Урсосан

Урсосан помаже у смањењу производње холестерола у јетри, као и његове апсорпције кроз црева. Поред тога, због формирања течних комплекса са холестеролом, овај лек смањује број холестеролских каменаца формираних у телу и помаже у њиховом растварању.

Индикације Урсосан

Лек се прописује у случају појаве холестеролских радиопакних каменаца у жучној кеси (у условима нормалног функционисања овог органа, као и са максималном величином од 15 мм у пречнику). Лек се такође користи у случају гастритиса са истовременим рефлуксом жучи. Урсосан се може прописати за симптоматско лечење примарне билијарне цирозе јетре (ако не постоји декомпензовани облик болести).

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Урсосан је доступан у капсулама. Једно блистер паковање садржи 10 капсула. 1 паковање може да садржи 1, 5 или 10 блистера.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Лек је хепатопротективан - штити функцију јетре - а поред тога, има холелитолитичке, холеретичке, као и хипохолестеролемијске и хиполипидемијске ефекте. Поред тога, обавља и неке имуномодулаторне функције.

Пошто урсодеоксихолна киселина има јака поларна својства, она је у стању да се интегрише у мембрану ћелија и ткива гастроинтестиналног тракта (као што су холангиоцити, хепатоцити и епителне ћелије), нормализује њихову структуру и штити од жучних соли које имају токсично дејство - смањује њихов цитотоксични ефекат. Такође ствара нетоксичне мешане мицеле у комбинацији са жучном киселином, чиме смањује способност желудачног садржаја да уништи мембранске ћелије код болести као што је билијарни рефлукс езофагитис. Поред тога, УДЦА стимулише холерезу, односно лучење жучи од стране хепатоцита (истовремено смањујући њену концентрацију), која садржи много бикарбоната, чиме елиминише интрахепатичну холестазу. Код холестазe, ова киселина активира алфа-протеазу (Ca2+-зависну), а такође подстиче егзоцитозу, смањујући повишену концентрацију жучних киселина токсичне природе (као што су деоксихолна, хенодеоксихолна и литохолна) услед хроничних поремећаја функције јетре.

У цревима се смањује количина апсорбованих липофилних киселина, повећава се њихов фракциони промет током портално-билијарне циркулације и индукује се холереза, током које долази до проласка жучи уз уклањање жучне киселине из организма кроз црево. Супресијом цревне апсорпције холестерола заједно са његовом синтезом у јетри, а поред тога, смањењем његовог лучења у жуч, смањује се ниво засићења овом супстанцом. Индекси растворљивости холестерола се повећавају, што резултира појавом течних кристала. Ниво литогеног индекса жучи се смањује, а истовремено се повећава индекс засићења жучне киселине, услед чега се повећава процес панкреасне и желудачне секреције и повећава активност производње липазе. Пошто ниво холестерола постаје нижи, он се боље излучује из каменаца, а као резултат тога, они се боље растварају. На овај начин се спречава могућност стварања нових каменаца у хепатобилијарном систему.

Имуномодулаторни ефекат лека постиже се сузбијањем експресије антигена хистокомпатибилности (у зидовима хепатоцита (тип HLA-1), као и холаноцита (тип HLA-2)), стабилизацијом активности NK/T-лимфоцита, смањењем броја еозинофила, производњом IL-2 и сузбијањем имунокомпетентних ћелија (првенствено IgM). Процес развоја фиброзе је успорен.

Фармакокинетика

УДЦА се апсорбује кроз танко црево пасивним транспортом (приближно 90%), а кроз илеум активним транспортом. Максимално могућу концентрацију достиже након 1-3 сата. Након оралне примене 50 мг, након пола сата/1 сата/1,5 сата, вредности су 3,8/5,5/3,7 ммол/л, респективно. Време до достизања максималне могуће концентрације је 1-3 сата. Везује се за протеине плазме за 96-99%. Пролази кроз плацентну баријеру. Ако се Урсосан узима систематски, УДЦ киселина ће постати главна жучна киселина у крвном серуму. Када се разгради у јетри, претвара се у таурински коњугат и салицилурну киселину, након чега се ови елементи излучују у жуч. Око 50-70% лека се излучује са њом. Преостали део неапсорбоване УДЦА улази у дебело црево, где је разграђују бактерије (у процесу 7-дехидроксилације). Добијена литохолна киселина се фрагментарно апсорбује из дебелог црева и сулфатира кроз јетру, након чега се излучује као једињење сулфолитохолил таурина или сулфолитохолил глицина.

[ 4 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, не препоручује се жвакање или дробљење капсула на било који други начин пре узимања. Обично се дневна доза узима одједном - најбоље је узети је пре спавања, уз воду. Дозирање, као и трајање лечења, треба да одреди лекар који лечи.

Ако пацијент има жучне каменце изазване холестеролом, дневна доза се обично израчунава на 10 мг лека по 1 кг тежине. Ток лечења траје од шест месеци до 2 године, али ако се не примете побољшања (смањење величине камена) у првој години након почетка узимања лека, терапију треба прекинути.

У почетној фази лечења потребно је проверавати активност јетрених трансаминаза сваког месеца. Такође је потребно пратити промене у величини камена - помоћу холецистографије или ултразвука (најмање једном у шест месеци). Поред тога, током терапије потребно је вршити прегледе како би се на време могао открити почетак калцификације камена (ако се калцификовани каменци пронађу у жучној кеси, лечење Урсосаном се прекида).

За хемијско-токсични рефлуксни гастритис (Ц), лек се обично прописује у дози од 1 капсуле/дан. Терапеутски курс обично траје 10-14 дана.

У случају ПБЦ јетре, доза лека је обично 14 мг/1 кг тежине дневно. У почетној фази лечења, дневна доза се дели на 3 одвојене дозе (пошто није могуће поделити дозу подједнако, јер 1 капсула лека садржи 250 мг УДЦА, препоручује се да се већи део лека попије увече).

Курс лечења Урсосаном за ПБЦ јетре може имати неограничено трајање. Понекад се у почетној фази лечења клиничке манифестације болести погоршавају - ако се то деси, дневну дозу лека треба смањити на 1 капсулу, постепено је повећавајући до потребне количине (додајте 1 капсулу сваке нове недеље).

[ 10 ], [ 11 ]

Користите Урсосан током трудноће

Лек се не сме узимати у 1. тромесечју трудноће. Урсосан се може прописати у 2. или 3. тромесечју, али само за виталне индикације. Пре почетка лечења УДЦА, жена у репродуктивном добу мора потпуно елиминисати ризик од трудноће током периода терапије, користећи поуздане методе контрацепције.

Контраиндикације

Урсосан је контраиндикован у случају преосетљивости на УДЦА, као и на додатне елементе капсула.

Лек се не прописује ако пацијент има упалу жучне кесе или њених канала (у акутном облику), блокаду жучних канала или проблеме са контрактибилношћу жучне кесе.

Лек се не користи за лечење пацијената са билијарним коликом, калцификованим жучним каменцима или оних чија се жучна кеса не може визуализовати радиолошким методама.

Контраиндикације укључују дисфункцију јетре и бубрега, као и децу млађу од 5 година.

Пацијенти са следећим болестима треба да узимају лек са опрезом: чиреви, хепатитис или цироза јетре, екстрахепатична холестаза, као и инфламаторни процеси у цревима.

[ 5 ]

Последице Урсосан

Нежељени ефекти лека Урсосан укључују:

Гастроинтестинални органи, као и хепатобилијарни систем: бол у јетри (обично се јавља код особа са ПБЦ јетре), дијареја, пролазно повећање активности трансаминаза, калцификација жучних каменаца и повраћање. Код пацијената који пате од ПБЦ, цироза јетре може прећи у декомпензовану фазу са делимичном прогресијом након завршетка лечења.

Уртикарија се може јавити на почетку лечења.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Прекомерна доза

Предозирање Урсосаном изазива дијареју. Не постоји специфичан лек за лечење овог симптома – ако дође до предозирања, дозу лека треба смањити. Ако ово не помогне да се решите нелагодности, требало би да престанете са узимањем лека и спроведете процедуре које обнављају равнотежу воде и соли у телу.

[ 12 ], [ 13 ]

Интеракције са другим лековима

Узимање лека у комбинацији са холестирамином, холестиполом и антацидима (који садрже супстанце као што су алуминијум оксид и хидроксид и магнезијум силикат) може смањити апсорпцију УДЦА. Ако се ови лекови морају узимати заједно, треба их узимати у размаку од најмање 2 сата.

Када се узима истовремено са циклоспорином, повећава се цревна апсорпција ове супстанце. Стога је потребно пажљиво пратити количину циклоспорина у плазми и по потреби прилагодити његову дозу.

Може се приметити смањење брзине апсорпције ципрофлоксацина ако се узима у комбинацији са УДЦА.

Урсосан стимулише производњу цитохрома П450 3А и такође је способан да промени концентрацију лекова које овај ензим метаболише у плазми. Приликом комбиновања овог лека са дапсоном и нитрендипином, треба пратити дозу овог другог.

Када се узима истовремено са пробуколом, клофибратом и безафибратом, ефикасност лечења УДЦА је смањена.

Ефикасност Урсосана се смањује ако се узима у комбинацији са естрогенима и оралним контрацептивима. Поред тога, његов ефекат се смањује ако лек узима пацијент који је на дијети са високим нивоом холестерола и, обрнуто, ниским нивоом влакана.

[ 14 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати на температури од 15-25 °C.

Рок трајања

Урсосан је одобрен за употребу 4 године од датума производње.