Волтарен

Волтарен је трговачки назив лека чији је активни састојак диклофенак. Диклофенак припада класи лекова који се називају нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ). Има антиинфламаторно, аналгетско и антипиретичко дејство.

Волтарен се често користи за ублажавање болова и упала код различитих стања као што су остеоартритис, реуматоидни артритис, гихт, болови у мишићима, реуматизам и друга стања повезана са упалом и симптомима бола.

Волтарен је доступан у различитим облицима: таблете, капсуле, гел, крема, маст и раствор за интрамускуларну и интравенозну примену. У зависности од облика ослобађања и индивидуалних потреба пацијента, може се користити и за локални и за системски третман.

Индикације Волтарен

1. Остеоартритис: Волтарен је ефикасан у смањењу бола и упале повезаних са остеоартритисом, помажући у побољшању покретљивости зглобова.
2. Реуматоидни артритис: Овај лек помаже у смањењу упале, бола и јутарње укочености повезаних са реуматоидним артритисом.
3. Анкилозни спондилитис (Бехтеревљева болест): Диклофенак натријум се користи за ублажавање болова и упале код овог стања, које утиче на кичму.
4. Акутни гихтни артритис: Лек се може прописати за смањење упале и бола током напада гихта.
5. Синдроми бола у кичми: Волтарен помаже у смањењу болова у леђима изазваних различитим разлозима, укључујући интервертебралне киле.
6. Синдром бола код повреда: На пример, у случајевима уганућа, модрица или постоперативног бола. Волтарен је ефикасан у смањењу бола и отока.
7. Остала болна и запаљенска стања: укључујући алгоменореју (болну менструацију), зубобољу и бол након операције.

Образац за издавање

1. Таблете: Ово је орални облик. Таблете се обично узимају целе са водом, обично уз оброк или после оброка.
2. Капсуле: Слично таблетама, капсуле садрже диклофенак за оралну употребу и узимају се целе са водом.
3. Гелови: Волтарен гелови су намењени за спољашњу употребу. Наносе се на кожу на месту бола и утрљавају нежним масажним покретима.
4. Масти: Масти су такође намењене за спољашњу употребу и користе се за ублажавање болова и упала.
5. Фластери: Неки произвођачи могу направити фластере који садрже диклофенак за локалну примену на кожу.

Фармакодинамика

1. Инхибиција циклооксигеназе (COX): Главни механизам деловања диклофенака је инхибиција ензима циклооксигеназе (COX), који је укључен у стварање простагландина из арахидонске киселине. То доводи до смањења стварања простагландина, што заузврат смањује упалу, бол и грозницу.
2. Супресија производње простагландина: Диклофенак сузбија производњу инфламаторних простагландина (посебно ПГЕ2), што доводи до смањења упале и бола.
3. Антиинфламаторно дејство: Диклофенак смањује интензитет инфламаторних реакција, укључујући капиларну пропустљивост, миграцију леукоцита до места упале и фагоцитозу.
4. Аналгетичко дејство: Лек смањује осетљивост на бол сузбијањем стварања простагландина на месту упале и смањењем иритације периферних нервних завршетака.
5. Антипиретички ефекат: Диклофенак је у стању да смањи телесну температуру током грознице делујући на централне регулаторе терморегулације у хипоталамусу.
6. Дуготрајна употреба: Дугорочно гледано, диклофенак може такође имати ефекте на инфламаторне медијаторе и имуни одговор, што може помоћи у смањењу хроничне упале.
7. Селективност деловања: Диклофенак има јачи ефекат на COX-2 него на COX-1, што се сматра повољнијим у смислу минимизирања нежељених ефеката на гастроинтестинални тракт.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Диклофенак-натријум се генерално добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Брзина и степен апсорпције зависе од облика лека (нпр. таблете, капсуле, супозиторије) и присуства хране у желуцу.
2. Дистрибуција: Широко се дистрибуира у телу и продире у многа ткива и органе, укључујући зглобове, где испољава аналгетске и антиинфламаторне ефекте.
3. Метаболизам: Диклофенак се метаболише у јетри, углавном до хидроксил метаболита. Један од главних метаболита, 4'-хидроксидиклофенак, такође има фармаколошку активност.
4. Излучивање: Већина метаболита и мала количина непромењеног диклофенака излучују се из организма путем бубрега. Део се такође излучује путем жучи у црева.
5. Полуживот: Полуживот диклофенака је око 1-2 сата, а за његов главни метаболит је око 4 сата.
6. Утицај на гастроинтестинални тракт: Диклофенак натријум може изазвати иритацију желудачне слузокоже и повећан ризик од чирева и крварења из гастроинтестиналног тракта.
7. Кумулативни ефекат: Редовном употребом диклофенака, лек се може акумулирати у организму, што може повећати ризик од нежељених ефеката, посебно оних повезаних са његовим дејством на гастроинтестинални тракт и бубреге.

Дозирање и администрација

Дозирање за одрасле:

1. Орална употреба (таблете и капсуле):

   • Уобичајена почетна доза је 100-150 мг дневно, подељена у 2-3 дозе. За мање тешка стања или дуготрајно лечење, доза одржавања може се смањити на 75-100 мг дневно.
   • У случају ретард облика (продужено дејство), обично се узима 100 мг једном дневно.

2. Спољашња употреба (гел):

   • Нанесите танак слој гела на захваћено подручје 3-4 пута дневно, нежно утрљавајући у кожу.

3. Супозиторије:

   • Уобичајена доза је 50-100 мг дневно, примењена ректално, подељена у 1-2 дозе.

4. Ињекције:

   • Користи се за краткотрајно лечење синдрома акутног бола, 75 мг се примењује дубоко интрамускуларно. Примена се може поновити након неколико сати, али не више од две ињекције у једном дану.

Посебна упутства:

• Истовремену употребу са другим НСАИЛ треба избегавати како би се смањио ризик од гастроинтестиналних нежељених ефеката.
• Да би се смањио ризик од нежељених ефеката, препоручује се употреба минималне ефикасне дозе током најкраћег могућег периода.
• Док узимате Волтарен, требало би да узимате храну, млеко или антациде како бисте заштитили желудац.
• Пацијенти са срчаним, бубрежним, јетреним обољењима, као и старији пацијенти, захтевају посебан опрез и лекарски надзор.

Користите Волтарен током трудноће

1. Класификација ФДА:

   • Диклофенак је у категорији Ц класификације ФДА за употребу у првом и другом тромесечју трудноће, што значи да су студије на животињама показале штетне ефекте на фетус, али контролисане студије код трудница нису спроведене. Прелази у категорију Д у трећем тромесечју због потенцијалних ризика за фетус, укључујући ризик од превременог затварања дуктус артериосуса код фетуса и могуће смањење запремине амнионске течности.

2. Трећи триместар:

   • Употреба диклофенака и других НСАИЛ лекова током трећег тромесечја трудноће повезана је са повећаним ризиком од срчаних проблема код фетуса и других компликација, укључујући одложени порођај и повећан ризик од крварења мајке и фетуса током порођаја. Употреба током овог периода је контраиндикована.

3. Прва два тромесечја:

   • Иако се употреба Волтарена у прва два тромесечја такође сматра ризичном, у неким случајевима лекар може сматрати да је прихватљива ако потенцијална корист за мајку превазилази ризике за фетус. Све одлуке о употреби треба донети у консултацији са лекаром.

Алтернативе и мере предострожности:

• Да би се ублажили симптоми бола током трудноће, ваш лекар може препоручити друге, безбедније алтернативе, као што је парацетамол (ацетаминофен), који се сматра безбеднијим током трудноће, посебно у другом тромесечју.
• Увек се консултујте са својим лекаром пре него што почнете или наставите да користите било које лекове, укључујући Волтарен, током трудноће.

Контраиндикације

1. Индивидуална нетолеранција: Особе са познатом индивидуалном нетолеранцијом на диклофенак натријум или било коју другу компоненту лека треба да избегавају његову употребу.
2. Алергијске реакције: Код пацијената са историјом алергијских реакција на диклофенак или друге НСАИЛ лекове као што су аспирин или ибупрофен, употреба диклофенака може бити контраиндикована због могућег ризика од развоја алергијских реакција.
3. Чир на желуцу: Диклофенак може повећати ризик од развоја чира на желуцу и крварења из желуца и црева, па је лек контраиндикован код пацијената са овим стањима.
4. Тешка срчана и васкуларна болест: Употреба диклофенака може повећати ризик од кардиоваскуларних компликација као што су инфаркт миокарда или мождани удар, посебно код пацијената са тешком срчаном или васкуларном болешћу.
5. Након коронарног бајпаса: Диклофенак је контраиндикован у периоду након коронарног бајпаса због повећаног ризика од тромбозе, инфаркта миокарда и смртности.
6. Тешка болест бубрега и јетре: Употреба диклофенака може бити контраиндикована код пацијената са тешком болешћу бубрега или јетре због ризика од токсичног оштећења ових органа.
7. Трудноћа и дојење: Диклофенак је контраиндикован током трудноће, посебно у трећем тромесечју, и дојења због ризика за фетус или дете.
8. Педијатријска популација: Употреба диклофенака код деце и адолесцената може бити ограничена због ограничених података о ефикасности и безбедности у овој старосној групи.

Последице Волтарен

1. Гастроинтестинално оштећење: Укључује диспептичке симптоме као што су мучнина, повраћање, дијареја, горушица и нелагодност у стомаку. Такође се могу развити чиреви на желуцу или цревима, крварење и перфорација.
2. Оштећење бубрега: Употреба Волтарена може довести до оштећења функције бубрега, посебно код људи са предиспозицијом или факторима ризика.
3. Повишен крвни притисак: Код неких пацијената, Волтарен може изазвати повишен крвни притисак.
4. Алергијске реакције: Могу укључивати осип на кожи, свраб, ангиоедем или алергијски дерматитис.
5. Оштећење јетре: Неки пацијенти могу имати промене у функцији јетре, укључујући повећане ензиме јетре.
6. Главобоље и вртоглавица: Могу се јавити главобоље, вртоглавица и поспаност.
7. Оштећење крви: Волтарен може изазвати поремећаје крварења, анемију и друге поремећаје функције крви.
8. Кардиоваскуларно оштећење: Може постојати повећан ризик од срчаног или можданог удара.
9. Нежељени ефекти на кожи: Укључују црвенило, свраб, осип и друге кожне реакције.

Прекомерна доза

1. Чиреви и крварење: Диклофенак натријум може изазвати чиреве на желуцу и цревима, што може довести до крварења и перфорације.
2. Оштећење бубрега: Предозирање диклофенаком може изазвати акутно оштећење бубрега услед хипотензије и хиповолемије повезане са крварењем и дехидрацијом.
3. Кардијалне компликације: Срчане аритмије и срчана инсуфицијенција могу се јавити због ефеката на кардиоваскуларни систем.
4. Неуролошки симптоми: Могу укључивати главобољу, вртоглавицу, поспаност, поремећаје вида и друге неуролошке симптоме.
5. Респираторна инсуфицијенција: У ретким случајевима, респираторна инсуфицијенција може доћи услед парализе респираторних мишића.
6. Метаболички поремећаји: Може укључивати електролитски дисбаланс и метаболичку ацидозу.
7. Конвулзивни синдром: Могућ је развој конвулзивног синдрома.

Интеракције са другим лековима

1. Ацетилсалицилна киселина (аспирин) и други НСАИЛ: Истовремена употреба диклофенака са другим нестероидним антиинфламаторним лековима (НСАИЛ) може повећати ризик од развоја улцеративних лезија и гастроинтестиналног крварења.
2. Антикоагуланси (нпр. варфарин): Диклофенак може појачати дејство антикоагуланса као што је варфарин, што може довести до повећаног ризика од крварења.
3. Лекови који утичу на функцију бубрега: Диклофенак може погоршати функцију бубрега и повећати ризик од отказивања бубрега када се користи истовремено са диуретицима, инхибиторима ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕ инхибитори) и другим лековима који утичу на функцију бубрега.
4. Метотрексат: Употреба диклофенака заједно са метотрексатом може повећати токсичност овог другог, посебно на нивоу бубрега.
5. Циклоспорин и литијум: Диклофенак може повећати концентрацију циклоспорина и литијума у крви, што може довести до повећане токсичности.
6. Други лекови који утичу на гастроинтестинални тракт: Употреба диклофенака са глукокортикостероидима, алкохолом или агонистима серотонинских рецептора такође може повећати ризик од развоја пептичних улкуса и крварења.
7. Антихипертензивни лекови: Диклофенак може смањити ефекат антихипертензивних лекова као што су АЦЕ инхибитори и бета блокатори.