Уротол

Уролошки лек Уротол се користи као лек који смањује тонус глатких мишића у уринарном тракту.

Индикације Уротол

Употреба Уротола може бити релевантна у случајевима прекомерне активности уринарног система, коју карактеришу честе неодољиве потребе за мокрењем или епизоде уринарне инконтиненције.

Образац за издавање

Уротол се производи у облику филм таблета. Активни састојак Уротола је толтеродин (у облику толтеродин хидроген тартарата).

• Уротол 1 мг је препарат у облику жутих филм таблета.
• Уротол 2 мг је таблета у белој филм обложеној фолији.

Уротол таблете су паковане у блистере од 14 комада. Картонска кутија садржи две или четири блистере.

Фармакодинамика

Уротол - или прецизније, његов активни састојак толтеродин - је лек који је компетитивни антагонист холинергичких мускаринских рецептора, са претежно селективним дејством према уреа рецепторима. Деривати активног састојка су такође селективно специфични према мускаринским рецепторима и не утичу значајно на друге рецепторе.

Уротол инхибира активне контракције детрузора, истовремено смањујући интензитет секреције пљувачке. У прекомерним количинама, Уротол може изазвати непотпуно излучивање урина из бешике, као и повећати запремину резидуалне течности урина.

Видљиви терапеутски ефекат Уротола се открива отприлике месец дана након почетка лечења.

Фармакокинетика

Уротол у таблетама се релативно брзо апсорбује у дигестивном систему: концентрација толтеродина у плазми достиже свој лимит након 1,5 сата.

Постоје докази о линеарној вези између максималне концентрације у плазми и количине узетог лека.

Након оралне примене Уротола, метаболички процеси се одвијају у јетри, укључујући полиморфни ензим CYP2D6 и формирање активног 5-хидроксиметил производа, који се даље трансформише у 5-карбоксилну киселину и N-деалкиловану 5-карбоксилну киселину.

Метаболит има својство појачавања дејства лека.

Укупни плазма клиренс је обично приближно 30 литара на сат, а терминално полуживот након узимања Уротола може бити 2-3 сата.

Комплетна биорасположивост код велике већине пацијената је 17%. Масе хране у желуцу не утичу на индикаторе биорасположивости, али концентрација толтеродина може се повећати ако се лек узима са храном.

Главни састојак и метаболити се првенствено везују за орозомукоид. Невезане фракције су дефинисане као 3,7% и 36%. Запремина дистрибуције активног састојка је једнака 113 л. Око 77% лека се излучује урином, а 17% фецесом. До 1% укупне количине се излучује непромењено, а приближно 4% је 5-хидроксиметил метаболит.

Дозирање и администрација

Стандардна оправдана доза Уротола за одрасле пацијенте је 4 мг лека дневно (2 мг два пута дневно). Изузетак од правила су пацијенти са оштећеном функцијом јетре или бубрега: за њих је препоручена количина Уротола 1 мг два пута дневно. Уколико се током лечења открију нежељени ефекти, доза Уротола такође треба да буде минимална - 1 мг два пута дневно.

Трајање терапијског курса је обично шест месеци. Препоручљивост дуже терапије одређује лекар појединачно.

Приликом истовремене узимања лекова који инхибирају CYP3A4, оптимална дневна доза Уротола треба да буде 2 мг.

[ 1 ]

Користите Уротол током трудноће

Нема доказа да је узимање Уротола током трудноће безбедно. Експерименти на животињама су показали да Уротол има токсично дејство на репродуктивни систем, али лек није тестиран код трудница. С обзиром на то, труднице не би требало да узимају Уротол.

Током дојења, узимање Уротола је веома непожељно.

Контраиндикације

Лекар не прописује Уротол у случајевима повећане вероватноће развоја реакције преосетљивости код пацијента, као и у другим случајевима, на пример:

• у случају кашњења у мокрењу;
• код перзистентног облика глаукома затвореног угла;
• код класичне аутоимуне мијастеније;
• у компликованим случајевима улцерозног колитиса;
• код токсичног гигантизма дебелог црева (тзв. мегаколон);
• у детињству (до 18 година).

Последице Уротол

Узимање Уротола може изазвати благе или умерене специфичне симптоме, пре свега жеђ, лоше варење и суве слузокоже.

Најчешће забележени нежељени ефекти су:

• главобоље;
• суве слузокоже.

Мање уобичајени симптоми могу укључивати:

• вртоглавица, поремећаји спавања, утрнулост екстремитета;
• бронхитис;
• погоршање вида повезано са сувим слузокожама;
• повећан број откуцаја срца;
• надимање, повраћање, дијареја;
• задржавање урина;
• осећај умора, бол у грудима;
• оток.

У изузетно ретким случајевима пријављени су и други симптоми:

• алергијске реакције;
• дезоријентација, раздражљивост;
• оштећење памћења;
• поремећаји срчаног ритма;
• халуцинације.

Прекомерна доза

Тестирање могућег предозирања спроведено је узимањем 12,8 мг Уротола одједном. Најизраженије реакције су биле:

• поремећаји акомодације;
• бол приликом мокрења.

Прва помоћ при узимању велике дозе Уротола састоји се од испирања желуца и употребе сорбентних средстава.

Симптоматска терапија се спроводи на следећи начин:

• у случајевима претераног узбуђења и халуцинација, прописује се физостигмин;
• за конвулзије се прописују бензодиазепински лекови;
• у случају респираторних поремећаја, повезана је вештачка вентилација;
• у случају срчане дисфункције, прикладно је прописати блокаторе;
• ако је излучивање урина одложено, врши се катетеризација;
• Када се зенице шире, користе се капи за очи на бази пилокарпина (у благим случајевима, пацијент се ставља у замрачену просторију).

Интеракције са другим лековима

Препоручује се избегавање комбиновања Уротола са макролидима, антифунгалним азолним лековима и антипротеазним средствима, јер наведени лекови могу изазвати прекомерне концентрације Уротола у крвном серуму.

Нежељени ефекти Уротола могу бити погоршани лековима са антихолинергичким дејством.

Терапеутски ефекат Уротола се смањује под утицајем лекова агониста мускаринских холинергичких рецептора.

Уротол може ослабити дејство метоклопрамида и цисаприда.

Уротол не интерагује са другим лековима, укључујући оралне контрацептиве.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Уротол се чува на нормалној собној температури, ван домашаја деце.

[ 4 ]

Рок трајања

Дозвољено је чувати Уротол до 2 године.