Занидип

Заједничка италијанско-ирска компанија Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA пласирала је на фармаколошко тржиште лек Lercanidipine (то је међународни назив лека) - блокатор калцијумових канала. У нашим апотекама се може наћи под називом Zanidip. Лекарима је познат као одличан антихипертензивни лек.

Овај материјал је само у информативне сврхе и не треба га користити као водич за самолечење. Било који лек мора прописати лекар на основу клиничке слике болести. Занидип је ефикасан антихипертензивни лек, али га треба узимати само према упутству и под сталним надзором лекара специјалисте.

Индикације Занидипа

Ово је лек циљане дејности. Стога, индикације за употребу Занидипа нису толико опсежне као код многих других фармаколошких лекова, али то ни на који начин не умањује његову ефикасност.

Главна и једина индикација за употребу Занидипа је есенцијална хипертензија, чија се тежина може описати као блага или умерена (просечна).

[ 1 ]

Образац за издавање

Активни састојак Занидипа је лерканидипин хидрохлорид, помоћна хемијска једињења укључују: лактозу монохидрат, микрокристалну целулозу, натријум карбоксиметил скроб, повидон К30 и магнезијум стеарат.

Облик ослобађања су таблете, које су прекривене танким слојем љуске. Апотекарско тржиште нуди блистере са различитим бројем комада (7,14,15,25,28,30 комада респективно).

Таблете су светло жуте боје и имају дозу активног хемијског једињења лерканидипин хидрохлорида - 10 мг, таблете нијансе од ружичасте до тамно ружичасте - 20 мг активне супстанце. Квантитативни састав помоћних елемената, респективно, у ружичастим таблетама је двоструко концентрованији.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Активни састојак Занидипа је лерканидипин, који је прилично јак антагонист калцијума који припада дихидропиридинској групи хемијских једињења. Лерканидипин инхибира интермембрански транспорт овог хемијског елемента у унутрашњи део кардиомиоцита и глатких мишићних ћелија крвних судова.

Фармакодинамика Занидип са својом активном супстанцом лерканидипином карактерише директан циљани релаксирајући ефекат на глатке мишиће крвних судова, што омогућава смањење укупног периферног васкуларног отпора (УПВТ). Лек почиње да делује у року од пет до седам сати након примене лека, позитиван терапеутски ефекат траје следећег дана (24 сата).

Висока васкуларна селективност (селективност) лека омогућава адекватан утицај на цео кардиоваскуларни систем особе, без стварања негативне инотропне лезије. Занидип (за разлику од малог Т½ у крвном серуму), због високог коефицијента мембранске дистрибуције, способан је да пружи продужени ефекат на антихипертензивне карактеристике пацијентовог тела. Лерканидипин постепено утиче на процес вазодилатације, што омогућава избегавање изненадних тешких напада хипертензије (артеријске хипотензије) са рефлексном тахикардијом.

Резултати лабораторијских и клиничких посматрања показали су да је након увођења лека Занидип, 40% пацијената са акутном артеријском хипотензијом нормализовало крвни притисак (лек је преписиван пацијентима једном дневно у дози од 20 мг). Приликом узимања 10 мг лерканидипина два пута дневно, овај проценат је био већи - 56% пацијената.

Током дуплиране, слепе, рандомизоване студије праћења, добијени су резултати ефикасног смањења систолног крвног притиска (БП) са 172,6±5,6 на 140,2±8,7 mm Hg.

Лерканидипин делује селективно у блокирању протока калцијумових јона који се транспортују између ћелијских мембрана. Ова карактеристика му омогућава да контролише ток унутрашњег продирања калцијума у ћелијске зидове срца и крвних судова, као и у ћелије глатких мишића.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Апсорпција. Због својих биохемијских карактеристика, фармакокинетика Занидипа омогућава потпуну апсорпцију активне супстанце из гастроинтестиналног тракта у људски крвоток. У крвној плазми, максимална количина лерканидипина се примећује након једног и по до три сата након примене и показује бројке од 3,3 нг/мл (ако је пацијент узимао 10 мг два пута током дана) и 7,66 нг/мл (након једне примене 20 мг Занидипа).

Дистрибуција. Метаболизам лерканидипина у свим системима, органима и ткивима пацијента из крви је прилично покретан. Активна супстанца показује висок проценат интеракције (више од 98%) у процесу везивања за протеине плазме. Ако је лек узет после оброка, биорасположивост активне компоненте је одређена на 10%, док се у случају примене лека најкасније два сата након оброка са веома високим садржајем масти, биорасположивост повећава четири пута. На основу овога, следи да би се постигао већи ефекат, лек Занидип мора користити са храном (то јест, током или непосредно након оброка). Када се примењује више пута, не акумулира се у организму. Активна супстанца се прилично лако метаболише кроз јетру, биотрансформишући одређени број метаболита који немају високу фармаколошку активност.

Излучивање. Након биотрансформације, метаболити лерканидипина се излучују из тела пацијента путем бубрега, урина и црева, заједно са фецесом. Постоје две фазе излучивања:

• Рана фаза елиминације. Полуживот Занидипа је два до пет сати.
• Терминална фаза елиминације. Полуживот Занидипа је осам до десет сати.

Клиничке анализе показују да лек у свом оригиналном облику практично није присутан ни у урину ни у фецесу.

Клинички је утврђено да је фармакокинетика Занидипа практично идентична у својим манифестацијама код особа са историјом болести јетре и бубрега и код старијих пацијената.

[ 6 ]

Дозирање и администрација

Најчешће, начин примене и дозирање лека Занидип су недвосмислени. Лек се узима орално са доста течности. Таблету не треба жвакати.

Почетна дневна доза лека је 10 мг и узима се једном 15 минута пре оброка. Ако се терапеутски ефекат не појави у року од две недеље, дневна доза се може повећати на 20 мг, узета једном или подељена у две дозе.

Нема потребе за прилагођавањем дозе за старије пацијенте, али је неопходно стално пратити опште стање пацијента и, ако је потребно, прекинути или прилагодити примену Занидипа.

Ако пацијентова медицинска историја показује благу или умерену дисфункцију јетре и/или бубрега, нема потребе за прилагођавањем дозе лека; у акутним случајевима, овај лек се не препоручује. Почетна доза у овом случају је 10 мг, а затим се веома пажљиво повећава на 20 мг.

Ако је антихипертензивни ефекат превише изражен, количину узетих лекова треба смањити.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Користите Занидипа током трудноће

Пошто нема никаквих података о употреби Занидипа током трудноће и дојења, не препоручује се употреба овог лека током овог периода.

Постоје подаци из испитивања на животињама других дихидропиридина. Резултати показују да лекови ове групе могу имати деструктивно дејство на фетус у материци, што се потом манифестује свим врстама мана и деформација (тератогени ефекат). Стога, ако је могуће, жене не би требало да их користе не само током трудноће и дојења, већ и током периода када је планирано.

Због високог степена липофилности активне супстанце Занидип, постоји велика вероватноћа њеног преласка у мајчино млеко. Стога, не треба узимати лек током овог периода, а у случају медицинске потребе за његовим узимањем, треба престати са дојењем новорођенчета.

Контраиндикације

На основу фармакокинетике и фармакодинамике лерканидипина, контраиндикације за употребу Занидипа су прилично опсежне:

• Нестабилна ангина.
• Хронична срчана инсуфицијенција у фази декомпензације.
• Оштећена функција бубрега. Гломеруларна филтрација је смањена и мања је од 39 мл/мин.
• Ако је прошло мање од месец дана од када се догодио инфаркт миокарда.
• Акутна инсуфицијенција јетре.
• Патологија леве коморе срца и повезана васкуларна опструкција.
• Безбедност лека за децу и адолесценте није утврђена. Старосна граница: до 18 година.
• Трудноћа и лактација.
• Недостатак у телу или потпуна нетолеранција таквог ензима као што је лактоза.
• Занидип је контраиндикован за употребу у комбинацији са јаким инхибиторима (као што су еритромицин, итраконазол, циклоспорин, кетоконазол). Немојте пити сок од грејпфрута док узимате лек.
• Индивидуална нетолеранција на лерканидипин или друге компоненте лека.
• Представнице лепог пола у репродуктивном добу које планирају трудноћу у блиској будућности.
• Хронична срчана инсуфицијенција.
• Занидип треба узимати са великим опрезом у комбинацији са дигоксином и бета-блокаторима.
• Током лечења, потребан је посебан опрез приликом вожње возила и рада са машинама.

[ 7 ], [ 8 ]

Последице Занидипа

Упркос високој ефикасности, постоје и нежељени ефекти Занидипа:

• Вртоглавица и главобоља.
• Повећана осетљивост.
• Поспаност.
• Мучнина са повраћањем.
• Инфаркт миокарда.
• Осип на кожи.
• Понекад се примећују тахикардија и ангина.
• Дијареја.
• Налет крви у епидерму лица.
• Иако прилично ретко, несвестица и бол у грудима се и даље јављају.
• Пад крвног притиска.
• Мијалгија је бол у мишићима.
• Полиурија је повећана производња урина.
• Повећан умор.

[ 9 ]

Прекомерна доза

Узимајући у обзир фармакокинетику и фармакодинамику лерканидипина и позивајући се на клиничко праћење лечења есенцијалне хипертензије, може се рећи да је предозирање Занидипом праћено следећим симптомима:

• Периферна вазодилатација.
• рефлексна тахикардија.
• Пад крвног притиска.
• Повећање трајања и учесталости напада ангине.
• Инфаркт миокарда.

Када се појаве ова одступања, лекар прописује лекове који могу ублажити идентификоване симптоме.

[ 13 ]

Интеракције са другим лековима

Само искусан лекар може правилно прописати лек и одабрати дозу. Посебно је потребно бити опрезан када се лекови користе у комбинацији, јер интеракције Занидипа са другим лековима нису увек у потпуности схваћене.

На пример, чини се да елементарни сок од грејпфрута у комбинацији са Занидипом стимулише раст квантитативне компоненте лерканидипина у крви. Из истог разлога, не треба узимати овај лек са инхибиторима као што су итраконазол, еритромицин и други. Комбинована употреба циклоспорина са Занидипом изазива нагли пораст концентрације оба лека у плазми.

Потребан је опрез при истовременој примени са лековима као што су кинидин, амиодарон, астемизол и терфенадин.

Ниво лерканидипина може се смањити када се узима заједно са антиконвулзивним лековима (међу којима су карбамазепин, фенитоин, рифамицин). То је због чињенице да је смањена антихипертензивна ефикасност активне супстанце Занидипа.

Истовремена примена лерканидипина са мидазоламом код старије особе може изазвати повећање запремине апсорбованог лерканидипина, док се клиренс апсорпције смањује. Уколико постоји медицинска потреба за истовременом применом са дигоксином, неопходно је континуирано пратити стање пацијента због знакова интоксикације потоњим.

Биорасположивост активне супстанце Занидип се смањује за половину када се ради заједно са метопрололом, док његове карактеристике остају непромењене. Такве последице могу настати због бета-блокатора, који су способни да блокирају или делимично блокирају проток крви кроз јетру. Слична ситуација може настати и приликом „сарадње“ са другим дозним облицима ове групе.

Комплексна упарена примена са лековима као што су флуоксетин или варфарин нема значајан утицај на фармакокинетику лерканидипина. Ако се циметидин примењује код пацијента у дозама које не прелазе дневни праг од 800 мг, онда се не примећују значајне промене у клиничком процесу. Док се код виших доза лека антихипертензивни ефекат лерканидипина може повећати.

Боље је узимати Занидип ујутру, а симвастатин увече. Ово ће бити довољно да се минимизира међусобни негативни утицај. Ако је потребно, етанол може појачати дејство дотичног лека.

Током лечења Занидипом, неопходно је минимизирати унос било које врсте алкохола. У супротном, то може негативно утицати на фармакодинамику лека, повећавајући вазодилататорни ефекат.

[ 14 ]

Услови складиштења

Температура просторије у којој ће се чувати Занидип не би требало да прелази 25 °C - 30 °C. Локација треба да буде изабрана тако да буде недоступна малој деци. Услови складиштења Занидипа су прилично једноставни и не захтевају много напора.

[ 15 ], [ 16 ]

Рок трајања

Рок трајања лека Занидип о коме је реч је три године. Рок трајања је назначен на паковању и не сме се прекорачити. Ако је рок трајања истекао, даља употреба овог лека се не препоручује.

[ 17 ], [ 18 ]