Ванкурус

Ванкорус је антимикробни системски лек. Спада у категорију гликопептидних антибиотика.

Индикације Ванкурус

Користи се за бактеријске инфекције које се јављају у тешком облику и узроковане су микробима који су осетљиви на лек (такође у случају бактеријске резистенције на цефалоспорине са пеницилинима или у случају преосетљивости пацијента на ове лекове):

• сепса са ендокардитисом;
• пнеумонија и плућни апсцес;
• остеомијелитис или ентероколитис са менингитисом.

Образац за издавање

Доступан као лиофилизат који се користи у производњи инфузионих раствора, у бочицама од 500 или 1000 мг. Унутар паковања је 1 бочица са прахом.

Фармакодинамика

Ванкомицин је антибиотик који производи амиколопатисориенталис. Има бактерицидно дејство и спречава везивање за ћелијске зидове микроба осетљивих на лекове.

Ефикасно делује на грам-позитивне бактерије: стафилококе (укључујући сојеве микроба који производе пеницилиназу и метицилин-резистентне), стрептококе (укључујући сојеве отпорне на пеницилин), као и клостридије и коринебактерије.

Готово сви грам-негативни микроби, као и вируси, гљивице и протозое, су отпорни на лек. Лек нема унакрсну отпорност са другим антибиотицима.

Фармакокинетика

Максимална вредност код интравенске инфузије 500 мг лека је 49 мцг/мл пола сата након примене и 20 мцг/кг после 1-2 сата. Код интравенске инфузије 1 г лека, ова вредност достиже 63 мцг/мл после 1 сата, а такође и до 23-30 мцг/мл после 1-2 сата. Брзина синтезе са протеинима плазме је 55%.

Лековити ниво супстанце се примећује у перикардијалној, плеуралној, перитонеалној и серозној течности, као и у синовијуму, ткивима атријалног ауруса и урину. Компонента не пролази кроз интактну крвно-мозговну баријеру (али код менингитиса може продрети у цереброспиналну течност у лековитим концентрацијама). Поред тога, компонента је у стању да прође кроз плацентну баријеру. Излучује се у мајчино млеко. Готово се не метаболише.

Полуживот код здраве функције бубрега је:

• приближно 6 сати (распон 4-11 сати) код одраслих;
• 6-10 сати код новорођенчади;
• 4 сата за бебе;
• 2-3 сата за старију децу.

Исти индикатор за хроничну бубрежну инсуфицијенцију је 6-10 дана код одрасле особе.

У случају поновљене употребе раствора, може доћи до кумулације.

Око 75-90% супстанце се излучује путем бубрега снажном филтрацијом током првих 24 сата. Код особа са недостајућим или одстрањеним бубрезима, излучивање је споро, а механизам овог процеса није утврђен. Умерене или мале количине супстанце могу се излучити жучом. Мали део компоненте се излучује перитонеалном дијализом или хемодијализом.

Дозирање и администрација

Раствор се примењује искључиво интравенозном методом. Оптимална концентрација је максимално 5 мг/мл (брзина инфузије раствора је максимално 10 мг/минут). Трајање поступка не би требало да пређе 1 сат.

Доза за одрасле је 0,5 г или 7,5 мг/кг сваких 6 сати или 1 г или 15 мг/кг сваких 12 сати.

За новорођенчад у првој недељи живота, почетна доза је 15 мг/кг, а затим 10 мг/кг сваких 12 сати. Почевши од друге недеље, иста доза се мора примењивати сваких 8 сати. Деци од 1 месеца старости треба примењивати 10 мг/кг лека сваких 6 сати или 20 мг/кг сваких 12 сати.

За особе са поремећајима бубрежне екскреторне функције, почетна доза је 15 мг/кг, након чега се режим прилагођава у зависности од индикатора креатинина карцинома (у случају анурије, интервали између процедура су до 10 дана):

• ниво КК је већи од 80 мл/минут – примењује се стандардна доза;
• индикатор CC је унутар 50-80 мл/минут – 1 г у интервалима од 1-3 дана;
• брзина креатинског тракта је између 10-50 мл/минут – примењивати 1 г у интервалима од 3-7 дана;
• Ниво креатинина мањи од 10 мл/минут – 1 г у интервалима од 1-2 недеље.

Припрема инфузионог раствора:

Прашак се мора растворити у води за ињекције у следећој пропорцији: за 500 мг лека потребно је 10 мл воде; за 1 г лека 20 мл воде (концентрација раствора је 50 мг/мл). Ова смеша се затим разблажи раствором натријум хлорида (0,9%) или декстрозе (5%) док се не добије максимална концентрација од 5 мг/мл (пропорције: 100 мл за 500 мг, 200 мл за 1 г). Припремљени раствор се мора одмах употребити.

Припрема оралног раствора:

Ванкомицин се може користити орално (за елиминацију псеудомембранозног колитиса изазваног Clostridium difficile, као и стафилококног тровања храном). Потребна доза треба да се припреми у 30 мл воде. Одрасли треба да узимају 0,5-2 г супстанце 3-4 пута дневно, а деца - 0,04 г / кг у истој фреквенцији.

Трајање терапијског курса је у року од 7-10 дана.

[ 1 ]

Користите Ванкурус током трудноће

У првом тромесечју лек је забрањен, али у другом и трећем се може користити са опрезом.

Контраиндикације

Контраиндикације укључују преосетљивост на лек, дојење и кохлеарни неуритис.

Опрез је потребан у случају бубрежне инсуфицијенције и поремећаја слуха (такође ако су присутни у анамнези).

Последице Ванкурус

Следећи нежељени ефекти могу се развити као резултат употребе лека:

• постинфузионе манифестације (због брзе примене инфузије): анафилактоидни симптоми (као што су бронхоспазми, смањен крвни притисак, свраб, кожни осип и отежано дисање) и синдром црвеног врата, који настаје услед ослобађања супстанце хистамин. Манифестује се у облику стања грознице, језе, грчева мишића у пределу леђа и грудног коша, као и убрзаног рада срца и хиперемије у лицу и горњем делу тела;
• поремећаји у уринарном систему: развој нефротоксичности (достизање бубрежне инсуфицијенције), која се јавља углавном када се лекови комбинују са аминогликозидним антибиотицима или као резултат примене великих доза током периода дужег од 3 недеље. Поремећај се манифестује као повећање нивоа урее азота, као и креатинина. Повремено се јавља тубулоинтерстицијални нефритис;
• гастроинтестинални поремећаји: развој псеудомембранозног колитиса или мучнине;
• реакције чула: појава ототоксичности - губитак слуха, тинитус и вртоглавица;
• поремећаји хематопоетског система: лечива неутропенија или привремена тромбоцитопенија; повремено се јавља агранулоцитоза;
• алергијске манифестације: појава мучнине, грознице и мрзлице, а уз то и осипа (то укључује ексфолијативни облик дерматитиса), еозинофилије, Стивенс-Џонсоновог синдрома, као и Лајеловог синдрома, а поред тога и васкулитиса;
• локални поремећаји: флебитис, бол или одумирање ткива на месту ињекције.

Прекомерна доза

У случају предозирања, нежељени ефекти се развијају у озбиљнијем степену.

Да би се елиминисали поремећаји, неопходна је симптоматска терапија заједно са процедурама хемофилтрације и хемоперфузије.

Интеракције са другим лековима

У случају комбиноване употребе лека и локалних анестетика код деце, може доћи до еритематозног осипа или хиперемије коже на лицу. Код одраслих се развија интракардијални блок проводљивости.

Комбинација са ототоксичним или нефротоксичним лековима (као што су кармустин са аминогликозидима, аспирин и други салицилати, као и амфотерицин Б и капреомицин са буметанидом и бацитрацином, цисплатин са циклоспорином, паромомицин, диуретици петље и полимиксин Б са етакринском киселином) захтева стално праћење због могуће појаве симптома поремећаја.

Холестирамин слаби ефекат ванкомицина.

Меклизин и тиоксантени са антихистаминицима и фенотиазинима могу прикрити знаке ототоксичних ефеката лека (вртоглавица и тинитус).

Системски анестетици са векуронијум бромидом могу изазвати смањење крвног притиска или блокаду неуромускуларне трансмисије. Инфузија се може применити најмање 1 сат пре употребе горе наведених лекова.

Раствор лека има слабу pH вредност, што може изазвати хемијску или физичку нестабилност када се помеша са другим растворима лекова. Не комбиновати са алкалним растворима.

[ 2 ]

Услови складиштења

Ванкорус треба чувати на тамном месту, заштићено од влаге. Држати ван домашаја мале деце. Температура - не више од 25°C.

[ 3 ]

Рок трајања

Ванкорус је погодан за употребу у периоду од 2 године од датума производње праха.