Зефтера

Зефтера је системски лек са антимикробним својствима.

Индикације Зефтера

Индициран је у следећим случајевима: елиминација компликованих кожних инфекција (укључујући синдром дијабетичког стопала (инфицираног), против којих се не примећује остеомијелитис), које су изазвали грам-позитивни или грам-негативни микроби.

Образац за издавање

Производи се у облику лиофилизата инфузионих раствора. Запремина једне стаклене бочице са леком је 20 мл. Једно паковање може садржати 1 или 10 таквих бочица.

Фармакодинамика

Медокарил цефтобипрол је пролек растворљив у води који има бактерицидно дејство против великог броја грам-позитивних микроба, укључујући стафилококе отпорне на метицилин, пнеумококе отпорне на пеницилин и ентерококе осетљиве на ампицилин у фекалу. Поред тога, делује против многих грам-негативних микроорганизама, укључујући сојеве ентеробактерија и псеудомонас аеругиноса.

Активни састојак је уско синтетисан са многим важним грам-негативним и грам-позитивним микробима, као и са ПБП. Цефтобипрол синтетишу стафилококе (међу њима и метицилин-резистентни Staphylococcus aureus) са ПБП2а, због чега је активан против метицилин-резистентних стафилокока.

Постоје докази да цефтобипрол има активност против многих изолата микроба наведених у наставку, како код болничких инфекција, тако и ин витро.

Аеробне бактерије (грам-позитивне): Enterococcus faecalis (само изолати осетљиви/резистентни на ванкомицин), Staphylococcus aureus (само изолати резистентни/осетљиви на метицилин), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae и Streptococcus pyogenes. Такође, коагулаза-негативне стафилококе (изолати који су резистентни/осетљиви на метицилин; међу њима су Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus и Staphylococcus lugdunensis), пнеумококе (изолати који су резистентни/умерено резистентни/осетљиви на пеницилин) и вириданске стрептококе.

Аеробни микроорганизми (грам-негативни): Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis и Pseudomonas aeruginosa. Поред тога, бактерије из рода Citrobacter (укључујући Citrobacter freundii и Citrobacter koseri), као и Enterobacter aerogenes, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis и Morgana бактерије. Уз њих, микроби из рода Neisseria, Providencia и Serratia marcescens.

Фармакокинетика

Фармакокинетички параметри код одраслих након примене једне једночасовне инфузије (500 мг) или вишеструких доза (истих 500 мг) примењених двочасовним инфузијама сваких 8 сати су слични у оба случаја. У просеку, то су: вредности у плазми - 34,2 мцг/мл (једнократна) и 33,0 мцг/мл (вишеструка); AUC - 116 мцг.х/мл и 102 мцг.х/мл; полуживот - 2,85 сати и 3,3 сата; брзина клиренса - 4,46 и 4,98 л/сат.

AUC и пик концентрације цефтобипрола повећавају се у складу са повећањем дозе (опсег 125 мг/1 г). Лек достиже стабилно стање већ првог дана курса. Код пацијената са здравом функцијом бубрега, примена лека сваких 8 или 12 сати не изазива акумулацију активне компоненте у организму.

Синтеза са протеинима плазме је 16%, а степен овог индикатора је независан од нивоа концентрације супстанце. Запремина дистрибуције у стационарном стању је 18 литара и приближно је једнака запремини људске екстрацелуларне течности.

Биотрансформација из цефтобипрола медокарила у активни елемент цефтобипрол одвија се брзо, након чега га катализују плазма естеразе. Нивои пролека су веома ниски, детектује се у урину и плазми само током инфузије. Активна компонента се слабо метаболише, претварајући се у нециклични производ распада који је микробиолошки неактиван. Њен ниво је веома низак - приближно 4% концентрације цефтобипрола.

Цефтобипрол се излучује углавном непромењен путем бубрега, а полуживот лека је приближно 3 сата. Главни механизам елиминације је гломеруларна филтрација, а мали део дозе подлеже тубуларној реапсорпцији.

Преклиничко испитивање пробенецида показало је да он не утиче на фармакокинетичка својства цефтобипрола, што указује на то да овом другом недостаје активна тубуларна секреција. Након једне примене лека, приближно 89% супстанце се примећује у урину као цефтобипрол у његовом активном облику (83%), као и као производ разградње отвореног прстена (приближно 5%) и елемент цефтобипрол медокарил (мање од 1%).

Дозирање и администрација

Сублимирани прашак за ињекције се раствара у 10 мл воде, а затим у 5% раствору глукозе. Након разблаживања праха, промућкати бочицу. Сачекајте око 10 минута да се потпуно раствори. Пре него што започнете разблаживање у инфузионом раствору, сачекајте док се пена која се формира у посуди не слегне.

Да би се елиминисали инфективни процеси изазвани грам-позитивним микробима, потребно је примењивати 500 мг лека сваких 12 сати (у облику инфузија које трају 1 сат). Код особа са синдромом дијабетичког стопала (инфицирани тип), режим примене сваких 12 сати није проучаван.

По правилу, курс лечења траје отприлике 1-2 недеље, у зависности од локације инфективног процеса, тока патологије и клиничког одговора пацијента.

[ 1 ]

Користите Зефтера током трудноће

Преклиничка испитивања су показала да цефтобипрол нема тератогено дејство и не утиче на тежину фетуса, осификацију или интраутерини развој. Међутим, нису спроведена испитивања о употреби лека код трудница.

Резултати тестова који су тестирали ефекат лека на репродуктивни систем животиња не могу се екстраполирати на људски систем. Стога је Зефтера дозвољена за прописивање трудницама само у ситуацијама када потенцијална корист за здравље мајке превазилази ризик од нежељених ефеката на фетус.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама лека:

• нетолеранција на активну супстанцу или било који од помоћних елемената укључених у лек, као и на друге цефалоспорине;
• пацијент има историју алергије на β-лактаме;
• деца млађа од 18 година.

Користите са опрезом у случајевима:

• бубрежна инсуфицијенција (клиренс креатинина испод 50 мл/мин);
• епилептични напади;
• напади (анамнеза);
• псеудомембранозни облик колитиса (присутан у анамнези).

Последице Зефтера

Клиничка испитивања су показала да су најчешћи нежељени ефекти повезани са употребом лека:

Сублимирани прашак за ињекције се раствара у 10 мл воде, а затим у 5% раствору глукозе. Након разблаживања праха, промућкати бочицу. Сачекајте око 10 минута да се потпуно раствори. Пре него што започнете разблаживање у инфузионом раствору, сачекајте док се пена која се формира у посуди не слегне.

Да би се елиминисали инфективни процеси изазвани грам-позитивним микробима, потребно је примењивати 500 мг лека сваких 12 сати (у облику инфузија које трају 1 сат). Код особа са синдромом дијабетичког стопала (инфицирани тип), режим примене сваких 12 сати није проучаван.

По правилу, курс лечења траје отприлике 1-2 недеље, у зависности од локације инфективног процеса, тока патологије и клиничког одговора пацијента.

Уобичајене реакције укључују мучнину (приближно 12%), манифестације на месту ињекције (8%), а такође и повраћање, главобољу и дијареју (приближно 7%), као и дисгеузију (приближно 6%). Мучнина је обично прилично блага и брзо нестаје без потребе за прекидом лека. Овај нежељени ефекат је ређе примећен код људи који су примали инфузије у трајању од 2 сата (приближно 10%). Код људи који су примали процедуре у трајању од 1 сата, ова бројка је била већа – 14%. Остале нежељене реакције:

• органи нервног система: често се развија вртоглавица;
• поткожно ткиво и кожа: углавном се јављају осипи (папуларни, макуларни, као и макулопапуларни и генерализовани облици), а поред тога, и свраб;
• Гастроинтестинални тракт: често се јављају диспептични симптоми, повремено се јавља колитис изазван Clostridium difficile;
• метаболички феномени: често се јавља хипонатремија;
• инвазије и инфективни процеси: гљивице се обично развијају (у вагиналном и вулварном подручју, као и на кожи и у устима);
• имуни систем: обично реакције преосетљивости (укључујући уртикарију и нетолеранцију на лекове); ретко се може развити анафилакса;
• хепатобилијарни систем: повећани нивои јетрених ензима (укључујући повећане нивое АСТ и АЛТ).

Услови складиштења

Лек се мора чувати на температури од 2-8°C, на месту заштићеном од сунчеве светлости. Паковање мора бити оригинално. Место чувања такође мора бити недоступно малој деци.

[ 2 ]

Рок трајања

Зефтера је погодна за употребу 2 године од датума производње лека. Припремљени раствор се може чувати 1 сат на температури од 25°C, а 24 сата на температури од 2-8°C.