Употреба наркотичних аналгетика у лечењу болова у леђима

Фентанил

Раствор за инјекције, трансдермални терапијски систем

Фармаколошко дејство

Наркотични аналгетик, агонист опијатних рецептора (углавном му рецептора) централног нервног система, кичмене мождине и периферних ткива. Повећава активност антиноцицептивног система, повећава праг осетљивости на бол.

Главни терапеутски ефекти лека су аналгетички и седативни. Има депресивно дејство на респираторни центар, успорава срчани ритам, побуђује н.вагус и центре за повраћање, повећава гонус глатких мишића билијарног тракта, сфинктера (укључујући уретру, бешику и Одијев сфинктер), побољшава апсорпцију воде из гастроинтестиналног тракта. Снижава крвни притисак, перисталтику црева и бубрежни проток крви. У крви повећава концентрацију амилазе и липазе; смањује концентрацију СТХ, катехоламина, АДХ, кортизола, пролактина.

Побољшава сан (углавном због ублажавања бола). Изазива еуфорију. Брзина развоја зависности од лекова и толеранција на аналгетски ефекат имају значајне индивидуалне разлике.

За разлику од других опиоидних аналгетика, много ређе изазива хистаминске реакције.

Максимални аналгетски ефекат са интравенском применом развија се за 3-5 минута, са интрамускуларном применом - за 20-30 минута; трајање дејства лека са једном интравенском применом до 100 мцг је 0,5-1 сат, са интрамускуларном применом као додатне дозе - 1-2 сата, када се користи ТТС - 72 сата.

Индикације за употребу

Ињекциони раствор - синдром бола јаког и умереног интензитета (ангина пекторис, инфаркт миокарда, бол код пацијената оболелих од рака, траума, постоперативни бол); премедикација за различите врсте опште анестезије у комбинацији са дроперидолом; неуролептаналгезија (укључујући и током операција на органима грудног коша и трбушне дупље, великим крвним судовима, у неурохирургији, током гинеколошких, ортопедских и других операција).

ТТС - хронични болни синдром јаке и умерене тежине: бол изазван онколошким обољењем; болни синдром друге генезе који захтева ублажавање бола наркотичним аналгетицима (на пример, неуропатија, артритис, инфекције Варицелла зостер, итд.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Трамадол

Таблете, капи за оралну примену, капсуле, капсуле са продуженим ослобађањем, раствор за ињекције, ректалне супозиторије, таблете са продуженим ослобађањем, филмом обложене таблете са продуженим ослобађањем

Фармаколошко дејство

Опиоидни синтетички аналгетик са централним дејством и дејством на кичмену мождину (промовише отварање К+ и Ца2+ канала, изазива хиперполаризацију мембране и инхибира спровођење болних импулса), појачава дејство седатива. Активира опијатске рецепторе (му-, делта-, капа-) на пре- и постсинаптичким мембранама аферентних влакана ноцицептивног система у мозгу и гастроинтестиналном тракту.

Успорава уништавање катехоламина, стабилизује њихову концентрацију у централном нервном систему.

То је рацемична смеша два енантиомера - десноротирајућег (+) и леворотирајућег (-), од којих сваки показује другачији афинитет рецептора од другог.

(+)Трамадол је селективни агонист му-опиоидних рецептора и такође селективно инхибира поновни преузимање неуронског серотонина.

(-)Трамадол инхибира поновни унос норепинефрина од стране неурона. Моно-О-десметилтрамадол (Ml метаболит) такође селективно стимулише μ-опиоидне рецепторе.

Афинитет трамадола за опиоидне рецепторе је 10 пута слабији од кодеина и 6000 пута слабији од морфина. Интензитет аналгетског дејства је 5-10 пута слабији од морфина.

Аналгетички ефекат је последица смањења активности ноцицептивног и повећања антиноцицептивних система тела.

У терапијским дозама, не утиче значајно на хемодинамику и дисање, не мења притисак у плућној артерији, благо успорава перисталтику црева без изазивања затвора. Има извесна антитусивна и седативна дејства. Инхибира респираторни центар, побуђује окидачку зону центра за повраћање и језгра окуломоторног нерва.

Уз продужену употребу, може се развити толеранција.

Аналгетички ефекат се развија 15-30 минута након оралне примене и траје до 6 сати.

Индикације за употребу

Синдром бола (тешког и умереног интензитета, укључујући инфламаторно, трауматско, васкуларно порекло).

Ублажавање бола током болних дијагностичких или терапијских процедура.