Елигард

Елигард је аналог гонадотропин-ослобађајућег хормона – делује као депо облик.

Индикације Елигарда

Користи се у лечењу хормонски зависног рака простате.

[ 1 ]

Образац за издавање

Доступан у облику лиофилизата за припрему раствора који се примењује субкутано. Запремина шприцева са леком је 7,5, 22,5 и 45 мг. Паковање садржи један од ових шприцева, заједно са другим шприцем - са посебним растварачем унутра.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Леупрорелин је вештачки аналог природног ГнРХ (непептидног). Уз продужену примену, успорава ослобађање гонадотропина хипофизе и инхибира процес мушке тестикуларне стероидогенезе. Овај аналог има снажнији ефекат од природног хормона, а његов ефекат је реверзибилан ако се лек прекине. Као резултат употребе супстанце леупрорелин, у почетку се примећује повећање нивоа ЛХ и ФСХ, због чега се ниво тестостерона заједно са гонадним стероидима и дихидротестостероном повећава код мушкараца током неког времена.

Даљим наставком курса, нивои ФСХ и ЛХ се смањују. Вредности тестостерона код мушкараца се смањују на нивое кастрације (≤50 нг/дл) у року од 3-5 недеља након почетка курса. Просечан ниво тестостерона након шест месеци терапије је:

• 6,1±0,4 нг/дЛ при величини порције од 7,5 мг;
• 10,1±0,7 нг/дл при дози од 22,5 мг;
• 10,4±0,53 нг/дл при дози од 45 мг.

Ове бројке се могу упоредити са нивоима тестостерона након билатералне орхидектомије.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Након примене прве дозе лека, примећује се повећање просечног нивоа леупрорелина у серуму на 25,3 нг/дл након 4-8 сати, као и 127 нг/дл или 82 нг/дл након примене лека у дозама од 7,5, 22,5 и 45 мг, респективно.

Са почетним повећањем (стадијум платоа је 2-28 дана при дози од 7,5 мг; 3-84 дана при дози од 22,5 мг и 3-168 дана при дози од 45 мг), серумске вредности леупрорелинске компоненте остају у прилично стабилном стању (приближно 0,2-2 нг/мл). Нема информација о акумулацији лека након поновљене примене.

Синтеза супстанце са протеинима плазме је 43-49%.

Након интравенске ињекције 1 мг леупрорелин ацетата код мушких добровољаца, средњи клиренс је био 8,34 Л/х са терминалним полуживотом од приближно 3 сата користећи модел са 2 компартмента.

Тестови излучивања Елигарда нису спроведени.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозирање и администрација

Елигард је потребно примењивати субкутано једном месечно у количини од 7,5 мг. Такође се примењује једном на свака 3 месеца у количини од 22,5 мг, а такође и једном на сваких шест месеци у количини од 45 мг. Раствор који се убризгава под кожу формира депо лека, што обезбеђује редовно ослобађање активне компоненте током целог наведеног периода. Процес лечења је дуготрајан.

Ако се примећује повећање нивоа ПСА са нивоом тестостерона у кастрацији, употребу лека треба прекинути.

Потребно је периодично мењати место убризгавања раствора. Такође је потребно избегавати продирање лека у вену или артерију.

Нема медицинских информација о употреби лекова код особа са отказивањем бубрега или јетре.

Процес прављења раствора.

Садржај два шприца мора се помешати непосредно пре поступка ињекције. Смеша се мора припремити на следећи начин:

• извадите паковање лека из фрижидера и чувајте га на собној температури тако да паковање одговара температури лека;
• извадите шприцеве А и Б из блистера. Затим извадите мали клип са 2. ограничивачем из Б-шприца, након чега се дугачак специјални клип извади из блистера са А-шприцем и убаци у Б-шприц;
• уклоните чепове са оба шприца (А-шприц садржи растварач, а Б-шприц садржи лиофилизат лека) и пажљиво их спојите. Затим, раствор се мора мешати, користећи клипове шприца редом (60 притисака), док се не добије хомогена смеша. Раствор, који се може користити за примену, добија светло жуту или безбојну нијансу;
• Припремљена смеша се убризгава у Б-шприц, а празан А-шприц се вади, притискајући клип до краја. Током поступка могу се појавити мали мехурићи. Ова појава је апсолутно нормална и не утиче на формирање депоа након убризгавања лека. Након тога, стерилна игла се убацује у Б-шприц;
• Након тога, смеша се може применити субкутано. У овом случају, припремљени раствор мора се применити одмах након поступка мешања. Ако није одмах употребљен, више се не може применити након неког времена. Лек је намењен за једнократну употребу.

[ 11 ]

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• хируршка кастрација;
• нетолеранција на леупрорелин, као и на друге агонисте ГнРХ хормона или додатне компоненте лека;
• употреба у детињству или код жена.

[ 8 ]

Последице Елигарда

Као резултат узимања лека, могу се развити следећи нежељени ефекти:

• дисфункција кардиоваскуларног система: повећање или смањење крвног притиска, валови врућине, развој несвестице. Понекад се могу јавити периферни едеми, диспнеја, палпитације и плућна емболија;
• реакције из ПНС-а и ЦНС-а: главобоље, поремећаји укуса или мириса, вртоглавица, хипоестезија, невољни покрети и несаница. Понекад се могу развити депресија, амнезија, разни поремећаји спавања или вида, периферна вртоглавица и, поред тога, преосетљивост коже;
• гастроинтестинални поремећаји: дијареја, повраћање или мучнина, затвор, диспептични симптоми, подригивање, сува уста, надимање и повећани нивои АЛТ;
• манифестације из респираторног система: проблеми са дисањем или ринореја;
• реакције урогениталног система: развој ноктурије, дисурије или олигурије, као и појава инфекције у уринарном тракту. Поред тога, могу се јавити бол у тестисима или њихова атрофија, проблеми са мокрењем, хематурија, грчеви у бешици, акутна ретенција урина, као и смањен либидо, импотенција и неплодност;
• дисфункција ендокриног система: развој гинекомастије и бол у млечним жлездама;
• манифестације у области мишићне и коштане структуре: бол у удовима или леђима, артралгија, грчеви или слабост мишића и мијалгија. Особе са кастрацијом лековима или хируршком кастрацијом могу развити слабљење густине коштаног ткива. Треба узети у обзир да продужена примена раствора такође може смањити густину костију и допринети прогресији остеопорозе;
• поремећаји у функционисању хематопоетског система: смањене вредности хематокрита са хемоглобином, смањен број еритроцита. Повремено се примећује тромбоцито- или леукопенија;
• поремећаји згрушавања крви: продужење временског интервала потребног за згрушавање крви, као и повећање ПТ индекса;
• промене у вредностима лабораторијских тестова: повећан ниво ЦПК у крви, као и повишен ниво триглицерида;
• локалне манифестације: појава бола, пецкања или пецкања, као и црвенило, свраб и модрице на месту убризгавања. Повремено се на месту убризгавања појављују мали чиреви или збијања;
• други: повећан осећај умора, осећај екстремне слабости или малаксалости, а поред овога, појава алопеције, грознице, осипа на кожи, хиперхидрозе, повећања телесне тежине и промена у толеранцији на глукозу.

У раним фазама лечења, знаци патологије могу се погоршати.

[ 9 ], [ 10 ]

Услови складиштења

Елигард се мора чувати на температури од 2-8°C.

[ 12 ]

Посебна упутства

Елигард је, према речима пацијената, показао повећање манифестација болести у почетној фази терапије. Поред тога, јављали су се болови у пределу костију, крв у урину и неуролошки поремећаји. Такви знаци се развијају услед наглог повећања ослобађања гонадотропних хормона. Током накнадног лечења, они се потискују. Током дуже употребе, према рецензијама појединаца, јављали су се валови врућине умереног или благог интензитета, као и мучнина, пецкање у подручју примене и гинекомастија.

Али истовремено, лек је јединствен, јер користи посебан Атригел систем (биоразградиви полимер који се користи као растварач), који помаже у формирању депоа лека унутар поткожног слоја током периода од 1-3-6 месеци, а такође пружа стабилан резултат. Такав систем помаже у смањењу нивоа тестостерона код 95% оних који се лече.

Међу предностима Елигарда, треба напоменути и да се захваљујући употреби 6-месечног депоа смањује учесталост локалних манифестација, а потреба за честим посетама лекару нестаје.

[ 13 ]

Рок трајања

Елигард се може користити у периоду од 2 године од датума пуштања лека у промет.