Урофосфабол

Системски антибиотик Урофосфабол је лек на бази фосфомицина, који спада у лекове са широким спектром антимикробног дејства.

Индикације Урофосфабола

Урофосфабол се прописује за инфламаторне заразне патологије ако је патоген осетљив на лек. Индикације могу укључивати:

• инфективне лезије ткива код дијабетес мелитуса, периферних артеријских болести итд.;
• заразне болести остеоартикуларног система;
• заразне лезије респираторног система;
• заразне болести абдомена;
• запаљенски процеси у карличним органима;
• заразне лезије уринарног система.

Образац за издавање

Урофосфабол је беличасто-жућкасти прах који се користи за прављење раствора за ињекције.

Активни састојак Урофосфабола је фосфомицин, а додатни састојак је јантарна киселина.

Урофосфабол прах је упакован у стаклене бочице од 20 мл, херметички затворене гуменим поклопцем прекривеним алуминијумском заштитом.

Једно паковање садржи једну бочицу прашкасте масе.

Фармакодинамика

Активни састојак Урофосфабола је антибиотик који има бактерицидно дејство и на грам-позитивне и на грам-негативне микробе. Урофосфабол је посебно активан против псеудомонаса, протеуса, шерихије и високо резистентних сојева стафилокока и ешерихије.

Урофосфабол се може акумулирати у микробним ћелијама у значајним количинама, улазећи у њих путем активног транспорта.

Урофосфабол инхибира биолошку синтезу ћелијског зида пептида и масти у почетним фазама.

Фармакокинетика

Приликом интрамускуларне ињекције Урофосфабола, максималне концентрације у плазми се детектују након 60 минута и процењују се на 17,1 мг/литар и 28 мг/литар (уз одговарајућу примену 500 мг и 1 г лека). Ињекцијама према шеми од 1 г једном на сваких шест сати могуће је одржати стабилну концентрацију у плазми унутар 8 мг/литар.

Квалитет активног састојка Урофосфабол је релативно слаб – 1% количине лека која улази у крв.

Ниска молекулска тежина активног састојка Урофосфабола олакшава његову одличну дистрибуцију кроз органе и ткива. Висококвалитетни бактерицидни ниво антибиотика налази се у плућима, плеуралној и перитонеалној течности, билијарном систему, поткожном масном ткиву, мишићном и коштаном ткиву, зглобовима, органима вида и ендокарду. Урофосфабол лако пролази крвно-мождану мембрану.

Ниво Урофосфабола у цереброспиналној течности значајно се повећава у присуству инфламаторне реакције у можданим овојницама. Активни састојак има својство да уђе и акумулира се у фагоцитним ћелијама, као и да прође кроз плаценту. У малим количинама, лек се одређује у мајчином млеку.

Полуживот за одраслог пацијента може бити 90-120 минута, а за дете - 0,69-1,04 сата.

Претежни пут излучивања лека је преко бубрега, при чему се активни облик антибиотика излучује урином. Излучивање преосталог дела лека фецесом није клинички значајно.

Урофосфабол се може уклонити из серума дијализом.

Дозирање и администрација

Урофосфабол се користи у облику интрамускуларних ињекција.

Стандардна количина антибиотика за интрамускуларну ињекцију је 1 до 2 г три пута дневно. Деци почев од 2,5 године старости се прописује 0,5-1 г Урофосфабола три пута дневно.

За пацијенте са дијагностикованом бубрежном инсуфицијенцијом или повезаном хемодијализом, потребно је прилагодити режим примене Урофосфабола:

• са клиренсом креатинина од 20 до 40 мл у минути, 2 до 4 г Урофосфабола се примењује једном на 12 сати;
• са клиренсом креатинина од 10 до 20 мл у минути, 2 до 4 г Урофосфабола се примењује једном дневно;
• ако је клиренс мањи од 10 мл у минути, примењује се 2 до 4 г Урофосфабола једном на 2 дана.

Пацијентима који се подвргавају хемодијализи се прописује 1-2 г Урофосфабола на крају сваке сесије дијализе.

Интрамускуларна примена Урофосфабола може изазвати прилично изражене болне сензације.

Да би се смањио бол, раствор антибиотика се припрема на следећи начин: 1 г Урофосфабола се разблажи у 2 мл воде за ињекције, затим се помеша са 2 мл 2% лидокаина.

[ 2 ]

Користите Урофосфабола током трудноће

Прописивање Урофосфабола током трудноће је непожељно и спроводи се само у ситуацијама када је очекивани ефекат за жену важнији од вероватне опасности за будућу бебу.

Пошто се Урофосфабол налази у мајчином млеку, његова употреба током лактације се не препоручује. Ако је лечење неопходно, дојење се обуставља током трајања антибиотске терапије.

Контраиндикације

Не препоручује се прописивање антибиотика Урофосфабол ако постоји повећан ризик од развоја алергије на лек, као и током трудноће и код деце млађе од 2,5 године.

Релативне контраиндикације су:

• тешко оштећење јетре;
• недовољна функција бубрега;
• старост;
• висок крвни притисак.

Последице Урофосфабола

Урофосфабол се сматра антибиотиком ниске токсичности: у већини случајева пацијенти добро подносе лечење, а нежељени симптоми се ретко примећују.

У неким случајевима, антибиотска терапија Урофосфаболом може бити праћена:

• алергијске реакције (осип, грозница, кашаљ или бронхоспазам);
• поремећаји функције јетре (лабораторија - активација аланин аминотрансферазе, алкалне фосфатазе, ниво билирубина);
• поремећаји варења (дијареја, повраћање, бол у стомаку, губитак апетита, запаљенски процеси у усној дупљи);
• поремећаји у крвној слици (смањен ниво еозинофила, леукоцита, ређе - анемија и агранулоцитоза);
• поремећаји уринарне функције (повећан ниво урее, присуство протеина у урину, електролитски дисбаланс);
• поремећаји централног нервног система (вртоглавица, конвулзије).

Неки пацијенти доживљавају локалну реакцију на примену Урофосфабола, која се изражава болом и појавом квржице на месту ињекције.

У изолованим случајевима описане су појаве попут главобоље, отока екстремитета, непријатног осећаја иза грудне кости и убрзаног откуцаја срца.

[ 1 ]

Прекомерна доза

До данас нема описаних случајева тровања антибиотиком Урофосфабол.

Интеракције са другим лековима

Синергистички ефекат се може формирати комбиновањем Урофосфабола са лековима као што су пеницилини и цефалоспорини, карбапенеми, гликопептиди, флуорокинолони и аминогликозиди. Ово својство може бити корисно у антибиотској терапији тешких инфламаторних патологија или заразних болести изазваних резистентним бактеријама - псеудомонас, стафилококи, ентерококи, ентеробактерије итд.

Урофосфабол и Ампицилин, Канамицин, Гентамицин, Рифампицин, Стрептомицин се не могу мешати у једној ињекцији.

[ 3 ]

Услови складиштења

Урофосфабол чувати на тамном месту - могуће у посебном ормарићу, на температури која не прелази +25°C. Простор за складиштење мора бити заштићен од приступа деце.

[ 4 ]

Рок трајања

Дозвољено је чувати Урофосфабол до 2 године.