Васкопин

Васкопин је лек који споро блокира калцијумске канале, дериват супстанце дихидропиридин.

Индикације Васкопина

Користи се за лечење високог крвног притиска (како као монотерапија, тако и у комбинацији са другим антихипертензивним лековима). Такође се користи за стабилну или варијантну ангину (за монотерапију или истовремено са другим антиангиналним лековима).

Образац за издавање

Доступно у таблетама од 5 мг. Унутар блистера - 10 комада. У паковању - 4 блистер плоче.

Фармакодинамика

Лек се синтетише са дихидропиридинским завршецима и блокира споре Ca канале. Поред тога, инхибира трансмембранско кретање калцијума у подручје глатких мишићних ћелија срчаног мишића, као и крвних судова (углавном се креће у ћелије глатких мишића крвних судова, а не у кардиомиоците).

Има антиангинална и, поред тога, хипотензивна својства.

Хипотензивни ефекат супстанце амлодипин обезбеђује се његовим директним опуштајућим дејством на релативно глатке васкуларне мишиће.

Антиангинални ефекат се јавља услед вазодилатације артериола периферног типа, услед чега се смањује укупни периферни васкуларни отпор. Треба напоменути да индикатор срчане фреквенције остаје готово непромењен, што омогућава смањење потрошње утрошене енергије, као и потребе миокарда за кисеоником. Поред тога, артерије периферног или коронарног типа су проширене, а уз то и артериоле (унутар нормалних и исхемијских подручја миокарда), услед чега се код особа са варијантом ангине повећава количина кисеоника која улази у миокард. Лек спречава појаву коронарног спазма изазваног пушењем.

За особе са високим крвним притиском, узимање једне дневне дозе лека обезбеђује смањење притиска током 24-часовног периода у лежећем и стојећем положају. Спори и постепени почетак дејства Васкопина омогућава избегавање наглог пада крвног притиска.

Код особа са ангином, узимање једне дневне дозе амлодипина повећава трајање вежбања, а такође одлаже појаву новог напада ангине са депресијом ST-сегмента током вежбања. Лек такође смањује учесталост напада ангине и употребу нитроглицерина.

За особе са кардиоваскуларним патологијама (укључујући коронарну атеросклерозу, код које је захваћен 1 крвни суд, као и стенозу 3+ артерија и сужавање каротидних артерија), које су имале инфаркт миокарда или ПТЦА у коронарним артеријама, а које такође имају ангину пекторис, узимање Васкопина ће помоћи у спречавању појаве задебљања у пределу ИМЦ каротидне артерије.

Поред тога, значајно смањује учесталост смртних случајева услед кардиоваскуларних болести, можданог удара са инфарктом миокарда и коронарног бајпаса. Истовремено, помаже у смањењу броја хоспитализација због нестабилне ангине и прогресије конгестивне срчане инсуфицијенције, и смањује број процедура за обнављање процеса коронарне циркулације.

Лек не повећава ризик од смрти или компликација које узрокују смрт код особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (NYHA функционални стадијум 3-4) када се лече диуретицима, дигоксином и АЦЕ инхибиторима.

Код особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом (NYHA функционални степен 3-4) неисхемијског порекла, употреба Васкопина може изазвати плућни едем.

Лек нема негативан утицај на метаболизам или ниво липида у плазми.

Фармакокинетика

Када се узима орално у лековитим дозама, супстанца амлодипин се брзо апсорбује. Узимање са храном не утиче на апсорпцију супстанце. Врхунац се достиже 6-12 сати након узимања. Апсолутни индекс биорасположивости је 64-80%. Волумен дистрибуције је око 21 л/кг. Синтеза са протеинима плазме је приближно 97,5%.

Амлодипин може да прође кроз крвно-мождану баријеру. Равнотежни ниво у плазми се примећује након 7-8 дана редовне употребе лека.

Биотрансформација се одвија у јетри, што резултира стварањем неактивних продуката распада. Полуживот из плазме је приближно 35-50 сати (уз једнократну дневну примену). Укупна брзина клиренса је 0,43 л/сат/кг.

Око 10% непромењеног активног састојка, а уз то и 60% производа разградње, излучује се урином.

Полуживот код људи са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом и отказивањем јетре је продужен на 56-60 сати.

Код особа са бубрежном инсуфицијенцијом, исти индикатор се повећава на 60 сати. Промене нивоа амлодипина у плазми нису у корелацији са степеном функционалног оштећења бубрега.

Период потребан да супстанца достигне максималне нивое у плазми код старије особе остаје практично непромењен у поређењу са млађом старошћу. Треба напоменути да старије особе са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом имају тенденцију да имају нижу стопу клиренса активне компоненте, што повећава AUC и полуживот (до 65 сати).

Дозирање и администрација

Код елиминације ангине и смањења високог крвног притиска, просечна почетна доза је 5 мг једном дневно. По потреби се може повећати до максимално 10 мг.

Васкопин се мора узимати орално - једном дневно, испирући таблету водом (око 100 мл).

У случају комбинације са АЦЕ инхибиторима, тиазидним диуретицима и β-блокаторима, нема потребе за променом дозе.

Користите Васкопина током трудноће

Нема информација о безбедности употребе Васкопина код трудница или дојиља, због чега је дозвољено узимати га током овог периода само у случајевима када је корист за жену већа од вероватноће ризика од компликација код фетуса или одојчета.

Нема података о излучивању амлодипина у мајчино млеко, стога дојење треба прекинути током лечења леком.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују преосетљивост на дихидропиридине, као и јако смањен крвни притисак.

Последице Васкопина

Употреба лека може довести до развоја следећих нежељених ефеката:

• манифестације из кардиоваскуларног система: често се јављају периферни едеми (на стопалима и скочним зглобовима) и палпитације. Ортостатски колапс, васкулитис и прекомерно смањење крвног притиска су ређи. Срчана инсуфицијенција се повремено развија и погоршава. Спорадично се примећују поремећаји срчаног ритма (укључујући вентрикуларну тахикардију, атријалну фибрилацију и брадикардију), бол у грудима и инфаркт миокарда са мигреном;
• реакције из мишића и костију: у неким случајевима се јављају болови у леђима и грчеви у мишићима, развија се мијалгија или астенија. Ретко се јавља мијастенија;
• поремећаји централног и централног нервног система: често се јављају црвенило лица и осећај врућине, као и повећан умор, главобоље, осећај поспаности и вртоглавица. Ређе су несаница, осећај анксиозности, малаксалост, нервоза и депресија. Поред тога, развијају се астенија, хиперхидроза, парестезија са хипестезијом, тремор, емоционална лабилност и периферна неуропатија. Јављају се и чудни снови и несвестица. Повремено се примећује апатија, као и осећај узбуђења и конвулзије. У изолованим случајевима се развија амнезија или атаксија;
• поремећаји варења: често се примећују бол у стомаку и мучнина. Ређе су надимање, затвор са повраћањем, као и дијареја, диспептични симптоми, жеђ и сува уста. Повремено се примећују повећан апетит или хиперплазија гингиве. Панкреатитис са гастритисом, жутица (углавном холестатског типа), хипербилирубинемија и хепатитис се јављају спорадично, а активност јетрених трансаминаза се повећава;
• реакције хематопоетског система: тромбоцитопенија или леукопенија, као и тромбоцитопенична пурпура, примећују се спорадично;
• метаболички поремећаји: хипергликемија се јавља повремено;
• манифестације из респираторног система: у неким случајевима може се јавити цурење из носа и диспнеја. Кашаљ се јавља спорадично;
• уринарна дисфункција: понекад се јавља повећана учесталост мокрења или бол током овог процеса, а поред тога се развија импотенција или ноктурија. Полиурија или дизурија се јављају спорадично;
• манифестације алергије: у неким случајевима могу се јавити осип на кожи и свраб. Повремено се могу јавити уртикарија, Квинкеов едем и мултиформни еритем;
• Остало: могу се јавити зујање у ушима, бол у очима, коњунктивитис, грозница и крварење из носа. Поред тога, развијају се алопеција, диплопија, гинекомастија и ксерофталмија. Такође се јављају поремећаји акомодације, вида или чула укуса, а примећује се губитак или добијање на тежини. Повремено се јавља дерматитис. Спорадично се примећују поремећаји пигментације коже и ксеродерма са паросмијом, као и напади хладног зноја.

Прекомерна доза

Знаци предозирања: изражен пад крвног притиска са могућом накнадном појавом рефлексне тахикардије, као и прекомерна периферна вазодилатација (постоји ризик од трајног и тешког пада крвног притиска, са могућим даљим развојем шока или смрти).

За отклањање поремећаја, прописује се активни угаљ (посебно током прва 2 сата након тровања), а затим испирање желуца (понекад). Такође, жртву треба поставити тако да му удови буду подигнути, а рад кардиоваскуларног система треба стално одржавати, пратити плућне и срчане функције, као и диурезу и БЦЦ.

Да би се обновио васкуларни тонус, као и крвни притисак (у одсуству контраиндикација), дозвољено је користити вазоконстрикторне лекове. Поред тога, врши се интравенска ињекција калцијум глуконата. Пошто се већина амлодипина синтетише са серумским протеинима, поступак хемодијализе ће бити неефикасан.

Интеракције са другим лековима

У случају комбиноване употребе лека са циметидином, нису примећене промене у фармакокинетичким параметрима амлодипина.

Истовремена употреба Васкопина и НСАИЛ лекова (посебно индометацина) не доводи до развоја значајних интеракција.

Када се комбинује са диуретицима петље или тиазидним диуретицима, као и са АЦЕ инхибиторима, нитратима и верпамилом са β-адреноблокаторима, може се приметити појачавање антихипертензивних и антиангинозних својстава блокатора Ca канала. Њихов антихипертензивни ефекат може се такође појачати када се комбинује са неуролептицима и α-адреноблокаторима.

Амлодипин не утиче на брзину синтезе супстанци са протеинима плазме као што су индометацин са фенитоином и дигоксин са варфарином (када делује ин витро).

Једнократна доза антацида који садрже магнезијум или алуминијум има мали утицај на фармакокинетичка својства супстанце амлодипин.

Једнократна доза од 100 мг силденафила код пацијената са есенцијалном хипертензијом не изазива промене у фармакокинетичким параметрима амлодипина. Поновљена примена 10 мг лека у комбинацији са 80 мг аторвастатина не изазива значајне промене у фармакокинетици овог потоњег.

Комбинована употреба лекова са дигоксином код добровољаца не мења брзину клиренса у бубрезима, а самим тим ни серумске вредности дигоксина.

Једнократна и вишекратна употреба Васкопина у дози од 10 мг не утиче значајно на фармакокинетичка својства етил алкохола.

Амлодипин не утиче на промене ПТ вредности изазване варфарином.

Фармакокинетика лека циклоспорин се мало мења под дејством амлодипина.

Комбинација једне дозе сока од грејпфрута (240 мл) са Васкопином (10 мг) нема значајан утицај на фармакокинетику овог другог.

[ 1 ], [ 2 ]

Услови складиштења

Васкопин треба чувати на тамном месту на температури до +25°C.

[ 3 ]

Рок трајања

Васкопин се може користити у периоду од 4 године од датума пуштања лека у промет.