Цефограм

Цефограм је цефалоспорин треће генерације антибиотика. Има широк спектар лековите активности.

Индикације Цефограм

Користи се у лечењу различитих патологија инфективног и инфламаторног порекла, узрокованих деловањем бактерија осетљивих на цефтриаксон:

• сепса са менингитисом, као и холангитис са перитонитисом;
• апсцес плућа или упала плућа;
• емпијем који погађа жучну кесу или пиоторакс;
• дизентерија;
• носиоци салмонелозе;
• пијелонефритис;
• опекотине или ране заражене инфекцијом;
• инфекције које се развијају у гениталном подручју, зглобовима и костима са меким ткивима;
• превенција инфекција након хируршких процедура.

Образац за издавање

Производ се продаје у облику течности за ињекције, у стакленим бочицама капацитета 0,25, 0,5 или 1 г. Унутар посебног паковања налази се 1 таква бочица.

Фармакодинамика

Цефограм се користи за парентералну примену. Има бактерицидни ефекат, који се развија успоравањем везивања мукопептида бактеријских мембранских ћелија у фази митозе.

Лек има широк спектар терапијског дејства – показује активност и против грам-позитивних микроба и релативно грам-негативних бактеријских сојева. Истовремено, отпоран је на многе β-лактамазе.

Међу грам-позитивним микробима подложним дејству лекова су: стрептококе, које су укључене у категорије А и Б, као и Ц и Г, стрептококе агалактије, пиогене стрептококе, пнеумококе и Streptococcus viridans, као и епидермалне или златне стафилококе.

Међу грам-негативним бактеријама су: хидрофилни Aeromonas, Bacillus subtilis, Borrelia burgdorferi и Морганов бацил. Поред тога, Citrobacter diversus, Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Meningococcus и Gonococcus. Ту спадају и сојеви Haemophilus и Enterobacter, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Shigella, Eubacteria, Salmonella, Yersinia, Shigella и други.

Фармакокинетика

Лек има нелинеарне фармакокинетичке параметре - сва својства која се заснивају на укупним вредностима лека (слободни цефтриаксон или елемент синтетисан са протеином), осим полуживота, зависе од величине порције.

Апсорпција.

Максималне вредности у плазми при употреби 1000 мг лека су 81 мг/л, што се достиже за 2-3 сата. Једнократне интравенске инфузије (1000 или 2000 мг) након пола сата формирају концентрације од 168,1±28,2 и 256,9±16,8 мг/л, респективно. Ниво биодоступности лека након интрамускуларне ињекције је 100%.

Процеси дистрибуције.

Запремина дистрибуције лека је приближно 7-12 литара. Након ињекције, супстанца великом брзином прелази у интерстицијалну течност, где се њен бактерицидни ниво против осетљивих бактерија одржава 24 сата.

Приликом употребе доза од 1000-2000 мг, лек добро продире у различите течности и ткива. Током периода дужег од 24 сата, његове вредности достижу ниво који вишеструко превазилази минималне инхибиторне вредности за многе микробе који изазивају инфекције у преко 60 течности са ткивима (укључујући срце, јетру, жучне канале са плућима, кости, слузокожу носа, средње уво, секрет простате, а поред тога, синовијум, цереброспиналну течност и плеуралну течност).

Цефтриаксон показује обрнуту синтезу са албумином (при чему се брзина синтезе смањује у складу са повећањем вредности лека - на пример, смањује се са 95% (ниво у плазми испод 0,1 г/л) на 85% (ниво у плазми 0,3 г/л)). Ниске вредности албумина у ткивним течностима доводе до стварања већих вредности слободне супстанце него у крвној плазми.

Лек пролази кроз запаљене мембране мозга код детета (у овој групи и новорођенчади). Ниво Cmax у цереброспиналној течности се примећује након 4 сата од тренутка примене лека и у просеку је приближно 18 мг/л (ако је доза 0,05-0,1 г/кг). У случају бактеријског менингитиса, просечне вредности цефтриаксона у цереброспиналној течности су 17% од вредности у плазми; у асептичном облику болести су 4%. Након 24 сата од тренутка примене лека у дози од 0,05-0,1 г/кг, вредност цефтриаксона у цереброспиналној течности је већа од 1,4 мг/л.

Код одрасле особе са менингитисом, при примени дозе од 0,05 г/кг након 2-24 сата, у цереброспиналној течности се примећују индикатори који значајно превазилазе минималне инхибиторне вредности за најчешће микробе који изазивају развој менингитиса.

Цефтриаксон може да прође кроз плаценту, а поред тога, улази у мајчино млеко у малим количинама (око 3-4% нивоа у плазми мајке након 4-6 сати).

Процеси размене.

Лек не подлеже општем метаболизму, трансформишући се у неактивне производе распадања под утицајем цревне микрофлоре.

Излучивање.

Укупне вредности клиренса лека су приближно 10-22 мл/минут. Брзина бубрежног клиренса је 5-12 мл/минут. Приближно 50-60% непромењене супстанце се излучује путем бубрега, а додатних 40-50% се излучује путем жучи. Полуживот цефтриаксона код одраслих је приближно 8 сати.

Дозирање и администрација

Шема употребе лека се бира индивидуално. Обично се подразумева примена 1000-2000 мг лека (интравенозно или интрамускуларно) у интервалима од 24 сата или 500-1000 мг у интервалима од 12 сати.

Узимајући у обзир природу болести, може се прописати једнократна доза од 0,25 г (интрамускуларно).

Дневна доза Цефограма:

• новорођенчад – 0,02-0,05 г/кг;
• за децу старију од 2 месеца и до 12 година – 0,02-0,1 г/кг, примењивати једном дневно.

Трајање терапијског циклуса се бира појединачно за сваког пацијента.

Особе са проблемима са бубрезима треба да одаберу дозу узимајући у обзир индикаторе креатинина.

Максимално дозвољене дневне дозе су 4000 мг (за одрасле) и 2000 мг (за децу).

[ 2 ]

Користите Цефограм током трудноће

Адекватно контролисани одговарајући тестови у вези са безбедношћу употребе Цефограма током трудноће нису спроведени. Експериментални тестови на животињама нису открили никакве ембриотоксичне или тератогене ефекте цефтриаксона.

Употреба лека током лактације или трудноће је дозвољена само у ситуацијама када је вероватна корист за жену већа од ризика од негативних последица за фетус.

Контраиндикације

Главна контраиндикација је преосетљивост на цефтриаксон или друге цефалоспорине. У случају нетолеранције на пеницилине, могу се развити алергијски симптоми.

Потребан је опрез када се користи код особа са тешким проблемима са бубрезима.

Последице Цефограм

Употреба лека може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• проблеми са варењем: појава мучнине, дијареје или повраћања, развој хепатитиса, холестатске жутице или псеудомембранозног колитиса, као и пролазно повећање активности јетрених трансаминаза;
• манифестације алергије: свраб или осип на епидермису, као и еозинофилија. Повремено се примећује ангиоедем;
• поремећаји хематопоетске функције: продужена употреба у великим дозама може довести до промена вредности периферне крви (развој тромбоцито-, леуко- или неутропеније, као и хемолитичке анемије);
• поремећаји процеса коагулације крви: развој хипопротромбинемије;
• проблеми са уринарном функцијом: појава тубулоинтерстицијалног нефритиса;
• симптоми узроковани хемотерапеутским утицајем: развој кандидијазе;
• локални знаци: појава флебитиса (интравенозна ињекција) или бола на месту процедуре (интрамускуларна ињекција).

[ 1 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања: појава конвулзија, парестезије, главобоље и вртоглавице.

Лек нема антидот, па се прописује симптоматска терапија.

Интеракције са другим лековима

Цефограм треба комбиновати са диуретицима и аминогликозидима са опрезом.

Забрањено је мешати лек са другим антибиотицима у истом шприцу.

Цефтриаксон се не сме користити истовремено са лековима који појачавају цревну перисталтику.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Цефограм треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 25ºС.

Рок трајања

Цефограм је одобрен за употребу 36 месеци од датума пуштања терапијског средства у промет.

Пријава за децу

За новорођенчад са хипербилирубинемијом (посебно ако су превремено рођена), лек се може прописати само под строгим лекарским надзором.

Аналоги

Аналоги лека су Лендацин, као и Цефтриаксон и Роцефин.