Цетротид

Цетротид припада групи антигонадотропина и је либерин.

Индикације Цетротид

Користи се за спречавање превременог почетка овулације код жена. Користи се у контролисаној индукцији јајника, након чега се екстрахују ооцити. У процесу се користе и додатне репродуктивне технике.

[ 1 ]

Образац за издавање

Производи се у облику лиофилизата за припрему ињекционих раствора.

Цетротид 0,25 мг

Цетротид 0,25 мг - блистер садржи 1 бочицу напуњену прахом, шприц напуњен посебним растварачем (запремине 1 мл), иглу потребну за растварање (1 комад), иглу за ињекције (1 комад), а такође су на њега причвршћена 2 тампона натопљена алкохолом. Паковање садржи 1 или 7 блистера.

Цетротид 3 мг

Цетротид 3 мг - блистер садржи 1 бочицу са прахом, поред њега се налази шприц напуњен растварачем (1 комад; запремина 3 мл), игла за растварање (1 комад), игла за ињекције (1 комад) и тампони натопљени алкохолом (2 комада). Унутар паковања се налази 1 такав блистер.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Цетрореликс је антагонист гонадотропин либерина. Синтетише се са завршецима ћелијских мембрана хипофизе и такмичи се у једињењу са унутрашњим гонадотропин либерином. Ово помаже супстанци да контролише процес секреције гонадотропина (ЛХ, као и ФСХ) од стране хипофизе. То се дешава успоравањем функције (степен зависи од дозе). Супресија почиње готово одмах, без пружања почетног стимулативног ефекта, а затим се одржава у случају продужене примене раствора.

Супстанца одлаже раст ЛХ код жена, што одлаже овулацију. Током индукције јајника, трајање дејства цетрореликса зависи од дозе. Код једне ињекције од 3 мг, ефекат траје најмање 4 дана. Четвртог дана након ињекције, ниво супресије је приближно 70%. Код ињекција од 0,25 мг са интервалима између процедура који трају 24 сата, лековити ефекат се одржава. На крају терапијског курса, антагонистички хормонски ефекат лека потпуно нестаје.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Када се примењује субкутано, биорасположивост цетрореликса достиже приближно 85%.

Укупни бубрежни и плазма клиренс је 0,1 мл/мин 1x1 кг и 1,2 мл/мин 1x1 кг, респективно. Запремина дистрибуције је 1,1 л/кг. Просечно терминално време полуелиминације за субкутану и интравенску примену је 30 и 12 сати, респективно. Ово показује присуство процеса апсорпције на месту примене.

Са субкутаним ињекцијама појединачних доза лека (0,25-3 мг супстанце) и након поновљене дневне примене раствора током периода од 14 дана, фармакокинетичка својства лека остају линеарна.

[ 5 ]

Дозирање и администрација

Лек може прописати само лекар који има довољно искуства у овој области.

Потребан је опрез приликом прописивања ако пацијент има симптоме и манифестације активних алергијских реакција или ако постоји анамнеза склоности ка развоју алергија. Цетротид се не сме прописивати за тешке облике алергија.

Прву ињекцију треба извршити под надзором лекара и у условима који ће омогућити хитну помоћ у случају псеудоалергијских/алергијских манифестација. Жена може самостално да врши наредне ињекције док не осети симптоме који могу указивати на појаву знакова преосетљивости или развој последица ових манифестација - у таквим случајевима биће потребна хитна медицинска помоћ.

Убризгавање раствора се врши субкутано у доњи део перитонеума (препоручује се избор подручја око пупка). Да би се смањио ризик од локалних реакција, свака убризгавање треба да се уради у другом делу тела, без убризгавања раствора на исто место. Поред тога, препоручује се полако убризгавање како би се осигурала постепена апсорпција.

Након прве ињекције, пацијента треба посматрати пола сата како би се осигурало да се не развију компликације услед употребе Цетротида.

Лек се примењује једнократно (користити Цетротид 3 мг) или у облику циклуса дневних процедура (0,25 мг лека) током средње и ране фоликуларне фазе. Осим ако лекар није предложио другачију шему за примену раствора, мора се користити у складу са препорукама описаним у наставку.

Цетротид у облику 0,25 мг.

Потребно је примењивати раствор једном дневно (ујутру или увече), поштујући 24-часовне интервале између поступака.

За јутарњу ињекцију: Почните са употребом лека 5. или 6. дана циклуса индукције јајника (приближно 96-120 сати након почетка индукције јајника рекомбинантним или хуманим хорионским гонадотропином) и затим наставите током целог периода примене гонадотропина (ово такође укључује дан стимулације овулације или дан ињекције хЦГ).

За вечерњу ињекцију: употребу раствора треба започети 5. дана циклуса (приближно 96-108 сати након почетка курса индукције јајника употребом рекомбинантног или уринарног гонадотропина), а затим наставити са применом током целог периода употребе гонадотропина до вечери (укључујући) пре дана када ће се извршити стимулација овулације.

Цетротид у облику 3 мг.

Раствор се мора применити након што се достигне индикативна вредност естрадиола у серуму (елемента одговорног за потребан одговор на индукцију која се спроводи). Често је овај дан 7. дан индукције јајника (приближно 132-144 сата након почетка индукције јајника, током које се користе лекови који садрже рекомбинантни или хумани хорионски гонадотропин).

Ако фоликуларна функција не дозвољава стимулацију овулације 5. дана након ињекције 3 мг лека, онда је 96 сати након ове процедуре (5. дан) потребно додатно применити лек у количини од 0,25 мг једном дневно до тренутка индукције јајника, укључујући и тај тренутак.

[ 9 ]

Користите Цетротид током трудноће

Лек не треба прописивати трудницама или женама које доје.

Тестови на животињама нису открили никакве тератогене ефекте, али је примећена рана ресорпција и повећање губитка имплантације (у зависности од величине дозе).

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• преосетљивост на активну компоненту или било које структурне аналоге супстанце Гн-РХ, као и на спољашње пептидне хормоне и додатне елементе лека;
• постменопаузални период;
• дисфункција јетре или бубрега (тешка или умерена);
• детињство.

[ 6 ], [ 7 ]

Последице Цетротид

Решење може изазвати развој одређених нежељених ефеката:

• имунолошке реакције: повремено се развијају псеудоалергијске/алергијске манифестације, укључујући анафилактичке симптоме који су опасни по живот;
• манифестације из нервног система: у неким случајевима се јављају главобоље;
• реакције гастроинтестиналног тракта: повремено се може развити мучнина;
• млечне жлезде и репродуктивна функција: ОХЈ се често развија (у умереном или благом облику), али то је инхерентни ризик приликом извођења поступка индукције јајника. У неким случајевима, овај синдром се развија у тешком степену;
• манифестације на месту ињекције и системски поремећаји: локалне реакције се често јављају на месту ињекције - у облику свраба, еритема или отока. Ови симптоми су обично пролазни и благи.

[ 8 ]

Прекомерна доза

У случају предозирања, дејство лека може бити продужено, али је мало вероватно да ће то изазвати акутно тровање.

[ 10 ]

Интеракције са другим лековима

Формално тестирање интеракције лекова није спроведено.

Ин витро тестови су показали да је вероватноћа интеракција Цетротида са лековима који се метаболишу путем хемопротеина П450 или који формирају коњугате или глукурониде путем одвојених других путева изузетно мала. Међутим, иако нема информација о интеракцијама (посебно са често коришћеним лековима, гонадотропинима и лековима који стимулишу ослобађање хистамина код преосетљивих особа), могућност њиховог развоја не може се потпуно искључити.

Услови складиштења

Прашак треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости и недоступном малој деци. Температурне вредности нису веће од 25°C.

Рок трајања

Цетротид је погодан за употребу у року од 2 године од датума производње лека. Треба узети у обзир да се након разблаживања треба одмах употребити. Неискоришћени готов раствор је забрањен за употребу након што је прошло неко време од разблаживања.

[ 11 ]