Вергостин

Вергостин је лек за лечење НС; користи се за вестибуларне поремећаје.

Индикације Вергостина

Користи се код људи са Менијеровим синдромом, који карактеришу следећи симптоми:

• вртоглавица, која је понекад праћена повраћањем и мучнином;
• губитак слуха (развој глувоће );
• тинитус.

Такође је прописано да се елиминишу манифестације вртоглавице повезане са вестибуларним апаратом и које имају различите етиологије.

Образац за издавање

Терапеутско средство се издаје у облику таблета, 10 комада по блистер паковању; постоје 3 паковања по паковању.

Фармакодинамика

Принцип терапеутског дејства бетахистина није у потпуности проучен. Супстанца појачава васкуларну циркулацију у пределу унутрашњег уха - углавном опуштањем напетих прекапиларних сфинктера унутар микроциркулаторног система унутрашњег уха.

Утврђено је да бетахистин има благи агонистички ефекат на Х1-терминале и снажан антагонистички ефекат на Х3-терминале хистамина унутар аутономног нервног система и ЦНС-а. Истовремено, бетахистин има инхибиторни ефекат зависан од дозе на стварање максималних потенцијала повезаних са неуронима који се налазе унутар вестибуларних језгара (укључујући медијална и латерална).

Лек повећава брзину обнављања вестибуларне активности након извођења једностране неуректомије, поједностављујући и убрзавајући развој вестибуларне компензације, која има централни карактер. Овај ефекат се развија појачавањем процеса регулације ослобађања хистамина заједно са разменом, а затим се реализује помоћу антагонизма Х3-завршетака.

Када се сви ови ефекти комбинују, лек развија позитиван лековити ефекат у случају Менијеровог синдрома, као и вртоглавице повезане са вестибуларним апаратом, која има различите етиологије.

Лек појачава ослобађање и метаболизам хистамина, блокирајући активност пресинаптичких Х3-терминала, због чега је њихова осетљивост ослабљена. Овај ефекат на хистаминергички систем објашњава високу ефикасност лека у лечењу вестибуларних поремећаја и вртоглавице.

Фармакокинетика

Бетахистин се потпуно апсорбује великом брзином када се узима орално. Излучује се урином (90%) у облику 2-пиридилсирћетне киселине у року од 24 сата након узимања таблете. Супстанца се не детектује у непромењеном стању.

Тестови који користе радиоактивно обележену компоненту показали су да је њено време полураспада 3-4 сата, а време полураспада у урину 3-5 сати.

Дозирање и администрација

Прописана доза је 24-48 мг супстанце дневно, коју треба поделити у неколико једнаких доза:

• запремина 8 мг – 1-2 таблете 3 пута дневно;
• запремина 16 мг – 0,5-1 таблета 3 пута дневно;
• запремина 24 мг – 1 таблета 2 пута дневно.

Величина порције се бира за сваког пацијента појединачно, узимајући у обзир утицај који она има на њега.

Слабљење знакова патологије се понекад примећује тек након 2-3 недеље терапије.

Максимални ефекат употребе Вергостина може се постићи након неколико месеци узимања. Постоје докази да се, када се терапија започне у раним фазама болести, спречава њено погоршање или потпуни губитак слуха у каснијим фазама.

[ 2 ]

Користите Вергостина током трудноће

Лек не треба прописивати током лактације или трудноће.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство тешке преосетљивости на било коју од компоненти лека;
• феохромоцитом.

Последице Вергостина

Употреба лека може изазвати појаву неких нежељених ефеката:

• гастроинтестинални поремећаји: често се јављају диспепсија или мучнина. Могу се јавити благи желудачни поремећаји (на пример, надимање, повраћање и гастроинтестинални бол), који обично нестају ако се доза лека смањи или се узима са храном;
• дисфункција нервног система: често се развијају главобоље;
• имуни поремећаји: манифестације нетолеранције, као што је анафилакса;
• Проблеми повезани са поткожним слојем и епидермом: симптоми преосетљивости, укључујући уртикарију са осипом, Квинкеов едем и свраб.

[ 1 ]

Прекомерна доза

У случајевима тровања лековима (употреба дозе до 0,64 г), примећени су благи до умерени симптоми (бол у стомаку, мучнина и поспаност). У случајевима намерне употребе виших доза, развијали су се тежи поремећаји (компликације које утичу на кардиопулмоналну функцију и напади), посебно када се комбинује са интоксикацијом другим лековима.

За лечење поремећаја користи се конвенционална супортивна нега.

Интеракције са другим лековима

Ин виво тестирања за испитивање интеракција са другим лековима нису спроведена. Подаци ин витро тестирања указују на то да лек не инхибира активност ензима цитохрома П450 ин виво.

Подаци ин витро показују да метаболизам бетахистина инхибирају супстанце које инхибирају активност МАО елемента (укључујући Б-МАО подтип, као што је селегилин). Вергостин треба комбиновати са МАО инхибиторима са изузетним опрезом.

На основу чињенице да је бетахистин укључен у групу аналога хистаминске компоненте, када се лек комбинује са антихистаминицима, теоретски се може развити ефекат на терапеутску ефикасност било ког од наведених лекова.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Вергостин треба чувати на месту које је ван домашаја мале деце. Температурне вредности су у распону од 25°C.

Рок трајања

Вергостин се може прописати у периоду од 24 месеца од датума производње терапијске супстанце.

Пријава за децу

Вергостин се не користи у педијатрији (особе млађе од 18 година) јер постоји мало информација о ефикасности и безбедности лека за ову групу пацијената.

[ 5 ]

Аналоги

Следећи лекови се сматрају аналозима лека: Бетасерк, Бетавер, Тагиста са Вестикапом и Вестибо.