Утрогестан

Прогестеронски лек Утрожестан је представник хормонских лекова заснованих на хормонима полних жлезда, који се користе у акушерству и гинекологији.

Индикације Утрогестан

Утрожестан је индикован за корекцију поремећаја повезаних са недостатком прогестерона у телу.

• Унутрашња употреба Утрожестана је индикована за следеће болести или стања:
  • тешки ПМС повезан са недостатком прогестерона;
  • дисовулаторни, ановулаторни месечни циклус;
  • разни облици фиброцистичне мастопатије;
  • пременопауза;
  • супституциона терапија током менопаузе (гестагени у комбинацији са естрогенима);
  • дијагностикован недостатак лутеалне фазе, неплодност;
  • спречавање ризика од побачаја током трудноће ако постоји лутеална инсуфицијенција;
  • висок ризик од превременог порођаја.
• Интравагинална употреба Утрожестана је индикована:
  • у случају примарне или секундарне етиологије неплодности са релативном или апсолутном лутеалном инсуфицијенцијом (дисовулаторни циклуси, јачање фазе жутог тела током IVF протокола, програм донирања јајних ћелија);
  • да се спречи уобичајени побачај или претња прекидом трудноће због недовољне лутеалне фазе;
  • да се спречи превремени почетак порођаја код пацијенткиња са скраћеним грлићем материце или код пацијенткиња са историјом превременог порођаја;
  • у случају потешкоћа са унутрашњом применом Утрожестана (на пример, у случају јаког повраћања).

Образац за издавање

Капсулирани лек Утрожестан можете купити у ланцу апотека:

• Доза од 100 мг – округле, еластичне желатинске капсуле, бело-жућкасте боје;
• Доза од 200 мг – овалне, еластичне желатинске капсуле, бело-жућкасте боје.

Активни састојак је прогестерон (100 или 200 мг, респективно).

Мекана картонска кутија може да садржи 30 капсула од 100 мг или 14 капсула од 200 мг.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Терапеутски ефекат Утрожестана повезан је са присуством прогестерона у леку, водећег хормона жутог тела, који подстиче раст висококвалитетног ендометријумског слоја код жена.

Утрожестан нормализује трансформацију слузокоже материце из пролиферативне фазе у секреторну фазу, а након успешне оплодње помаже материци да стекне стање које је оптимално за јачање и развој оплођене јајне ћелије.

Утрожестан смањује ниво ексцитабилности и ублажава контракције мишића материце и јајовода, без показивања андрогене активности.

Утрожестан блокира ослобађање фактора ослобађања лутеинизујућег и фоликулостимулирајућег хормона у хипоталамусу, инхибира синтезу гонадотропних хормона и инхибира овулацију.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Орална примена.

Повећање нивоа прогестерона у серуму се примећује у року од сат времена након апсорпције Утрожестана из дигестивног система. Максимални могући ниво се достиже у року од 1-3 сата након оралне примене Утрожестана: након 60 минута - 4,25 нг по мл, након 120 минута - 11,75 нг по мл, након 4 сата - 8,37 нг по мл, након шест сати - 2 нг по мл, након осам сати - 1,64 нг по мл.

Главни производи метаболизма прогестерона су 20α-хидрокси, σ4α-прегнанолон и 5α-дихидропрогестерон.

Утрожестан се излучује урином као глукуронски метаболички производи (главни производ је 3α,5β-прегнандиол). Ови производи су потпуно еквивалентни онима који се формирају током природне производње жутог тела.

Интравагинална употреба.

Након интравагиналне примене, Утрожестан се добро апсорбује кроз слузокожу.

Повећање нивоа прогестерона у серуму почиње да се примећује у року од првог сата. Највиши могући ниво се детектује 1-3 сата након интравагиналне примене.

У стандардној дози (100 мг Утрожестана пре спавања), могуће је приближити и одржати природни и стабилан ниво серумског прогестерона, који је приближно 9,7 нг по мл. Овај ниво је близу индикаторима прогестерона у фази жутог тела месечног циклуса током нормалне овулације. Утрожестан коригује правилно сазревање ендометријума, помаже ембриону да се имплантира.

Вагинална примена великих дневних количина Утрожестана (више од 200 мг) доводи до повећања нивоа прогестерона на нивое који се обично бележе код трудница у првом тромесечју.

Метаболити у серуму и урину су идентични онима који се налазе у природној секреторној активности жутог тела јајника. Пре свега, говоримо о производима као што су 20α-хидрокси, σ4α-прегнанолон и 5α-дихидропрогестерон.

Излучивање урином се одвија у 95% облику глукуронских метаболичких производа, који укључују 3α, 5β-прегнандиол.

[ 9 ], [ 10 ]

Дозирање и администрација

Усмена администрација Утрожестана.

Стандардна дневна доза Утрожестана може бити 200-300 мг у једној или две дозе (на пример, 200 мг ноћу и 100 мг ујутру).

• У случају недовољне фазе жутог тела, Утрожестан се узима десет дана (обично од 17. до 26. дана циклуса).
• Приликом спровођења супституционе терапије током пременопаузалног периода, Утрожестан се користи на позадини естрогенске терапије, током последње две недеље сваког курса лечења.
• Да би се елиминисала претња превременог порођаја, прописује се 400 мг Утрожестана сваких 6-8 сати док се претња не елиминише. Након што се симптоми ублаже, доза се полако смањује док се не фиксира на количинама одржавања Утрожестана - на пример, 200 мг три пута дневно. Ова доза је прихватљива за жену до 36 недеља трудноће.

Није препоручљиво користити Утрожестан након 36 недеља.

Интравагинална примена Утрожестана.

Лек се убацује што је дубље могуће у вагину. Пре уметања капсуле, потребно је темељно опрати руке.

Просечна дневна доза Утрожестана је 200 мг, али се ова количина може променити по нахођењу лекара.

• Код дисовулаторних циклуса или других менструалних неправилности, прописује се 200 мг Утрожестана током десет дана (најчешће од 17. до 26. дана циклуса).
• У случају апсолутне инсуфицијенције фазе жутог тела (на пример, у случају донирања јајних ћелија), Утрожестан се прописује у дози од 100 мг 13. и 14. дана потребног циклуса. Почевши од 15. дана и до 25. дана, количина Утрожестана ће бити 100 мг ујутру и увече. Уколико дође до трудноће, од 26. дана циклуса, количина лека се постепено повећава (недељно), док се не достигне 600 мг дневно (у три дозе). Овај режим се примењује до 60. дана циклуса.
• Одржавање фазе жутог тела током вантелесне оплодње подразумева узимање Утрожестана увече након трансфера ембриона, у дневној дози од 600 мг у три дозе (200 мг сваких осам сати).
• Да би се спречио претећи побачај услед лутеалне инсуфицијенције, прописује се 200-400 мг дневно до дванаесте недеље трудноће.
• Да би се спречио превремени почетак порођаја код пацијенткиња са скраћеним грлићем материце или код жена са претходно дијагностикованим превременим порођајем, прописује се дневна доза Утрожестана од 200 мг, ноћу, почев од 22. до 36. недеље гестације.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Користите Утрогестан током трудноће

Употреба Утрожестана током трудноће је дозвољена, како у првој тако и у наредним недељама.

До данас нема информација о случајевима негативних ефеката Утрожестана на развој фетуса.

Ако се Утрожестан користи у другој половини трудноће, потребно је редовно пратити ниво функционалности јетре.

Могућност продирања лека у мајчино млеко није проучавана, тако да стручњаци не препоручују прописивање Утрожестана дојиљама.

Постоје информације о повећаном ризику од развоја хипоспадије - конгениталне аномалије уретре код дечака - ако

Утрожестан се користи током трудноће како би се спречио уобичајени побачај или претња побачаја услед лутеалне инсуфицијенције. Лекар мора упозорити пацијенткињу на ово.

Контраиндикације

Не би требало да започињете лечење леком Утрожестан:

• ако сте склони алергијским реакцијама након узимања лекова који садрже прогестерон;
• код тешких патологија јетре;
• у случају вероватне или дијагностиковане неоплазије млечних жлезда или репродуктивних органа;
• за вагинално крварење непознате етиологије;
• у случају неуспелог или делимичног побачаја;
• код тромбозе, тромбоемболије;
• у случају церебралног крварења;
• код порфиријске болести (патологија формирања пигмента).

[ 11 ], [ 12 ]

Последице Утрогестан

Приликом интерне употребе капсула Утрожестан, могући су следећи нежељени ефекти:

• уобичајене: менструалне неправилности, аменореја, неправилно вагинално крварење, главобоља;
• ретко: нелагодност у млечним жлездама, поспаност, краткотрајне епизоде вртоглавице, диспепсија, холестаза, свраб коже;
• ретко: депресивно стање, кожни осипи као што је уртикарија, хлоазма.

Поред тога, могу се приметити и други нежељени ефекти, као што су промене либида, ПМС, повишена телесна температура, поремећаји спавања, венска тромбоза, едем, флуктуације тежине, поремећаји варења, алергијске реакције.

Вртоглавица или поспаност могу бити знаци истовременог смањења нивоа естрогена. Стање пацијената се значајно побољшава након смањења количине узетог Утрожестана или након повећања дозе естрогена.

Ако је терапија Утрожестаном започета у првим данима новог месечног циклуса, може доћи до смањења трајања циклуса или појаве нецикличног крварења.

Код интравагиналне примене могу се развити алергијске реакције, које се манифестују као пецкање, свраб, оток и црвенило коже и слузокоже.

[ 13 ]

Прекомерна доза

Знаци узимања прекомерних количина Утрожестана укључују повећане нежељене ефекте, као и појаву дисменореје, метрорагије и еуфоричних стања.

У случају предозирања, треба предузети следеће мере:

• ако се јави поспаност или вртоглавица, смањите дневну количину Утрожестана или га узимајте само ноћу током 10 дана по циклусу;
• ако дође до крварења или хеморагија, прилагодите режим лечења и померите пријем Утрожестана на каснији датум (на пример, деветнаестог дана уместо седамнаестог);
• У случају предозирања током заменске терапије пременопаузе, пратите нивое естрогена код жене.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Интеракције са другим лековима

Приликом узимања естрогена током пременопаузе, Утрожестан се прописује најкасније до 12. дана циклуса.

Комбинација Утрожестана са β-адренергичким агонистима може захтевати смањење дозе потоњег.

Повећан метаболизам Утрожестана може бити узрокован лековима као што су таблете за спавање, антиконвулзиви, гризеофулвин, рифампицин итд.

Одређени антибиотици (на пример, тетрациклинска серија) могу променити равнотежу микрофлоре у цревима, што заузврат може довести до поремећаја цревно-хепатичног стероидног циклуса.

Биорасположивост Утрожестана може се променити са редовним пушењем и конзумирањем алкохола.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Услови складиштења

Утрожестан се може чувати на температурама од +18 до +25°C, ван домашаја деце, на тамном и сувом месту.

[ 24 ]

Рок трајања

Утрожестан се чува до 3 године.

[ 25 ]