим извршити процедуре које су неопходне за одржавање стабилног стања жртве и лечење поремећаја.

Интеракције са другим лековима

Потребан је опрез при употреби азитромицина код људи који узимају лекове који могу продужити QT интервал.

Антацидни лекови.

Током проучавања фармакокинетичких параметара активне супстанце Зиомицин у комбинацији са антацидима, нису пронађене промене у вредностима његове биорасположивости уопште, али су тестови показали смањење вршног нивоа лека у плазми (за приближно 25%). Потребно је користити азитромицин најмање 1 сат пре узимања антацида или након што је прошло најмање 2 сата након њихове употребе.

Дигоксин.

Постоје докази да комбинација макролида (укључујући азитромицин) са супстратима П-гликопротеинске компоненте (укључујући дигоксин) изазива повећање серумских вредности П-гликопротеинског супстрата. Као резултат тога, код такве комбинације увек је потребно имати на уму могућност повећања серумског нивоа дигоксина.

Зидовудин.

Азитромицин, примењен једнократно у дози од 1000 и 1200 мг или више пута у дози од 600 мг, није утицао на плазма параметре зидовудина или излучивање овог елемента урином (или његових производа разградње глукуронског типа). Међутим, употреба азитромицина повећала је вредности фосфорилисаног зидовудина (ово је медицински активан производ разградње) у мононуклеарним ћелијама у периферном крвотоку. Значај ових информација за лечење није утврђен, али ове информације могу бити корисне за оне који се лече.

Азитромицин слабо интерагује са системом хемопротеина П450. Верује се да ова компонента нема исту фармакокинетску интеракцију са сличним елементима која се примећује код еритромицина и других макролида. Супстанца азитромицин не индукује/инактивира хемопротеин П450 путем једињења хемопротеина-метаболита.

Спроведени су тестови за интеракције лекова са појединачним супстанцама које се значајно метаболизују путем хемопротеина П450:

• циклоспорин - неке супстанце сродне макролидима могу утицати на метаболизам ове компоненте. Пошто нема информација о вероватноћи интеракције у случају комбинације азитромицина и циклоспорина, потребно је пажљиво проценити слику лека пре прописивања комбинованог лечења. Ако се одлучи да ће таква терапија бити одговарајућа, потребно је пажљиво пратити индикаторе циклоспорина током његове примене и мењати његове дозе у складу са њима;
• флуконазол - комбинација једне дозе азитромицинске компоненте (1200 мг) са једном дозом флуконазола у количини од 800 мг није променила фармакокинетске карактеристике овог другог. Полуживот и AUC азитромицина се нису променили када се комбинује са флуконазолом, иако је забележено незнатно смањење вршног нивоа азитромицина (за 18%) за терапијску слику;
• нелфинавир - узимање азитромицина (у дози од 1200 мг) са равнотежном дозом нелфинавира (3 пута дневно, 750 мг лека) повећава вредности азитромицина. Међутим, нису примећене клинички значајне нежељене реакције, тако да нема потребе за променом дозе.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Зиомицин треба чувати на температури не вишој од 25°C, ван домашаја деце.

Посебна упутства

Рецензије

Зиомицин се сматра веома ефикасним леком који помаже у лечењу болести заразног порекла - на пример, веома добро делује у елиминацији патологија у ЕНТ органима.

Али истовремено, прегледи указују и на присуство неких недостатака, укључујући присуство многих нежељених ефеката, а поред тога и високу цену. Такође, приликом узимања лека, потребно је узети у обзир да је то антибиотик, па га треба узимати са опрезом.

Рок трајања

Зиомицин се може користити у периоду од 3 године од датума производње лека.