Зидена

Зидена је лек који побољшава еректилну функцију.

Индикације Зидена

Индикован је за елиминацију еректилне дисфункције, која се манифестује као немогућност постизања ерекције или њеног одржавања у облику довољном за задовољавајући сексуални однос.

[ 1 ]

Образац за издавање

Таблете од 100 мг. Један блистер садржи 1, 2 или 4 таблете. 1 паковање садржи 1 такву блистер плочу (у количини од 1, 2 или 4 таблете) или 2 блистер плоче (у количини од 1 или 2 таблете).

[ 2 ]

Фармакодинамика

Активни састојак уденафил је селективни инхибитор специфичног елемента ПДЕ-5 (реверзибилно дејство), који помаже процесу метаболизма цГМП-а.

Уденафил нема директан релаксантни ефекат на изоловано corpus cavernosum, иако под утицајем сексуалне стимулације појачава релаксантни ефекат азот-оксида (инхибирањем PDE-5, који је одговоран за уништавање cGMP унутар corpus cavernosum).

Као резултат тога, глатки мишићи артерија се опуштају и крв тече у ткива унутар пениса, стимулишући ерекцију. Ако нема сексуалне стимулације, лек неће имати жељени ефекат.

Ин витро тестирање је показало да уденафил делује као селективни инхибитор ензима ПДЕ-5. Овај елемент се налази унутар глатких мишића кавернозног тела, а уз то и у крвним судовима органа, а поред тога и у скелетним мишићима, бубрезима са тромбоцитима, као и у малом мозгу са плућима. Уденафил успорава елемент ПДЕ-5 10 хиљада пута снажније од ензима ПДЕ-1 и ПДЕ-2, као и ПДЕ-3 са ПДЕ-4, који се налазе унутар мозга са срцем и јетром, а поред тога и у крвним судовима и другим органима.

Истовремено, активни састојак је 700 пута снажнији у свом дејству на ПДЕ-5 него на елемент ПДЕ-6 (налази се у мрежњачи, одговоран за перцепцију боја). Уденафил не успорава активност ПДЕ-11, због чега не изазива болове у мишићима и лумбалној регији, као ни знаке тестикуларне токсичности.

Захваљујући активној супстанци, ерекција се побољшава, што доприноси успешном сексуалном односу.

Дејство лека траје до 24 сата. Почиње да се манифестује пола сата након узимања (под условом да је мушкарац сексуално узбуђен).

Код здравих мушкараца, активна компонента не изазива поуздану промену вредности систолног и дијастолног крвног притиска у односу на плацебо у лежећем и стојећем положају (максимални смањени ниво у просеку је 1,6/0,8 и 0,2/4,6 mm Hg, респективно).

Истовремено, уденафил не мења перцепцију боја (зелена/плава), јер има слаб афинитет за ПДЕ-6 елемент. Супстанца не утиче на интраокуларни притисак, оштрину вида, а уз то ни на величину зеница и ЕРГ.

Током испитивања, уденафил није показао никакав клинички значајан ефекат на индекс концентрације, а самим тим и на количину ослобођене сперме, као ни на морфологију и покретљивост сперматозоида.

[ 3 ]

Фармакокинетика

Лек се брзо апсорбује након оралне примене. Врхунски ниво у плазми се постиже након 0,5-1,5 сати (у просеку 1 сат).

Полуживот је 12 сати, а висока стопа синтезе супстанце са протеинима плазме (93,9%) продужава период њеног дејства на 24 сата када се узима као једнократна доза.

Конзумирање хране која садржи велику количину масти не утиче на брзину апсорпције уденафила. Фармакокинетичка својства лека такође нису погођена истовременим оралним применом лека у количини од 200 мг и алкохола у дози од 112 мл (прерачунато на 40% етил алкохола).

Метаболизам се у највећој мери одвија уз учешће CYP3A4 изоензима хемопротеина П450.

Укупна брзина клиренса компоненте код здраве особе је 755 мл/минут. Након оралне примене, излучује се у облику продуката распада заједно са фецесом.

Активна компонента се не акумулира у телу. Када су добровољци узимали лек свакодневно у дозама од 100 и 200 мг током 10 дана, нису примећене приметне промене у фармакокинетици лека.

[ 4 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, без обзира на оброк. Препоручена доза је 100 мг. Таблет треба узети пола сата пре очекиваног сексуалног односа.

Узимајући у обзир индивидуалну реакцију на лек, као и његову ефикасност, доза се може повећати на 200 мг.

Лек се може узимати не више од једном дневно.

[ 8 ], [ 9 ]

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• нетолеранција на било коју од компоненти лека;
• комбинована употреба са нитратима и другим произвођачима азотних оксида;
• деца млађа од 18 година.

Потребан је опрез приликом прописивања лека у следећим случајевима:

• мушкарци са неконтролисаним повећањем крвног притиска (више од 170/100 мм Хг), као и смањењем крвног притиска (мање од 90/50 мм Хг);
• људи са наследним обликом дегенеративне патологије мрежњаче (укључујући пигментозу ретинитис и пролиферативни ретинитис);
• особе које су у последњих шест месеци претрпеле инфаркт миокарда, мождани удар или коронарни бајпас;
• ако пацијент има тешку бубрежну или јетрену инсуфицијенцију;
• у случају конгениталног КТ синдрома или продужења овог индикатора због употребе лекова;
• предиспозиција за развој приапизма;
• мушкарци са анатомски деформисаним пенисом;
• пацијенти са пенисним имплантатом;
• особе са кардиоваскуларним патологијама – нестабилна ангина или ангина која се јавља током сексуалног односа; хронична срчана инсуфицијенција (II–IV функционална класа према NYHA класификацији) која се развила код пацијента у последњих шест месеци; а такође и са неконтролисаним поремећајима срчаног ритма: у таквим случајевима потребно је узети у обзир могућност компликација;
• комбинована употреба са α-блокаторима, ЦЦБ или другим антихипертензивним лековима, јер то може изазвати додатно смањење дијастолног крвног притиска, као и систолног крвног притиска за 7-8 mm Hg.

Последице Зидена

Као резултат употребе лека, могу се развити следећи нежељени ефекти:

• органи кардиоваскуларног система: често долази до налета крви на кожу лица;
• Органи ЦНС-а: у неким случајевима може доћи до вртоглавице, парестезије или цервикалног радикулитиса;
• органи вида: често се јавља црвенило очију, у ређим случајевима бол, замућен вид или повећано сузење;
• кожа: у неким случајевима се развија уртикарија, оток се јавља на лицу или капцима;
• органи дигестивног система: углавном се развија нелагодност у стомаку или диспептични симптоми; ређе се јављају зубобоља или мучнина, развија се гастритис или затвор;
• респираторни систем: обично се јавља назална конгестија, а повремено се развија диспнеја или сувоћа носне слузокоже;
• мишићно-скелетни систем: повремено се развија периартритис;
• Опште: често се јавља осећај нелагодности у грудима или главобоља, а такође и грозница; повремено се јављају болови у стомаку, болови у грудима, осећај жеђи или умора.

Током постмаркетиншког испитивања лека, описани су и други нежељени ефекти: убрзан рад срца, крварење из носа, дијареја, тинитус, алергијске реакције (еритем и осип на кожи), продужена ерекција, осећај приметне опште нелагодности, а поред хладноће или топлоте и кашаљ и позициона вртоглавица.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Прекомерна доза

У случају употребе лека у количини од 400 мг, нежељена реакција је била упоредива са симптомима примећеним при употреби лека у мањим дозама, али су били чешћи.

Да би се елиминисало предозирање, треба користити терапију усмерену на ублажавање симптома. Поступак дијализе не убрзава процес излучивања активне компоненте лека.

Интеракције са другим лековима

Инхибитори хемопротеина П450 изоензима CYP3A4 (као што су индинавир са ритонавиром, еритромицин са циметидином, као и итраконазол са кетоконазолом и соком од грејпфрута) могу појачати својства уденафила.

Кетоконазол (у дози од 400 мг) повећава плазма пик и биорасположивост уденафила (у дози од 100 мг) за 0,8 пута (или 85%) и скоро два пута (или 212%), респективно.

Ритонавир са индинавиром значајно побољшава својства уденафила.

Рифампин, дексаметазон и антиконвулзиви (као што је фенитоин са карбамазепином и фенобарбиталом) могу убрзати метаболизам уденафила, због чега се, када се ови лекови користе у комбинацији, својства потоњег ослабљују.

Када је уденафил коришћен у комбинацији (орално у дози од 30 мг/кг) са нитроглицерином (једнократна интравенска примена 2,5 мг/кг) у експерименталним условима испитивања, није примећен ефекат на фармакокинетичка својства уденафила, али се њихово комбиновање и даље не препоручује, јер то може снизити крвни притисак.

Уденафил, као и лекови који спадају у категорију α-блокатора, су вазодилататори, па их у случају истовремене употребе треба прописивати у минималним дозама.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Услови складиштења

Лек мора бити заштићен од сунчеве светлости и влаге, и недоступан деци. Температура – не више од 30°C.

Рок трајања

Зидена се може користити 3 године од датума производње лека.

[ 14 ]