Азопрол н ретард

Азопрол н ретард је лек који селективно блокира активност β-адренергичких рецептора.

[ 1 ]

Индикације Азопрол н ретард

Користи се за лечење тахиаритмије, ангине пекторис, компензоване конгестивне срчане инсуфицијенције (комбинована терапија са АЦЕ инхибиторима, диуретицима и ЦГ), а такође и за снижавање повишеног крвног притиска.

Лек се такође користи за спречавање коронарне смрти и поновног инфаркта миокарда након његове акутне фазе.

[ 2 ]

Образац за издавање

Производ се производи у таблетама, 10 комада по блистер паковању. Кутија садржи 3 блистер траке.

Фармакодинамика

Метопролол селективно блокира β1 елементе, представља рацемску комбинацију S- и R-изомера. Способност селективног блокирања β1-завршетака обезбеђује S(-) изомер леворотирајуће природе, али R(+) изомер нема позитиван терапеутски ефекат. Однос активности S:R изомера је 33 према 1, јер S-облик метопролола има већи афинитет за β1-завршетке него његови R-облици. Двоструки клинички рандомизовани слепи тест показао је да S(-) елемент у дози од 50 мг има активност сличну дејству 100 мг рацемског метопролола.

Хипотензивни ефекат се постиже слабљењем срчаног излаза, као и везивањем ренина, као и сузбијањем активности РАС и обнављањем сензибилизације барорецептора, што резултира смањењем симпатичких манифестација периферне природе.

Антиангинални ефекат се јавља услед смањења силе, а самим тим и учесталости срчаних контракција, потрошње енергије, а поред тога и потребе миокарда за кисеоником. Лек смањује учесталост и тежину ангиних напада и стопу смртности код особа са дијагнозом инфаркта миокарда, а истовремено повећава толеранцију различитих оптерећења. Дуготрајна употреба метопролола повећава стопу преживљавања и смањује учесталост хоспитализација особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, јер лек побољшава рад леве коморе.

Метопролол сукцинат помаже у смањењу ризика од смрти (укључујући изненадну смрт), развоја поновљеног инфаркта (такође код особа са дијабетесом), а поред тога, побољшава стање особа са инфарктом миокарда у акутној фази, као и са идиопатским ДЦМ.

Антиаритмички ефекат се манифестује у облику елиминисања аритмогеног ефекта симпатичке природе у односу на систем срчане проводљивости, инхибирања брзине преноса побуђења преко АВ чвора и синусног ритма, а истовремено успоравања аутоматизма и продужења рефракторне фазе. Активни елемент има слаб мембранско-стабилизујући ефекат и нема активност делимичне агонистичке супстанце.

Метопролол успорава или слаби агонистички ефекат на срчану активност катехоламина, који се ослобађају под утицајем физичког и нервног стреса. Супстанца има способност да спречи повећање срчане фреквенције, повећање срчане контрактилности и учесталост минутног волумена, а уз то и повећање крвног притиска, што се јавља под утицајем наглог ослобађања катехоламина.

Продужена активност лека омогућава константну концентрацију супстанце у плазми током 24 сата, због чега се развија стабилан терапеутски ефекат и смањује се вероватноћа нежељених ефеката који се примећују при вршним вредностима лека у плазми (на пример, слабост у доњим удовима током ходања или брадикардија). Стабилан ефекат, као и у случају терапије употребом других β-блокатора, примећује се након 2-3 недеље курса.

Метопролол има слабији ефекат на метаболизам угљених хидрата и производњу инсулина него неселективни β-блокатори.

Фармакокинетика

S(-) компонента се добро апсорбује након примене лека. Вршне вредности у плазми су 55,98 нг/мл, а постижу се 6,83±1,52 сата након примене. Ниво биорасположивости једне порције је приближно 94,54%. Вредности биорасположивости могу се повећати ако се лек узима са храном.

Само мали део метопролола се синтетише са протеинима. Активни елемент пролази кроз плаценту, а такође продире у мајчино млеко. Већи део супстанце се метаболизује уз учешће ензима хемопротеинског система П450 унутар јетре.

Излучивање се углавном врши хепатичним метаболизмом, просечне вредности полуживота су 6,83±1,52 сата. Старост пацијената не утиче на фармакокинетске параметре лека. Обично се више од 95% орално узете дозе излучује урином. Око 5% ове дозе је у облику непромењене компоненте.

Системски параметри биорасположивости, као и излучивање метопролола, се не мењају код особа са оштећеном функцијом бубрега.

Дозирање и администрација

За снижавање повишеног крвног притиска: узимати 25 мг лека једном дневно. Доза се такође може повећати на 50-100 мг (једна доза дневно).

За ангину: почетна доза је 25 мг (једна доза дневно). Ако се жељени резултат не примети након узимања ове дозе, дозвољено је повећати дневну дозу на 50-100 мг или додатно прописати друге антиангиналне лекове.

У случају срчане инсуфицијенције: пацијенти треба да буду у стабилној фази конгестивне срчане инсуфицијенције без случајева погоршања у последњих 1,5 месеца и без промена у главном режиму лечења у последњих 14 дана. Лечење ове болести лековима који блокирају β-адренергичке рецепторе понекад може изазвати пролазно погоршање стања. Понекад може бити потребно смањити дозу или прекинути лек. Лечење треба започети под надзором лекара. Препоручена величина почетне дозе је 6,25 мг. Ова доза се затим постепено повећава узимајући у обзир стање пацијента сваких 14 дана.

Да би се елиминисала брадикардија или низак крвни притисак, може бити потребно смањити дозу лека.

За срчану аритмију: препоручује се узимање једне дозе дневно, у распону од 25 до 100 мг.

Лек се може користити као помоћна мера након инфаркта миокарда: дуготрајни терапијски курс се спроводи једном дневном дозом до 100 мг.

Користите Азопрол н ретард током трудноће

Забрањено је прописивати Азопрол Н ретард трудницама или дојиљама. Једини изузеци су ситуације када је употреба лека апсолутно неопходна због виталних индикација.

Као и други антихипертензивни лекови, β-блокатори могу изазвати појаву нежељених ефеката (на пример, брадикардије) код дојене бебе, фетуса или новорођенчета.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на активни елемент лека или његове друге компоненте;
• АВ блок 2. или 3. степена, синоатријални блок, срчана инсуфицијенција у хроничној или акутној фази;
• Шортов синдром;
• тешка синусна брадикардија (срчани ритам мањи од 55 откуцаја у минути);
• кардиогени шок или смањен крвни притисак (систолни крвни притисак је мањи од 100 mmHg);
• тешки поремећаји функције периферног крвотока.

Последице Азопрол н ретард

Употреба лекова може изазвати појаву следећих симптома изазваних лековима:

• реакције које утичу на централни нервни систем: главобоље, смањена концентрација, повећан умор и вртоглавица. Ретко се примећују конвулзије са парестезијом, депресија, несаница, ноћне море, осећај конфузије или поспаности, смањена пажња, као и халуцинације, поремећаји памћења и сексуална дисфункција;
• манифестације из чулних органа: повремено се развијају визуелни поремећаји, слабљење излучујуће функције сузне жлезде, тинитус и губитак слуха, а поред тога, коњунктивитис;
• дисфункција кардиоваскуларног система: развој ортостатског колапса, синусне брадикардије, а поред тога, смањење крвног притиска. Повремено се јавља појачавање знакова срчане инсуфицијенције, смањење контрактилности миокарда, а поред тога, кардијалгија, АВ блок првог степена, проблеми са срчаним ритмом и проводљивошћу. Код особа са Рејноовом болешћу, проблеми са периферним протоком крви се повећавају;
• поремећаји варења: повраћање, затвор, бол у стомаку, дијареја, мучнина и сува уста. Повремено се примећују одступања у вредностима ензима јетре, проблеми са функцијом јетре и поремећаји чула укуса;
• кожне лезије: понекад хиперемија, фотодерматитис, кожне манифестације сличне псоријази, а поред тога се јављају и осипи. Повремено се развија алопеција. Спорадично се примећује погоршање тока псоријазе;
• респираторна дисфункција: бронхијални грчеви, зачепљење носа и диспнеја;
• проблеми са ендокриним системом: развој хипергликемије (код људи са дијабетесом независним од инсулина) или хипогликемије (код људи који узимају инсулин);
• симптоми алергије: појава осипа или свраба, као и развој копривњаче;
• поремећаји хематопоетске функције: развој тромбоцитопеније;
• поремећаји мишићно-скелетног система: појава мијалгије или артралгије;
• развој сексуалне дисфункције.

[ 3 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања: акутна срчана инсуфицијенција, као и срчани застој, развој брадикардије или AV блокаде, смањен крвни притисак. Поред тога, могу се развити бронхијални грчеви, повраћање, кардиогени шок, генерализоване конвулзије, мучнина, оштећена свест и респираторна функција, као и кома и цијаноза.

Да би се елиминисали ови поремећаји, потребно је испирање желуца и следеће симптоматске процедуре:

• у случају проблема са АВ проходношћу или брадикардијом, примењује се атропин сулфат;
• ако се контрактилност миокарда погорша, примењује се добутамин са глукагоном;
• да би се повећале смањене вредности крвног притиска, примењује се епинефрин са норепинефрином;
• за ублажавање грчева, примењује се диазепам;
• да би се елиминисале манифестације бронхоспастичне природе, врши се интравенска млазница еуфилина, а поред тога, инхалација β-адренергичких агониста;
• Такође се изводи поступак срчаног пејсинга.

Интеракције са другим лековима

Потребно је пажљиво пратити стање људи који комбинују Азопрол Н ретард са блокаторима ганглија и другим лековима који блокирају активност β-адренергичких рецептора (као што су капи за очи), као и са МАО инхибиторима и антиаритмичким лековима.

Код особа које користе лек заједно са дилтиаземом, амиодароном, верапамилом и аналозима кинидина, могу се развити негативне хронотропне и инотропне манифестације.

Ниво метопролола у плазми се смањује када се лек комбинује са рифампицином. Супротан ефекат (повећање нивоа) се примећује када се комбинује са SSRI, хидралазином, циметидином и алкохолним пићима.

Када се користи истовремено са хипогликемијским лековима за оралну примену, њихова доза мора бити промењена.

[ 4 ]

Услови складиштења

Азопрол н ретард мора се чувати на местима ван домашаја деце. Температурне ознаке - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Азопрол Н ретард се може користити 2 године од датума производње лека.