Зестра

Зестра је системски антихистаминик чији је активни састојак цетиризин.

Индикације Зестра

Индикован је за лечење ринитиса, као и алергијског коњунктивитиса (редовног или сезонског), а такође и рекурентне уртикарије (хроничне фазе).

Образац за издавање

Доступно у облику таблета, 10 комада по блистеру. Једно паковање садржи 1 блистер плочу.

Фармакодинамика

Зестра је комбиновани лек, његова својства су одређена дејством компоненти које чине његов састав.

Цетиризин хидрохлорид је антихистаминик друге генерације, селективни блокатор Х1 рецептора; има продужено дејство. Такође има слаба антихолинергичка својства, не интерагује са допаминским и серотонинским рецепторима, као и са Х2 и α-адренергичким рецепторима.

Изражена синтеза са протеинима плазме, као и поларност цетиризина, разлог су што слабо пролази кроз КББ и готово нема супресивни ефекат на централни нервни систем - то је оно што разликује овај лек од антихистаминика 1. генерације. Таква својства су углавном резултат његове липофилности.

Активна компонента утиче на рану хистамин-зависну фазу развоја алергијских манифестација, а поред тога, инхибира процесе ослобађања хистамина из базофилних леукоцита са масним ћелијама, и смањује учесталост кретања инфламаторних ћелија које су учесници у алергијским реакцијама (успорава кретање еозинофила и инхибира процесе ослобађања инфламаторних проводника из мастоцита). Такође слаби дејство проводника алергијског одговора (хистамина и ПГ Д2), а истовремено инхибира кретање еозинофила код особа са атопијским реакцијама. Поред тога, смањује хистамином изазвану бронхоконстрикцију (у присуству бронхијалне астме) и изазива дугорочни селективни ефекат на рецепторе (Х1).

Лековити ефекат почиње 2 сата након конзумирања и траје 24 сата.

Псеудоефедрин хидрохлорид је β-агонист са вазоконстрикторним својствима. Смањује оток слузокоже горњих дисајних путева (посебно параназалних синуса и назофаринкса) током симптоматске терапије инфективно-инфламаторних и алергијских патологија у овој области.

[ 1 ]

Фармакокинетика

Активни састојак се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Максимална серумска концентрација у стабилном стању је 300 нг/мл (примећено 0,5-1 сат након узимања). Када се примени на празан стомак, приближно 70% супстанце се апсорбује. Унос хране не утиче на запремину апсорпције, али успорава брзину овог процеса. Максимални лековити ефекат почиње након 4-8 сати и траје око 24 сата. Приближно 93% активног састојка се синтетише са протеинима плазме.

Волумен дистрибуције је 0,56-0,8 л/кг (одрасли) и 0,7 л/кг (деца). Супстанца се делимично метаболише. Уз дневну примену 10 мг лека током 10 дана, акумулација цетиризина није откривена.

Приближно 60% дозе се излучује урином током наредних 24 сата, а затим се око 10% супстанце излучује на исти начин током наредна 4 дана. Код деце се само 40% лека излучује у року од 24 сата. Током 5 дана, око 10% дозе (укључујући и као продукт распада) излучује се фецесом.

Полуживот активног састојка је 7,4 сата. У случају бубрежне инсуфицијенције код пацијента, елиминација ће бити спорије. У случају благе бубрежне дисфункције, овај период се понекад повећава на 19-21 сат.

Коефицијент пречишћавања супстанце у бубрезима је 70 мл/мин (са здравом функцијом бубрега), али ако постоје блага оштећења функције, ова бројка је 7 мл/мин; са умереним оштећењем - 1,5 мл/мин. Хемодијализа није погодна за елиминацију компоненте.

Псеудоефедрин хидрохлорид се прилично брзо апсорбује кроз дигестивни тракт, почевши да делује у року од пола сата након узимања лека. Генерално, његов ефекат траје 4 сата.

Делимични метаболизам псеудоефедрина одвија се кроз јетру путем N-деметилације, претварајући га у активни производ разградње норпсеудоефедрин.

Псеудоефедринска компонента, заједно са производима њеног разлагања, излучује се урином; приближно 55-75% једне дозе се излучује непромењено. Брзина излучивања супстанце се повећава у случају оксидације урина, а напротив, смањује се у случају његове алкализације.

Полуживот је 7 сати. Мали део псеудоефедрина прелази у мајчино млеко (око 0,5-0,7% појединачне дозе лека коју мајка узме прелази у млеко у року од 24 сата).

[ 2 ], [ 3 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално. За децу старију од 12 година и одрасле, доза је 1 таблета дневно, испијена водом. Трајање курса прописује лекар - зависи од тежине патологије, као и од стања пацијента.

[ 5 ], [ 6 ]

Користите Зестра током трудноће

Лек је забрањен за прописивање трудницама, као и током лактације.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• нетолеранција на компоненте лека;
• тешка бубрежна дисфункција (клиренс креатинина мањи од 10-10 мл/минут);
• несаница;
• неконтролисано повећање крвног притиска, као и тахикардија;
• опструктивни облик ХЦМ;
• ИБС;
• пацијент има феохромоцитом, хипертиреозу или дијабетес мелитус;
• тешки облици патологија јетре;
• вентрикуларна фибрилација;
• употреба МАО инхибитора у периоду који претходи 2 недеље употребе лека;
• узраст млађи од 12 година.

Последице Зестра

Употреба лекова може изазвати следеће нежељене ефекте:

• Органи дигестивног система: повремено се развијају повећање телесне тежине, диспепсија, поремећај укуса и успоравање чула укуса; анорексија, стоматитис, гастритис, дијабетес мелитус и дисфункција јетре (повећана активност јетрених ензима, Y-глутамил трансферазе и алкалне фосфатазе; а такође и повећана активност билирубинске компоненте у крви). Поред тога, повремено се јављају сува уста, жеђ, оток и промена боје језика, мучнина, надимање, бол у стомаку и повраћање;
• органи нервног система: осећај поспаности и вртоглавице; повремено се развијају главобоље, тремор са мигреном, хиперестезија и хиперестезија са парестезијом, напади и несвестица, као и прекомерна агресивност, астенија, конфузија, осећај узбуђења или малаксалости, депресија, јак умор, несаница и појава халуцинација;
• кардиоваскуларни систем: повремено се јављају дистонија, тахикардија и повишен крвни притисак;
• органи хематопоетског система: развој тромбоцитопеније;
• органи вида: замагљен вид, као и поремећај акомодације и невољни покрети очију;
• респираторни органи: крварење из носа, цурење из носа са кашљем, бронхијални грчеви, развој фарингитиса, упале плућа, бронхитиса и дисфоније;
• органи имуног система: осип и свраб, као и уртикарија; едем, алергијске реакције, анафилакса и Квинкеов едем се примећују спорадично;
• структура костију и мишића: артритис, бол у мишићима и зглобовима, мишићна слабост и дискинезија;
• уринарни систем: дизурија, проблеми са мокрењем и енуреза.

Нежељени ефекти изазвани псеудоефедрин хидрохлоридом:

• кардиоваскуларни систем: развој бради-, стено- или тахикардије, проблеми са откуцајима срца, повећање/смањење крвног притиска, појава едема, срчана инсуфицијенција, аритмија, као и бол у грудима;
• органи нервног система: вртоглавица и главобоља, анксиозност, нервоза, узнемиреност, развој тремора и емоционалне лабилности. Поред овога, могу се јавити поремећаји размишљања или пажње, као и психонеуролошки поремећаји (проблеми са памћењем, дезоријентација, развој психомоторне агитације, паника или агресија, параноја, шизофренични поремећаји, као и појава халуцинација (све је то због централног дејства псеудоефедрина), уз то - стање несанице, поремећаји спавања, појава конвулзија и трзања мишића, хиперкинеза, осећај еуфорије или амнезије, а поред тога, стање депресије);
• дигестивни систем: повећан апетит, затвор, повећана саливација, мучнина, надимање, бол у стомаку, повраћање, дијабетес и дисфункција јетре;
• генитоуринарни систем: бол или отежано мокрење (у случају хиперплазије простате), као и његово кашњење, развој циститиса, полиурије, пиелитиса, хематурије или дисурије. Поред тога, појава вагинитиса или дисменореје, као и смањен либидо;
• алергијске манифестације: развој мултиформног еритема;
• сензорни органи: бол у очима или крварење у њима, поремећаји вида, појава тинитуса или глаукома, развој глувоће, птозе и ксерофталмије;
• Остало: грозница, слабост, повишена температура, хипокалемија или лимфаденопатија и повећано знојење. Ови симптоми су нестали након прекида узимања лека.

[ 4 ]

Прекомерна доза

Симптоми предозирања су обично повезани са дејством на централни нервни систем или су узроковани антихолинергичким својствима лека. Међу њима су: осећај стида, вртоглавица, психоемоционална узнемиреност, осећај иритације, нервоза, а поред тога, јак умор, поспаност или несаница, јаке главобоље и стање ступора. Поред тога, јављају се кашњења у мокрењу, поремећаји циркулације и повећано знојење. Уз то, могу се јавити конвулзије, тремор, тахикардија и дрхтање удова. Могући су и губитак апетита, повраћање, сува уста, мучнина и дијареја, повишен крвни притисак, свраб са осипом и мидријаза.

Да би се решили ових симптома, пацијенту је потребно испирање желуца, а затим узимање ентеросорбената.

Поред тога, да би се елиминисале горе описане манифестације, користе се методе за корекцију рада кардиоваскуларног система, као и за подршку спољашњем респираторном процесу. По потреби се користе антиконвулзиви и врши се катетеризација бешике. Ефикасна опција за убрзавање елиминације псеудоефедрина је поступак дијализе или закисељавање урина. Не постоји специфичан антидот.

[ 7 ]

Интеракције са другим лековима

Активна компонента Зестре не интерагује са другим лековима (као што су циметидин, псеудоефедрин, као и еритромицин са кетоконазолом и диазепам са азитромицином). У случају употребе са великим количинама алкохола (индекс концентрације у крви већи од 0,8 ‰), могућа је супресија функције централног нервног система. Потребно је комбиновати са опрезом са лековима који сузбијају централни нервни систем.

Комбинована употреба са лековима који имају ототоксични ефекат (као што је гентамицин) може прикрити манифестације ототоксичности (вртоглавица и тинитус).

Истовремена примена са теофилином (дневна доза - 400 мг једном) смањује коефицијент клиренса цетиризина (-16%), али нису примећене промене у елиминацији теофилина.

У случају употребе Зестре (због присуства псеудоефедрина у њеном саставу), потребно је одбити друге симпатомиметике (као што су мезатон или нафтизин), трицикличне антидепресанте (укључујући имипрамин са амитриптилином), лекове за анорексију (мазиндол са дезопимоном), МАО инхибиторе (пиразидол са ниаламидом) и фуразолидон - са таквом комбинацијом, ниво крвног притиска може нагло порасти.

Псеудоефедрин може ослабити ефекат симпатолитика (као што је октадин са резерпином), као и блокатора β-адренергичких рецептора (укључујући пиндолол са надололом).

У случају комбинације псеудоефедрина и леводопе, као и срчаних гликозида, повећава се вероватноћа развоја тешких вентрикуларних аритмија.

[ 8 ]

Услови складиштења

Лек се мора чувати на месту заштићеном од влаге и сунца, недоступном малој деци. Температура складиштења не сме прећи 25 ^° C.

[ 9 ]

Рок трајања

Зестра је погодна за употребу у року од 3 године од датума производње лека.