Велафакс

Велафакс је антидепресивни лек.

Индикације Велафакс

Користи се за отклањање депресија различитог порекла, као и анксиозних поремећаја генерализоване и социјалне природе.

[ 1 ]

Образац за издавање

Ослобађање се врши у капсулама, 10 комада унутар блистер паковања. У паковању - 3 таква блистера. Такође у блистер плочи може бити 14 капсула - у овом случају ће у кутији бити 2 блистер паковања.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Хемијска основа овог лека не може се класификовати ни у једну од тренутно познатих категорија антидепресива.

Дејство лека је последица појачавања активности неуротрансмитера у нервном систему. Супстанца је снажан SSRI/SNRI.

Венлафаксин и његов метаболит слабо блокирају поновно преузимање допамина. Ови елементи имају сличну ефикасност у утицају на процесе поновног преузимања неуротрансмитера, а такође сузбијају β-адренергичке манифестације.

Фармакокинетика

Брзина апсорпције активног састојка при употреби једне дозе лека је 92%. Ниво биорасположивости је 45%.

Када се примењује орално, вршни нивои активног састојка и његовог метаболита у плазми се примећују након приближно 6, односно 8 сати. Брзина апсорпције је спорија од брзине елиминације. Полуживот активног састојка је приближно 15 сати.

Ниво плазма синтезе венлафаксина са протеинима је 27%, а његов метаболички производ је 30%. Узимање лека са храном не мења ниво Cmax и индексе апсорпције.

Активни елемент са својим производима распадања излучује се углавном путем бубрега. Мала нерастворљива честица капсуларних микросфера излучује се фецесом.

У случају отказивања бубрега/јетре, полуживот је продужен.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозирање и администрација

Лек се мора узимати са храном, испирући капсуле обичном водом. Забрањено је жвакање, дробљење или растварање лека. Читава дневна доза се узима одједном, ујутру или увече. Унос треба вршити свакодневно у исто доба дана.

Да бисте елиминисали депресију, потребно је да узимате 75 мг лека дневно.

Ако су потребне веће дозе, почните са дозом од 150 мг. Дневна доза се повећава за 37,5-75 мг у интервалима од најмање 2 недеље. Лекари препоручују узимање максимално 225 мг лека за умерену депресију. Ако је депресија тешка, треба узимати 350 мг Велафакса. Када се постигне жељени резултат, дозу треба постепено смањивати на минималну ефикасну дозу у сваком случају. Треба узети у обзир да што је већа доза, већи је ризик од нежељених ефеката.

Акутне депресивне епизоде захтевају лечење најмање 6 месеци.

Дозе које се користе за спречавање рецидива сличне су онима које се користе за лечење пацијената са примарним нападима. Пацијент мора бити прегледан најмање једном у 3 месеца како би се проценила ефикасност терапије.

Ако постоје анксиозни поремећаји социјалне или генерализоване природе, потребно је користити 75 мг супстанце једном дневно. Након највише 2 недеље, треба приметити побољшање стања. Ако нема ефекта, потребно је повећати порцију на 150 мг.

За особе са бубрежном инсуфицијенцијом са брзином гломеруларне филтрације од 10-30 мл/мин, дозу треба смањити за половину. Ако је брзина гломеруларне филтрације мања од 10 мл/мин, није препоручљиво узимати лек, јер нема довољно информација о лечењу ове групе пацијената.

У случају умерене инсуфицијенције јетре, препоручује се смањење дозе лека за половину. Уколико се узимане дозе повећавају, неопходно је да пацијент остане под сталним лекарским надзором.

Лек се прописује старијим особама са опрезом. Величина порције треба да остане у оквиру минималних ефикасних граница. Уколико се доза повећа, лекари морају стално пратити стање пацијента.

Приликом употребе лека у великим порцијама током 1,5 месеца, препоручује се постепено смањење дозе, током периода од најмање 2 недеље. Укупно трајање периода током којег се порција смањује бира се појединачно.

[ 9 ]

Користите Велафакс током трудноће

Забрањено је преписивати Велафакс трудницама.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• тешка дисфункција јетре/бубрега;
• период лактације;
• присуство нетолеранције на компоненте лека;
• старост млађа од 18 година.

Потребан је опрез приликом употребе:

• људи који су недавно претрпели инфаркт миокарда;
• особе са високим крвним притиском;
• пацијенти са историјом напада;
• људи са глаукомом затвореног угла;
• људи са предиспозицијом за развој крварења у слузокожи и кожи;
• пацијенти са нестабилном тахикардијом или ангином;
• пацијенти са повећаним нивоом интраокуларног притиска (ИОП);
• особе са историјом маничних стања;
• пацијенти са малом тежином.

[ 6 ]

Последице Велафакс

Углавном, нежељени ефекти лека су одређени дозом. У случају дуготрајног терапијског курса, учесталост и тежина већине њих се смањују. Нема потребе за отказивањем терапије.

Употреба Велафакса може изазвати појаву таквих негативних последица:

• осећај слабости, грозница, главобоља, повећан умор, бол у стомаку и повишена температура;
• Симптоми ЦНС-а: осећај интензивног узбуђења, као и анксиозност, конфузија и поспаност. Такође се јављају вртоглавица, апатија, парестезија, несаница, чудни снови, халуцинације и миоклонус. Може се приметити повећан мишићни тонус;
• поремећаји у функционисању чулних органа: поремећаји вида и укуса, осећај тинитуса, поремећај акомодације и мидријаза;
• кожни симптоми: осип, фотосензитивност, хиперхидроза, свраб, ангиоедем, макулопапуларни осип и уртикарија;
• метаболички поремећаји: повећан ниво холестерола у серуму, развој хипонатремије, губитак тежине, проблеми са лабораторијским тестовима у вези са функцијом јетре, а такође и синдром недовољне секреције АДХ елемента;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: мучнина, затвор, смањење осећаја глади, повраћање, лечиво повећање активности јетрених ензима, а поред тога, бруксизам;
• дисфункција кардиоваскуларног система: повећан број откуцаја срца, тахикардија, повишен крвни притисак, ширење крвних судова, несвестица и ортостатски колапс;
• поремећаји у функционисању хематопоетског система: појава хеморагија у слузокожи и кожи;
• лезије урогениталног система: развој аноргазмије, ејакулације или еректилне дисфункције, као и менорагије, као и смањен либидо, задржавање урина и менструалне неправилности;
• проблеми са функцијом мишићно-скелетног система: појава мишићних грчева, развој мијалгије или артралгије.

Повремено се примећују следећи симптоми:

• развој хипоманије, панкреатитиса, поремећаја говора, маније, атаксије, крварења у гастроинтестиналном тракту, а такође и нападаја;
• реакције сличне неуролептичком синдрому малигне природе;
• развој екстрапирамидалних поремећаја, серотонергички синдром, делиријум, дискинезија у касној фази, као и акатизија или психомоторна агитација;
• могуће је продужење QT интервала, аритмија и, поред тога, срчана фибрилација;
• примећује се продужење периода крварења, развој неутро-, тромбоцито- или панцитопеније, као и апластична анемија и агранулоцитоза;
• појава мултиформног еритема, Стивенс-Џонсоновог синдрома и алопеције;
• Може се развити хепатитис, рабдомиолиза или галактореја, а поред тога може доћи до повећања нивоа пролактина.

Ако се лек пренагло прекине или се доза нагло смањи, могу се јавити повраћање, осећај интензивне анксиозности или екстремног умора, главобоља, дијареја, сува уста, осећај поспаности или дезоријентације. Могу се јавити вртоглавица, парестезија, анорексија, хиперхидроза, мучнина, хипоманија, несаница и осећај анксиозности.

Због ризика од таквих компликација, неопходно је постепено смањивати дозу лека. Трајање периода током којег се доза смањује одређује се индивидуалним карактеристикама: карактеристикама патологије, величином дозе лека, а такође и трајањем тока лечења.

[ 7 ], [ 8 ]

Прекомерна доза

Могући знаци интоксикације укључују: развој брадикардије и промене у свесности или ЕКГ очитавањима, појаву вентрикуларне или синусне тахикардије и нападаја, а такође и смањење крвног притиска. Постоје и докази о смртном исходу.

Предузимају се симптоматске мере. Лек нема специфичан антидот. Потребно је стално пратити и подржавати виталне функције организма. Понекад се може прописати активни угаљ како би се успорила апсорпција лека. Повраћање не треба изазивати. Дијализа ће бити неефикасна.

[ 10 ], [ 11 ]

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновање лека са МАО инхибиторима. Након завршетка њихове употребе, потребна је пауза од најмање 14 дана. Уколико су коришћени реверзибилни МАО инхибитори, овај период се може скратити на 1 дан. Истовремено, након завршетка терапије Велафаксом, можете почети са употребом МАО инхибитора након најмање 7 дана.

Комбинација са литијумом доводи до повећања његових индикатора.

Комбинација са имипрамином изазива појачавање својстава његових главних метаболичких производа – дезипрамина са 2-OH-имипрамином.

Истовремена примена са халоперидолом повећава његов ниво у крви и, поред тога, појачава његов ефекат.

Употреба заједно са клозапином може изазвати повећање његових вредности у плазми и развој негативних нежељених ефеката.

Током терапије Велафаксом забрањено је пити алкохолна пића. Постоје информације о смртним исходима у случају употребе лека у комбинацији са алкохолом или другим психотропним лековима.

Потребан је опрез приликом комбиновања са лековима који инхибирају активност ензима CYP2D6 и CYP3A4.

Истовремена употреба са варфарином може појачати његова антикоагулантна својства.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Услови складиштења

Велафакс треба чувати на месту заштићеном од деце и влаге. Температура не сме прећи 30°C.

[ 15 ]

Рок трајања

Велафакс је одобрен за употребу 5 година од датума производње лека.

[ 16 ]

Рецензије

Велафакс се сада прилично често разматра на медицинским форумима. Многи пацијенти у својим рецензијама указују на развој нежељених ефеката након употребе лека. Посебно, постоје многе жалбе на развој синдрома повлачења, као и зависности. Готово сви коментари указују на то да је изузетно тешко смањити дозу лека.

Често се пријављују компликације као што су напади, поспаност, слабост, конфузија, несаница, депресија и ментални поремећаји. Неки прегледи указују на то да су негативни симптоми опстали и након завршетка курса.

Али прегледи лекара о леку су углавном позитивни. Неки лекари и даље тврде да је лек потпуно безбедан, а улазак у психолошку и физичку зависност је могућ само у случају злоупотребе.

Већина пацијената се не слаже са овом тврдњом. Они инсистирају на томе да је лек узиман у потпуности у складу са упутствима, али су се нежељени ефекти ипак јављали. Више од 2.000 пацијената је чак потписало петицију упућену произвођачу. Њен текст указује да употреба лека изазива развој тешких нежељених ефеката, укључујући и фазу повлачења лека.

Људи који су узимали лек и постали зависни од њега или су доживели компликације кажу да је ризик од употребе лека много већи него што се тврди у медицинској заједници.