Зеродол

Зеродол је НСАИЛ са антиреуматским својствима.

Индикације Зеродол

Индикован је за елиминацију симптома бола и запаљенских процеса који се развијају код реуматоидног артритиса, остеоартритиса и Бехтеревљеве болести. Поред тога, користи се и за мишићно-скелетне патологије које су праћене болом (на пример, код екстраартикуларног типа реуматизма или код скапулохумералног типа периартритиса).

Као средство против болова, лек се користи за уклањање симптома бола (зубобоља, бол у лумбалној регији, као и бол код примарне дисменореје).

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Доступно у облику таблета, 10 комада по блистеру. Једно паковање садржи 1 или 3 блистер траке.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Лек је антиреуматски НСАИЛ, дериват α-толуинске киселине, сличан по саставу диклофенак. Супстанца ацеклофенак има антиинфламаторна, аналгетска и антипиретичка својства.

Компонента успорава активност ЦОКС-а, а такође инхибира синтезу ПГ, чиме утиче на патогенезу инфламаторног процеса, као и на развој бола и грознице.

У лечењу реуматских патологија, аналгетичка и антиинфламаторна својства активне компоненте помажу у ублажавању болова и смањењу отока и укочености у зглобовима који се јављају ујутру. Ово помаже у побољшању функционалног стања пацијента.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Ацеклофенак се брзо апсорбује након оралне примене, а индекс биорасположивости је скоро 100%. Максимална концентрација у плазми се јавља 1,25-3 сата након узимања лека. Временски интервал потребан за достизање врха се продужава ако се лек комбинује са храном, али ова чињеница не утиче на степен апсорпције.

Синтеза ацеклофенака са протеинима је >99,7. Лек улази у синовијум, а његова концентрација у њему достиже 60% плазма индикатора. Волумен дистрибуције је приближно 30 литара.

Полуживот у плазми је 4-4,3 сата, а брзина клиренса се процењује на 5 Л/сат. Око 2/3 дозе се излучује урином као коњуговани хидрокси метаболити. Само 1% појединачне дозе лека се излучује непромењено.

Активна компонента се метаболише у јетри, што резултира њеном конверзијом у 4-хидроксиацеклофенак, као и друге производе разградње, укључујући диклофенак.

Највероватније, метаболизам супстанце се одвија уз учешће елемента CYP2C9, који утиче на главни производ разградње 4-OH-ацеклофенак, чија су клиничка својства прилично безначајна. Диклофенак заједно са 4-OH-диклофенаком се примећује међу многим производима разградње.

[ 7 ]

Дозирање и администрација

Стандардна доза лека је 100 мг два пута дневно - 1 таблета ујутру и увече.

За особе са проблемима са јетром, дозу треба смањити на 100 мг једном дневно.

Таблете се морају прогутати целе, без жвакања, са водом. Унос не зависи од уноса хране. Трајање курса прописује лекар за сваку особу појединачно.

[ 8 ]

Користите Зеродол током трудноће

Лек је забрањен за преписивање трудницама. Дојење такође треба прекинути током лечења Зеродолом.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• историја гастроинтестиналног крварења или перфорације чира (који су повезани са узимањем НСАИЛ);
• истовремена крварења или улцерације, присутна код пацијента или у прошлости (2+ доказане одвојене епизоде са присуством ових поремећаја);
• проблеми са згрушавањем крви или активним крварењем;
• тешка срчана, бубрежна или јетрена инсуфицијенција;
• пацијент има нетолеранцију на ацеклофенак или други помоћни елемент лека, а поред тога, преосетљивост на НСАИЛ (што изазива акутни ринитис, нападе астме, као и уртикарију или Квинкеов едем) или аспирин;
• конгестивна срчана инсуфицијенција (NYHA II-IV);
• ИБС код особа са ангином пекторис или историјом инфаркта миокарда;
• цереброваскуларне патологије код људи након можданог удара или код оних који су доживели епизоде микроударних удара;
• патологије повезане са периферним артеријама;
• старост млађа од 18 година.

Последице Зеродол

Узимање таблета може изазвати следеће нежељене ефекте:

• Органи очног нерва: поремећаји вида, главобоље, развој парестезије, неуритис у пределу очног нерва, а поред овога, случајеви асептичног менингитиса (често се развија код особа са аутоимуним поремећајима - мешовити тип патологије везивног ткива или Либман-Саксова болест). Такође могуће манифестације укључују ригидност мишића врата, повраћање, грозницу, мучнину и дезоријентацију. Могу се јавити тинитус, халуцинације, конфузија, депресија, вртоглавица, поспаност, јак умор, малаксалост и несвестица. Симптоми такође укључују тремор са дисгеузијом;
• бубрези: развој нефротоксичности (тубулоинтерстицијални нефритис), бубрежна инсуфицијенција, а поред тога, нефротски синдром;
• јетра: развој жутице или хепатитиса, дисфункција јетре;
• органи лимфног и хематопоетског система: супресија активности коштане сржи, развој анемије (као и њених хемолитичких или апластичних облика), тромбоцито-, гранулоцито- и неутропенија, као и агранулоцитоза;
• органи имуног система: повећана осетљивост (симптоми укључују неспецифичне алергијске реакције, анафилаксију, шок, реактивни одговор респираторних органа (астма)), а поред тога, погоршање астме, диспнеја, бронхијални грчеви и Квинкеов едем;
• метаболички процеси: развој хиперкалемије;
• ментална стања: чудни снови, депресија, развој несанице;
• органи вида: поремећаји вида;
• органи слуха: појава зујања у ушима, развој вртоглавице;
• кардиоваскуларни систем: развој тахикардије, васкулитиса, срчане инсуфицијенције, а такође и повишен крвни притисак, хиперемија, едем, валови врућине. Одређени НСАИЛ (такође уз продужену употребу високих доза) могу повећати вероватноћу тромбоемболијских компликација (на пример, инфаркт миокарда или мождани удар). Већина ових реакција је реверзибилна и блага;
• респираторни систем: појава стридорског дисања;
• дигестивни систем: бол у стомаку, диспептични симптоми, дијареја, мучнина, гастритис, надимање, као и повраћање (понекад са крвљу) и затвор. Може се развити стоматитис (укључујући улцерозни облик), неспецифични облик улцерозног колитиса, регионални ентеритис, чир на желуцу, панкреатитис са гастритисом, као и чиреви у гастроинтестиналном тракту. Поред тога, могуће је погоршање колитиса и перфорација или крварење у гастроинтестиналном тракту;
• кожа: појава егзантема или осипа на кожи, као и свраб, оток лица, развој уртикарије или дерматитиса. Поред тога, хеморагични осип и пурпура, фолијацеозни или булозни дерматитис, фотосензитивност, мултиформни еритем, Лајелов синдром и Стивенс-Џонсонов синдром;
• уринарни систем и бубрези: бубрежна инсуфицијенција или развој нефротског синдрома;
• локалне манифестације и општи поремећаји: грчеви у мишићима телади, као и повећан умор;
• резултати лабораторијских тестова: повећани нивои ензима јетре и алкалне фосфатазе, као и урее и креатинина у крви, и повећање телесне тежине.

Прекомерна доза

Главни симптоми предозирања су повраћање, главобоља, мучнина, дијареја, иритација, бол у епигастријуму и гастроинтестинално крварење. Поред тога, могу се јавити дезоријентација, осећај поспаности или узбуђења, тинитус и вртоглавица. Може се развити коматозно стање, крвни притисак може пасти, а респираторни процес може бити поремећен. Може доћи до губитка свести, нападаја или појачаних симптома других негативних ефеката. Код тешке интоксикације, функција јетре може бити оштећена или се може развити акутна бубрежна инсуфицијенција.

Да би се елиминисале манифестације, потребно је лечење усмерено на ублажавање симптома, као и подршка терапији према индикацијама.

У року од 1 сата након узимања велике дозе лека, можете попити активни угаљ. Алтернативно, можете извршити испирање желуца у истом временском периоду.

Специфичне методе лечења лековима, попут хемоперфузије или дијализе, нису довољно ефикасне у излучивању НСАИЛ-а, јер ови лекови имају високу стопу синтезе протеина и опсежне метаболичке процесе.

Лечење захтева адекватну диурезу, као и пажљиво праћење функције јетре и бубрега.

Пацијент мора остати под лекарским надзором најмање 4 сата након узимања прекомерне дозе лека. У случају продужених и честих конвулзија, пацијенту се мора дати диазепам.

Остале мере лечења зависе од клиничког стања пацијента.

[ 9 ]

Интеракције са другим лековима

Интеракција активне компоненте Зеродола са другим лековима је слична по својим својствима дејству других НСАИЛ лекова.

Ацеклофенак је способан да повећа ниво дигоксина у плазми са литијумом и метотрексатом, а поред тога може појачати активност антикоагуланса и, обрнуто, смањити је код диуретика. Такође повећава нефротоксичност циклоспорина и сузбија нападе када се комбинује са хинолонима.

У случају комбиноване употребе са лековима калијума, потребно је додати им слабе диуретике, а такође редовно пратити ниво калијума у плазми.

Комбинација активне супстанце са хипогликемијским лековима може изазвати развој хипер- или хипогликемије.

Истовремена употреба ацеклофенака и других НСАИЛ лекова, као и кортикостероида, може повећати учесталост негативних ефеката.

Метотрексат и НСАИЛ треба прописивати са опрезом, јер ови други повећавају ниво метотрексата у плазми, чиме се повећава његова токсичност. Потребно је узимати такве лекове са интервалом од 2-4 сата између доза.

[ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати ван домашаја мале деце, под стандардним условима. Температура – максимално 25ºС.

[ 12 ], [ 13 ]

Рок трајања

Зеродол се може користити 2 године од датума пуштања лека у промет.