Зефикс

Зефикс је орални раствор. То је системски лек са антивирусним својствима.

Индикације Зефикс

Индиковано за хронични хепатитис (вирусни) тип Б, који се развија истовремено са репликацијом ХБВ.

Образац за издавање

Производи се као раствор у полиетиленским бочицама (са затварачем на навој) од 240 мл. Једно паковање садржи 1 бочицу са полипропиленским (или полиетиленским) дозирним шприцем, као и полиетиленски адаптер за шприц.

Фармакодинамика

Активна компонента лека, ламивудин, је антивирусно средство са високом активношћу против хепатитиса типа Б.

Ламивудин трифосфат је активни облик супстанце – он је супстрат за вирусну полимеразу. Накнадно формирање вирусне ДНК је блокирано уласком лековите компоненте у овај ланац. Ламивудин трифосфат не омета природни ћелијски метаболизам ДНК.

Фармакокинетика

Активни састојак има високу стопу апсорпције из гастроинтестиналног тракта, а ниво биорасположивости након интерне примене је 80-85%. Максимална серумска концентрација се примећује 1 сат након употребе. Када се лек узима са храном, максимална серумска концентрација се смањује на 47%, а време потребно за њено достизање се продужава. Али генерално, ово не утиче на апсорбовану супстанцу, што вам омогућава да користите Зефикс без обзира на храну.

Када се дистрибуира у лековитим дозама, индекси лека ће бити линеарни. Лек се слабо синтетише са протеинима плазме. Постоје ограничене информације да ламивудин може да продре у ЦНС и цереброспиналну течност. Просечан однос супстанце у крвном серуму и цереброспиналној течности након 2-4 сата након оралне примене је око 0,12.

Метаболичка интеракција супстанце је мало вероватна, јер супстанца има прилично низак ниво метаболизма у јетри (само 5-10%), као и слабу синтезу са протеинима плазме.

Средња системска брзина клиренса ламивудина је приближно 0,3 л/х/кг, са полуживотом од приближно 5-7 сати. Главни део активне компоненте се излучује непромењен урином активном секрецијом и гломеруларном филтрацијом. Ренални клиренс је приближно 70% излученог ламивудина.

Дозирање и администрација

Лек се мора узимати једном дневно, дневна доза је 20 мл раствора. Узимање лека не зависи од уноса хране. Током терапије потребно је пажљиво пратити да ли се пацијент придржава режима лечења.

[ 1 ]

Користите Зефикс током трудноће

Постоји довољно информација да лек нема токсични ефекат на тело труднице и не изазива развојне мане. Лек је дозвољен за употребу током трудноће ако постоје клиничке индикације.

Ако дође до трудноће током лечења Зефиксом, потребно је узети у обзир да се након престанка употребе лека патологија може погоршати.

Контраиндикације

Контраиндикације за лек укључују нетолеранцију пацијента на ламивудин или друге компоненте лека. Поред тога, не препоручује се прописивање лека деци млађој од 18 година, јер нема довољно информација о употреби овог лека у горе поменутој старосној категорији.

Последице Зефикс

Употреба лекова може изазвати одређене нежељене ефекте, од којих су најчешћи: инфективни процеси у респираторним органима, брзи замор и осећај малаксалости, а поред овога и главобоље, болови у стомаку, дијареја, повраћање, нелагодност у крајницима и грлу, а уз то и мучнина.

Поред тога, могућ је и развој таквих негативних ефеката:

• органи дигестивног система: најчешће се повећава ниво АЛТ, након чега следи погоршање хепатитиса (може се развити и током лечења и након престанка узимања лека). Често се ниво АЛТ убрзо смањује, а у изолованим случајевима може бити фаталан;
• везивно ткиво, мишићи и коштана структура: често се развијају проблеми са мишићима (грчеви, бол), а повећавају се и нивои ЦПК. Повремено се јавља рабдомиолиза;
• органи лимфног и хематопоетског система: повремено се развија тромбоцитопенија;
• имуни систем: понекад се јављају манифестације преосетљивости – Квинкеов едем;
• Поткожно ткиво и кожа: често се јављају свраб и осип.

Било је случајева панкреатитиса и нервне неуропатије (или парестезије) код ХИВ пацијената, али није било могуће утврдити јасну везу између лечења Зефиксом и развоја горе наведених патологија.

ХИВ-инфицирани пацијенти који су узимали лек у комбинацији са нуклеозидним аналозима понекад су развили лактатну ацидозу, обично праћену масном јетром и тешком хепатомегалијом.

Интеракције са другим лековима

Излучивање лека се одвија углавном преко бубрега (активна секреција). Стога је потребно узети у обзир да може да интерагује са лековима који имају исти главни пут излучивања (у овом случају, поступак се одвија уз учешће система за транспорт органских катјона, на пример са триметопримом).

Комбинована употреба са триметопримом или сулфаметоксазолом у количини од 160/800 мг повећава ниво ламивудина у плазми за 40%. Истовремено, Зефикс не утиче на фармакокинетичка својства горе наведених супстанци. Али нема потребе за прилагођавањем дозе лека у случају нормалне функције бубрега.

Употреба лека заједно са зидовудином умерено повећава максималне вредности овог другог у плазми (28%), али AUC остаје без значајних промена. Фармакокинетика Зефикса под утицајем зидовудина се не мења.

Када се комбинује са залцитабином, Зефикс је у стању да инхибира процес фосфорилације ове супстанце унутар ћелија. У том смислу, препоручује се да се ови лекови не користе истовремена употреба. Исто важи и за супстанцу емтрицитабин - због истог дејства Зефикса на њу, забрањено је комбиновање ових лекова.

Активна супстанца Зефикса ин витро помаже интрацелуларној репродукцији кладрибина, због чега постоји ризик од губитка ефикасности овог другог када се користи у комбинацији. Неки клинички подаци такође потврђују могућност интеракције између ових лекова. Из тог разлога, њихова употреба у комбинацији се не препоручује.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Лек се мора чувати на месту ван домашаја мале деце, под стандардним условима. Температура – не више од 25°C.

Рок трајања

Зефикс је важећи за употребу 2 године од датума производње лека. Али рок трајања након отварања бочице је само 1 месец.