Месатон

Мезатон је α-адренергички агонист; има вазоконстриктивно дејство.

Индикације Месатон

Користи се за елиминацију офталмолошких поремећаја:

• иридоциклитис, предњи увеитис (терапија и превенција појаве задњих адхезија или астенопије, као и смањење ексудације повезане са ирисом);
• ширење зенице ока у дијагностичке сврхе током офталмоскопије и других процедура потребних за испитивање стања задњег очног региона, као и током ласерских процедура и витреоретиналне хирургије;
• приликом извођења провокативних тестова код особа са уским погледом на угао предње коморе и сумњом на развој глаукома затвореног угла;
• диференцијални преглед са интраокуларним ињекцијама;
• смањење иритације и хиперемије током синдрома црвених очију;
• комбинована терапија за акомодативни спазам (деца).

Парентералном применом код следећих поремећаја:

• смањен крвни притисак;
• стање шока (ово укључује његове токсичне и трауматске сорте);
• васкуларна инсуфицијенција, понекад се развија у вези са интоксикацијом вазодилататорима;
• у облику вазоконстриктора за локалну анестезију.

Такође се може прописати за интраназалну примену код ринитиса вазомоторног или алергијског порекла.

[ 1 ]

Образац за издавање

Фармацеутска супстанца се ослобађа у облику капи за очи, унутар бочица са капаљком капацитета 5 мл.

Поред тога, продаје се у облику течности за ињекције, унутар ампула запремине 1 мл; кутија садржи 10 таквих ампула.

Фармакодинамика

Мезатон је α-адренергички стимуланс са малим дејством на срчане β-адренергичке рецепторе. Не може се сматрати катехоламином јер лек има само једну хидроксилну категорију унутар сопственог ароматичног језгра; може повећати крвни притисак и сузити артериоле, што понекад изазива рефлексну брадикардију.

У поређењу са епинефрином или норепинефрином, лек глађе повећава крвни притисак, а његов ефекат је дуже трајан, јер на њега не утиче тако снажно компонента катехол-О-метилтрансфераза. Лечење Мезатоном не изазива повећање вредности минутног волумена крви.

Лек има вазоконстриктивна својства слична дејству норепинефрина, али је ефекат мање јак и дуже траје; истовремено, лек нема инотропни или хронотропни ефекат на срце.

Укапавање лека доводи до контракције пупиларног дилататора, због чега се он шири (а заједно са њим и глатки мишићи коњунктивалних артериола). Супстанца не утиче на активност цилијарног мишића, због чега мидријаза није праћена циклоплегијом.

Лековити ефекат се развија одмах након интравенске ињекције и траје наредних 5-20 минута. Ако се супстанца примењује субкутано, трајање ефекта је 50 минута, а код интрамускуларне ињекције - 1-2 сата.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Фенилефрин може лако да продре у ткива ока, ширећи зеницу током 10-60 минута. Значајно смањење пупиларног дилататора у течности предње коморе ока након 30-45 минута након укапавања омогућава откривање честица фолијарног пигмента ириса; у овом случају је потребно разликовати увеитис или продор формираних крвних компоненти.

Метаболички процеси фенилефрина се развијају унутар јетре, а поред тога и у гастроинтестиналном тракту (ензим катехол-О-метилтрансфераза не учествује у томе).

Излучивање метаболичких елемената се одвија кроз бубреге.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозирање и администрација

Капи за очи се користе у облику инстилација - једна кап мора бити укапана у коњунктивалну кесу ока.

Течност за ињекције се примењује млазом или интравенозно, малом брзином.

У случају колапса.

Примена лека путем капања, интравенозно - потребно је користити 1% течност (1 мл), која се разблажује у 5% раствору декстрозе (0,25 или 0,5 л).

У овом случају, 0,1, 0,3 или 0,5 мл 1% течности се разблажује у 5% раствору декстрозе (20 мл) или 0,9% NaCl. По потреби, поступак примене се може поновити.

Дозне порције за интрамускуларну или субкутану примену (за одрасле) су у распону од 0,3-1 мл 1% течности, 2-3 пута дневно. Адолесцентима старијим од 15 година (са сниженим крвним притиском) потребно је 0,5-1 мг/кг тежине пацијента за извођење спиналне анестезије.

Да бисте сузили крвне судове унутар слузокоже и смањили интензитет симптома упале, потребно је да укапате или подмажете подручје концентрованом течношћу - 0,125, 0,25, као и 0,5 или 1%.

Под локалном анестезијом.

Анестетику који се користи у облику растварача (10 мл) потребно је додати 0,3-0,5 мл 1% течног лека.

Одраслима се може дати највише 10 мг супстанце по једнократној интрамускуларној или поткожној ињекцији; највише 50 мг лека дневно. За интравенске ињекције, појединачна доза лека је највише 5 мг, а дневна доза је 25 мг.

Да би се спречило поновно смањење крвног притиска након прекида узимања лека, дозу треба постепено смањивати (посебно ако се то ради након дуже инфузије). Инфузије се могу наставити након што се системски крвни притисак смањи на 70-80 mm Hg.

Користите Месатон током трудноће

Мезатон се може користити код трудница са великим опрезом - у присуству строгих виталних индикација и под лекарским надзором (потребно је претходно проценити ризике и користи лека за жену и фетус).

Истовремено, утврђено је да увођење вазоконстриктора током порођаја (за корекцију смањеног крвног притиска), као и адитива локалним анестетицима у комбинацији са лековима који стимулишу контрактилност материце (укључујући ерготамин са вазопресином, као и ергометрин са метилергометрином), може изазвати трајно повећање нивоа крвног притиска након порођаја.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• феохромоцитом;
• хипертрофија повезана са опструктивном кардиомиопатијом;
• вентрикуларна фибрилација;
• присуство нетолеранције повезане са лековитим супстанцама.

Није прописано за офталмолошке процедуре у следећим случајевима:

• глауком затвореног или уског угла;
• значајни поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система (укључујући анеуризме, срчане болести, тахикардију и висок крвни притисак);
• инсулин-зависни тип дијабетес мелитуса;
• хипертиреоза;
• присуство поремећаја интегритета фундуса ока или поремећаја лакрималне активности;
• конгенитални недостатак Г6ПД компоненте или хепатична порфирија.

Потребан је опрез при употреби лекова у следећим условима:

• метаболички тип ацидозе;
• хипоксија или хиперкапнија;
• атријална фибрилација;
• повишен крвни притисак или хипертензија унутар плућне циркулације системског крвотока;
• хиповолемија;
• аортна стеноза тешког интензитета;
• акутна фаза инфаркта миокарда;
• вентрикуларна аритмија или тахиаритмија;
• оклузивна васкуларна патологија (такође њено присуство у анамнези) током атеросклерозе, Рејноовог синдрома, тромбоемболије артеријске природе, Бургерове болести или дијабетес мелитуса, као и са васкуларном тенденцијом ка развоју грчева, дијабетичког ендартеритиса и смрзавања, као и када се комбинује са МАО инхибиторима;
• увођење опште анестезије (флуоротан);
• бубрежна дисфункција;
• старији људи.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Последице Месатон

Нежељени ефекти укључују:

• вентрикуларна фибрилација, брадикардија, повишен крвни притисак, аритмија, палпитације и кардијалгија;
• осећај интензивне анксиозности, страха или слабости, вртоглавица, несаница, главобоље;
• тремор, парестезија, напади, церебрална хеморагија;
• бледило коже на лицу;
• знаци алергије, локална појава красте у случају продора у ткива и епидермална исхемија у подручју примене лека.

Приликом примене капи, могу се јавити негативни симптоми са стране органа вида: реактивна хиперемија, осећај нелагодности, пецкање или иритација, као и замућење вида, реактивна миоза, лакримација и повећан интраокуларни притисак.

[ 12 ], [ 13 ]

Прекомерна доза

У случајевима тровања, примећују се вентрикуларна екстрасистола, осећај тежине у екстремитетима и глави, као и краткотрајни пароксизмални симптоми вентрикуларне тахикардије и значајно повећање крвног притиска.

Примењује се интравенска ињекција α-адреноблокатора (може се користити фентоламин). Уколико дође до срчане аритмије, препоручује се примена β-адреноблокатора.

[ 14 ]

Интеракције са другим лековима

Употреба заједно са антихипертензивним и диуретичким лековима доводи до слабљења антихипертензивних својстава ових лекова (гванетидин, мекамиламин и гванадрел са метилдопом).

Комбинација са фенотиазинима или α-блокаторима (као што је фентоламин) смањује хипертензивну активност.

Увођење у комбинацији са МАО инхибиторима (укључујући селегилин и фуразолидон са прокарбазином), као и са ергот алкалоидима, метилфенидатом, окситоцином, а такође и трицикличним и адренергичким стимулансима доводи до значајног појачавања пресорне активности, као и аритмогености фенилефринског елемента.

Комбинација са β-блокаторима слаби срчану стимулативну активност.

Употреба резерпина доводи до повећања крвног притиска, који се развија због исцрпљивања депоа катехоламина који се налазе унутар адренергичких рецептора, због чега се реакција на адренергичке лекове повећава.

Комбинована примена са анестетицима који се инхалирају (укључујући изофлуран, енфлуран са метоксифлураном, као и халотан и хлороформ) повећава ризик од развоја тешке аритмије која погађа преткоморе или коморе, јер се тиме нагло повећава осетљивост миокарда на симпатикомиметике.

Употреба у комбинацији са ерготамином, окситоцином или ергометрином, као и доксапрамом или метилергометрином повећава интензитет вазоконстриктивног ефекта.

Примена заједно са нитратима слаби њихову антиангиналну активност, што смањује пресорни ефекат симпатикомиметика и ствара ризик од снижавања крвног притиска.

Уз истовремену употребу Мезатона и тироидних хормона, развија се међусобно појачавање њихових ефеката са ризиком од развоја коронарне инсуфицијенције, што је вероватније код особа са коронарном атеросклерозом.

Мидријатична активност фенилефрина је појачана под утицајем атропина.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Услови складиштења

Мезатон треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности не смеју прелазити +25°C.

[ 18 ]

Рок трајања

Мезатон у облику течности за ињекције може се користити у периоду од 3 године од датума производње терапијске супстанце. Рок трајања капи је 24 месеца (након отварања бочице може се користити највише 14 дана).

Пријава за децу

У педијатрији се прописује са опрезом. Капи лека се не могу прописивати новорођенчадима са малом порођајном тежином.

[ 19 ]

Аналоги

Следеће супстанце су аналози лека: спреј Назол Кидс и Ирифрин 2,5%.