Вератард 180

Вератард 180 је селективни антагонист калцијума, који првенствено утиче на срчану функцију.

Индикације Вератарда 180

Користи се за повишен крвни притисак, а такође и за спречавање напада ангине пекторис и напада пароксизмалне суправентрикуларне тахикардије.

Образац за издавање

Лек се издаје у капсулама, у количини од 10 комада унутар паковања. Кутија садржи 3 или 5 таквих паковања.

Фармакодинамика

Верапамил је дериват фенилалкиламина, селективно блокира калцијумске канале. Има антиангинозно, хипотензивно, антиаритмичко и антиисхемијско дејство.

Терапеутски ефекат лека се развија блокирањем Ца2+ канала, као и сузбијањем трансмембранског транспорта Ца2+ јона (углавном унутар глатких мишићних ћелија миокарда са крвним судовима).

У случају исхемије миокарда, лек елиминише диспропорцију између потребе за кисеоником и снабдевања срца, а поред тога, смањује контрактилност миокарда и има вазодилататорни ефекат. Слабљење тонуса периферних артерија доводи до смањења крвног притиска и укупног периферног васкуларног отпора.

Верапамил сузбија синоатријску и AV проводљивост и има антиаритмички ефекат.

Фармакокинетика

Након оралне примене лека, верапамил се постепено ослобађа, чиме се одржава његов константан ниво у крви. Потребно је 5-7 сати да се постигну вредности Cmax у плазми. Процес ослобађања супстанце је готово линеаран, током 8-12 сати.

Пролази кроз први интрахепатични пролаз, услед чега се формира неколико метаболичких производа. Главни метаболички производ је супстанца норверапамил, која има слабији антихипертензивни ефекат од непромењеног активног елемента лека. Интраплазматска синтеза протеина је 90%.

Због ефекта првог пролаза кроз јетру, вредности биорасположивости лека након једне дозе износе 30%, а полуживот је приближно 7 сати. Након поновљене употребе лека, полуживот у просеку износи 12 сати због засићења система ензима јетре и повећања нивоа верапамила у плазми.

Излучивање лека се одвија углавном урином (70%) у облику метаболичких производа, а други део се излучује фецесом.

Дозирање и администрација

Дозу може одабрати само лекар специјалиста, појединачно за сваког пацијента. У почетној фази терапије, Вератард 180 се користи у количини од 1 капсуле, 1 пут дневно, ујутру. Порција се може повећати након 14 дана узимања лека. Повећање се дешава до 0,36 г дневно (узимање 1 капсуле ујутру, као и увече, интервал између употреба је приближно 12 сати). Прекорачење дозвољене порције је дозвољено само у изузетно кратком периоду и под строгим лекарским надзором.

Употреба терапијских облика лека са спорим ослобађањем заједно са храном повећава време достизања вршних вредности верапамила са норверапамилом у крвној плазми, али њихов ниво биорасположивости остаје исти. Због тога је лек дозвољен за употребу са храном, пре и после ње. Капсуле се не жваћу нити растварају; гутају се са обичном водом.

Користите Вератарда 180 током трудноће

Употреба лека током трудноће (посебно у првом и трећем тромесечју), као и током лактације, дозвољена је само у ситуацијама када је вероватноћа помоћи жени већа од негативног утицаја на фетус или бебу.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство преосетљивости на верапамил;
• са акутним обликом срчане инсуфицијенције;
• тешки степен брадикардије (вредности срчане фреквенције су <50 откуцаја/минут);
• СССУ;
• са AV блоком другог или трећег степена;
• WPW синдром;
• смањене вредности крвног притиска (ниво систолног притиска испод 90 mm Hg);
• Конгестивна срчана инсуфицијенција;
• са израженим степеном поремећаја у функционисању јетре.

Последице Вератарда 180

Употреба лека може изазвати појаву следећих нежељених ефеката:

• лезије повезане са кардиоваскуларним системом: синусна брадикардија, синоатријски или АВ блок, црвенило коже на лицу, асистолија, смањен крвни притисак, као и срчана инсуфицијенција и атријална фибрилација, која је брадиаритмијске природе;
• дисфункција нервног система: парестезија, вртоглавица, осећај нервозе, летаргија или умор, као и главобоље;
• гастроинтестинални поремећаји: мучнина, атоничан затвор и горушица;
• други знаци: симптоми алергије (осип или свраб), пролазно повећање нивоа алкалне фосфатазе или трансаминаза јетре, артралгија са мијалгијом и оток у пределу скочног зглоба.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Тровање лековима доводи до АВ блока, тешке брадикардије, срчане инсуфицијенције, асистолије, кардиогеног шока, а поред тога и до синоатријалног блока и смањења крвног притиска.

Да би се елиминисали ови поремећаји, врши се испирање желуца (ако је период од тренутка узимања лека мањи од 12 сати). Може се извршити и касније ако се примећује ослабљена цревна покретљивост (не јављају се цревни шумови током аускултације). Поред тога, спроводе се симптоматске процедуре.

Као антидот, може се интравенозно применити 10-20% калцијум глуконата (2,25-4,5 ммол). По потреби, таква ињекција се може поновити или се може извршити додатни поступак инфузије преко капалице (брзина је 5 ммол/сат). Врши се корекција насталих хемодинамских поремећаја. Поступак хемодијализе не даје резултате.

Интеракције са другим лековима

Комбинација лекова са компонентом амиодароном је забрањена - повећава ризик од срчаног застоја.

Употреба заједно са карбамазепином појачава активност овог другог, јер су његови метаболички процеси потиснути. Као резултат тога, развијају се негативни симптоми у облику интоксикације НС.

Комбинација лека са дуготрајним средствима на бази литијума може изазвати повећану осетљивост организма на литијум, а такође изазвати тровање НС.

Узимање заједно са рифампицином узрокује слабљење антибактеријских својстава овог лека.

Када се комбинује са фенобарбиталом, примећује се слабљење депресивног дејства овог елемента.

Када се комбинује са циметидином, фармаколошка својства Вератарда 180 су појачана.

Када се користи заједно са инхалационим анестетицима, β-блокаторима, антиаритмичким лековима Ia подтипа и SG, примећује се међусобно појачавање супресивног ефекта на миокардну проводљивост заједно са контрактилитетом, AV проводљивошћу, а такође и на аутоматизам синусног угла.

Примена заједно са антидепресивима имипраминског типа, баклофеном или неуролептицима може довести до појачавања антихипертензивног дејства лека.

Употреба у комбинацији са органским нитратима сматра се рационалном, јер се са њом сумирају антихипертензивни и антиангинални ефекти, а рефлексна тахикардија која се развија под утицајем нитрата је ослабљена.

Комбинација са теофилином, дигоксином, као и кинидином или циклоспорином повећава нивое ових средстава у плазми.

Узимање заједно са другим антихипертензивним лековима (тиазидни диуретици, вазодилататори и АЦЕ инхибитори) доводи до међусобног појачавања антихипертензивне активности.

Примена у комбинацији са лековима који активно подлежу синтези протеина у крвној плазми (као што су варфарин, толбутамид, диазоксид, хлорпромазин, празосин са фенитоином, као и неселективни инхибитори моноамина (обрнути неуронски апсорпција), фенилбутазон са пропранололом и фуросемидом) узрокује повећање нивоа слободне фракције таквих лекова, што захтева корекцију величине порције.

Употреба са макролидима значајно повећава ризик од вентрикуларне фибрилације.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Вератард 180 треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 25°C.

Рок трајања

Вератард 180 се може користити у периоду од 24 месеца од датума пуштања фармацеутског производа у промет.

Пријава за децу

Употреба Вератарда 180 у педијатрији је забрањена (за особе млађе од 14 година).

Аналоги

Аналоги лека су Верапамил, Лекоптин и Верогалид са Изоптином.