Валсакор

Релативно нови лек који има ефекат снижавања крвног притиска заснован на блокирању рецептора олигопептидног хормона - ангиотензина II. Варијанте h и hd овог лека су комплекс који комбинује валсартан и хидрохлоротиазид у различитим дозама, што смањује крвни притисак у артеријама делујући на систем ренин-ангиотензин-алдостерон.

Индикације Валсакора

Дисфункција срчаног мишића у комбинацији са високим крвним притиском, постинфарктно стање, висок крвни притисак који се не може контролисати антихипертензивним монолекарствима.

Образац за издавање

Таблете са дозом активних састојака:

Валсакор садржи 40, 80, 160 и 320 мг валсартана.

Валсартан, мг Хидрохлоротиазид, мг

Валсакор® х 80 80 12,5
Валсакор® х 160 160 12,5
Валсакор® хд 160 160 25
Валсакор® х 320 320 12,5
Валсакор® хд 320 320 25

Фармакодинамика

Главни активни састојак је валсартан, блокатор рецептора ангиотензина II (подтип АТ1). Ово је главни пептид система који регулише крвни притисак и његову запремину у телу, делујући на следећи начин - сужавањем крвних судова и повећањем њиховог периферног отпора, рецептори ангиотензина другог подтипа се повезују са рецепторима првог подтипа. Ови физиолошки ефекти доводе до скока крвног притиска. Активни састојак, блокирајући АТ-1 рецепторе ангиотензина (А II), промовише квантитативно повећање слободног АII у крвном серуму и повећање нивоа АТ2 рецептора, који се међусобно повезују у одсуству слободних АТ-1 рецептора. То доводи до хипотензивног ефекта, смањења системског периферног васкуларног отпора и систолног волумена крви.

Дејство Валсакора не утиче на контрактилну активност миокарда, ефикасно елиминише оток и нормализује дисање код пацијената са оштећеном срчаном функцијом.

Валсакор Х и ХД су комплексни лекови који садрже још један активни састојак - диуретик хидрохлоротиазид, који ефикасно смањује крвни притисак и подстиче елиминацију Na, Cl, K и воде из организма.

Активни састојци комплексног лека синергистички допуњују међусобну ефикасност и смањују вероватноћу нежељених нежељених ефеката.

Након две недеље од почетка терапијског курса, примећује се значајна нормализација артеријског притиска. Максимални ефекат лечења овим леком се бележи након око месец дана. Једнократна орална доза лека пружа 24-часовни ефекат.

Фармакокинетика

Активни састојци се добро апсорбују у гастроинтестиналном тракту. Валсартан се скоро потпуно везује за протеине серума (приближно 98%), хидрохлоротиазид – за 40-70%. Највећи диуретички ефекат се развија након четири сата и траје око 12.

Валсартан се излучује углавном кроз црева, мали део се излучује урином. Хидрохлоротиазид се елиминише путем бубрега, главни део - непромењен.

Дозирање и администрација

Овај лек се дозира за сваког пацијента узимајући у обзир његову личну сензибилизацију и жељени хипотензивни ефекат.

На почетку лечења, дневна доза од 80 мг Валсакора се прописује једном или у две дозе. Након четири недеље од почетка лечења, када се примећује највећи хипотензивни ефекат, доза се прилагођава.

Највећа стандардна дневна доза лека за снижавање крвног притиска је 160 мг узета једном или два пута дневно, 80 мг у интервалима од 12 сати.

Ако је овај режим лечења неефикасан,
користе се опције h или hd. Дозирање је индивидуално. За пацијенте са дисфункцијом јетре (без холестазе) и са брзином излучивања креатинина изнад 30 мл у минути, доза се не прилагођава.

Када се контрактилност срчаног мишића смањи, дневна доза од 80 мг Валсакора се обично прописује у две дозе. Постепено, узимајући у обзир осетљивост на активну компоненту, појединачна доза се повећава на 160 мг и узима у интервалима од 1/2 дана.

Максимална дневна доза валсартана је 320 мг.
Уз истовремену примену диуретика, максимална доза је 160 мг дневно.

У постинфарктним условима, унос ових таблета се прописује са дневном дозом од 40 мг (подељено је у две дозе, користећи таблете Валсакор 40 са зарезом за поделу),
одржавајући временски интервал од најмање 12 сати. Доза се постепено повећава, узимајући у обзир осетљивост на активну компоненту, чија је максимална могућа доза 320 мг дневно.

[ 1 ]

Користите Валсакора током трудноће

Не препоручује се трудницама, женама које планирају трудноћу и женама које доје. Током овог периода, лечење треба спроводити антихипертензивним лековима са утврђеним безбедносним профилом за ову категорију пацијената.

Контраиндикације

Сензибилизација на активне и додатне састојке лека, варијанте х и хд+ на сулфонамиде.

Трудноћа, лактација и старосна група 0-17 година.

Варијанте h и hd се не препоручују пацијентима са тешким патологијама јетре, холестазом, ануријом, бубрежном инсуфицијенцијом (брзина излучивања креатинина мања од 30 мл у минути), на хемодијализи, након трансплантације бубрега, са стенозом бубрежне артерије и болестима где је функција бубрега одређена РААС (ренин-ангиотензин-алдостерон) системом.

Валсакор х и хд су контраиндиковани у случајевима смањеног нивоа натријума и калцијума у серуму, ниске концентрације К јона у плазми и повећаног нивоа мокраћне киселине у крви (симптоматски), дијабетес мелитуса - пацијената који узимају алискирен.
Са опрезом, дозирајте валсартан код пацијената након срчаног удара и са оштећеном функцијом срчаног мишића. Ова категорија пацијената захтева редовно праћење функције бубрега током лечења Валсакором.

Потребан је опрез приликом прописивања и дозирања овог лека следећим категоријама пацијената:

• са Либман-Саксовом болешћу;
• са сужавањем лумена бубрежне артерије;
• неравнотежа воде и електролита;
• са сужавањем лумена аорте или бикуспидалног вентила;
• хипертрофија зидова леве и десне коморе срца;

А такође и људи чији посао захтева повећану концентрацију.

Последице Валсакора

Терапија Валсакором може довести до следећих нежељених ефеката:

• инфекција вирусима и бактеријама са развојем респираторних инфекција (упала назалних синуса и слузокоже ждрела, цурење из носа, кашаљ);
• диспептични симптоми, вртоглавица, слабост, бол у глави, мишићима, зглобовима током периода лечења;
• хиперкалемија, алергијски осип, негативан утицај на функцију бубрега.

Терапија варијантама h и hd, поред оних које су већ поменуте, може довести до:

• аритмија, напади ангине пекторис, значајна хипотензија;
• анемија, разређивање крви и лоше згрушавање крви;
• хепатитис, стагнација жучи;
• промене расположења, поларитет емоција, несаница, поспаност, утрнулост удова;
• малигни ексудативни еритем, Квинкеов едем, токсична епидермална некролиза;
• недостатак натријума и/или калијума, тинитус, хипергликемија, хиперкреатининемија, оштећена функција бубрежне екскреторије и проток жучи, мањи поремећаји слуха и вида, повећано знојење.

Прекомерна доза

Предозирање Валсакором није пријављено. Потенцијални симптоми предозирања валсартаном могу укључивати тешку хипотензију, могуће са оштећењем свести, шок или колапс.
Предозирање хидрохлоротиазидом може довести до летаргије, смањеног волумена крви и електролитског дисбаланса, могуће са грчевима мишића и срчаном инсуфицијенцијом.

Прва помоћ код клинички безначајних симптома састоји се од одговарајућег лечења и примене ентеросорбената. Клинички значајно смањење крвног притиска коригује се инфузијом раствора NaCl (0,9%).

Интеракције са другим лековима

Комбинација Валсакора са лековима који садрже К и диуретицима који не излучују К повећава вероватноћу хиперкалемије.

Интеракције лекова Валсакор х и хд одређене су присуством хидрохлоротиазида.

Његова комбинација са лековима који садрже Li или K повећава вероватноћу прекомерног нивоа ових супстанци у серуму. Приликом прописивања такве комбинације препоручује се праћење концентрације електролита у крви.

Концентрацију К у плазми треба пратити када се комбинује са антиаритмицима и антипсихотицима који подстичу активацију контракција срчаног мишића (тзв. „пируета“).

Ризик од хиперкалцемије се повећава када се ова активна супстанца комбинује са препаратима калцијума и витамина Д3.

Истовремена употреба Валсакора Х и ХД са хипогликемијским лековима, лековима против гихта, пресорним аминима и тубокурарином може захтевати прилагођавање њихове дозе.

Хидрохлоротиазид повећава вероватноћу повећања нивоа глукозе у крви услед дејства ß-блокатора и хиперстатика.

Антихолинергици помажу у повећању његове биорасположивости, док холестирамин и холестипол помажу у њеном смањењу.

Ова супстанца повећава вероватноћу развоја мијелосупресивног дејства цитостатских лекова и нежељених ефеката амантадина.

Нестероидни антиинфламаторни лекови смањују његову ефикасност и повећавају ризик од развоја бубрежне инсуфицијенције.

Комбинација са метилдопом може изазвати смањење животног циклуса црвених крвних зрнаца, са етил алкохолом - ортостатску хипотензију, са циклоспоринским антибиотицима - симптоме гихта.

Комбинација са тетрациклинским антибиотицима повећава њихов садржај у урину.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Чувати без оштећења амбалаже и на температури до 25°C.

[ 4 ]

Рок трајања

2 године.