Цефабол

Цефабол је антибиотик који припада групи цефалоспорина.

Индикације Цефабола

Користи се за елиминацију тешких и умерених инфективних процеса различитих локализација, узрокованих микробима осетљивим на цефотаксим - код одраслих, као и код деце, чак и новорођенчади:

• инфективни процеси у централном нервном систему (укључујући менингитис);
• инфекције у ЕНТ органима и респираторном систему (то укључује упалу плућа);
• инфекције уринарног система (укључујући пијелонефритис);
• инфекције костију и зглобова;
• инфективни процеси у пределу меких ткива са кожом (на пример, компликације у пределу рана које остају након операција);
• инфекције у карличном подручју (на пример, ендометритис са карличним перитонитисом, као и акутни аднекситис (или погоршање његовог хроничног облика));
• борелиоза коју преносе крпељи, гонореја, као и сепса, ендокардитис и салмонелоза;
• инфекције које се развијају као резултат имунодефицијенције;
• спречавање развоја инфекције у постоперативном периоду (ово укључује гастроинтестинални тракт, као и акушерско-гинеколошке и уролошке процедуре).

Образац за издавање

Производи се у облику праха за припрему ињекционих раствора у 2 дозе. Има следеће паковање:

• 1 бочица (0,5 или 1 г) са прахом и 1 ампула (5 мл) са растварачем по паковању;
• 50 бочица са прахом од 0,5 или 1 г по паковању;
• 5 бочица са прахом од 0,5 или 1 г по паковању.

Фармакодинамика

Цефотаксим је антибиотик из групе цефалоспорина (3. генерација), примењује се парентерално. Има бактерицидна својства: синтетише се транспептидазама, а истовремено спречава завршне фазе везивања за ћелијски зид бактерија. Лек има широк спектар антимикробног дејства.

Активно делује на грам-негативне и грам-позитивне бактерије (то укључује микробе отпорне на цефалоспорине и пеницилине прве и друге генерације):

• стафилококе (укључујући Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis; поред сојева отпорних на метицилин) и већина стрептокока (укључујући пнеумококе, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, вириданс стрептококе, итд.);
• ентерококе, дифтерија коринебактериум, еризипелотрикс русиопатије, ацинетобактер, бацил великог кашља, цитробактер, ентеробактер и ешерихија коли;
• бацил грипа (укључујући сојеве отпорне на ампицилин), H. parainfluenzae, Klebsiella (укључујући Klebsiella pneumoniae), Морганове бактерије и гонокок (укључујући сојеве који производе β-лактамазе);
• менингококус, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (ово укључује S. typhi) и Yersinia (такође Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, бактероиди (укључујући појединачне сојеве Bacteroides fragilis), клостридије (осим Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (укључујући Плаутов бацил), пептококе, пептострептококе и пропионибактерије.

Отпоран је на већину β-лактамаза грам-негативних и грам-позитивних бактерија, као и на стафилококну пеницилиназу.

Фармакокинетика

Максимална вредност супстанце у серуму након једне интравенске ињекције 1 г лека примећује се 5 минута након примене и износи 101,7 мг/л. Пола сата након интрамускуларне ињекције сличне дозе, максимална вредност лека је 20,5 мг/л.

Ниво биодоступности супстанце са интрамускуларном ињекцијом достиже 90-95%. Синтеза са протеинима плазме је 25-40%.

Након интрамускуларних и интравенских ињекција, лековите концентрације супстанце се примећују унутар већине ткива (у миокарду са плућима, бубрезима, костима, кожи, перитонеалним органима, поткожном слоју и у слузокожи назалних синуса), као и у течностима (цереброспиналној, плеуралној, перикардијалној и асцитној, као и у синовијуму, течности средњег ува итд.). Ниске концентрације лека продиру у мајчино млеко, као и кроз плацентну баријеру. Запремина дистрибуције је 0,25-0,39 л/кг.

Полуживот активне компоненте из серума (са интрамускуларним или интравенским ињекцијама) је приближно 1 сат (код новорођенчади ова бројка достиже 0,75-1,5 сати). Цефотаксим делимично подлеже метаболизму у јетри, због чега се формира активни производ распада (М1) - супстанца деацетилцефотаксим, а поред тога, 2 неактивна - компоненте М2, као и М3.

Приближно 80% цефотаксима се излучује урином (44-61% супстанце остаје непромењено, а остатак се излучује у облику деацетилцефотаксима (13-24%) и неактивних производа разградње М2 и М3 (7-16%)). Након поновљених интравенских ињекција од 1 г у интервалима од 6 сати током периода од 2 недеље, супстанца се не акумулира у организму.

Код старијих особа са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, полуживот је удвостручен. Овај период је такође повећан код превремено рођених беба – до 4,6 сати.

Дозирање и администрација

Ињекције се изводе интрамускуларно и интравенозно (млазно или кап по кап) - избор начина примене зависи од изабране дозе, режима и тежине патологије.

За тинејџере од 12 година (или тежине 50+ кг) и одрасле.

У случају развоја некомпликованих заразних процеса, потребно је применити ињекције у количини од 1 г у интервалима од 12 сати интрамускуларно или интравенозно.

За елиминацију неусложњене гонореје у акутном облику потребна је једнократна ињекција од 0,5-1 г интрамускуларно. У случају умерених инфекција, потребно је давати интравенске или интрамускуларне ињекције у количини од 1-2 г у интервалима од 8 сати. Ако је потребно применити велике дозе антибиотика (на пример, код сепсе), прописују се ињекције од 2 г интравенозно у интервалима од 6-8 сати. Ако инфективни процес добије облик који угрожава живот, дозвољено је смањити интервале између процедура на 4 сата (не може се применити више од 12 г дневно).

За антимикробну профилаксу ради спречавања развоја гнојно-септичких компликација након хируршких операција, користе се ињекције од 1 г (једнократно, пола сата пре процедуре). По потреби, ињекција се може поновити након 6 и 12 сати. Пацијентима који се подвргавају царском резу потребно је да примене 1 г раствора интравенозно одмах након што је пупчана врпца стегнута. Даље, по потреби, дозвољене су додатне ињекције од 1 г након 6 и 12 сати након прве дозе.

Особе са тешким оштећењем бубрега (клиренс креатинина је 20 мл/мин/1,73 м² ⁾ морају смањити дневну дозу лека за половину.

За децу у првом месецу живота (без узимања у обзир гестацијске старости), потребне су следеће дозе лека:

• током прве недеље потребна је интравенска ињекција од 50 мг/кг у интервалима од 12 сати;
• период 1-4 недеље – интравенска ињекција 50 мг/кг у интервалима од 8 сати.

За децу од 1 месеца до 12 година (или тежине мање од 50 кг), дневну дозу раствора (50-180 мг/кг) треба поделити на 4-6 ињекција (интравенозно или интрамускуларно). Уколико се примети тешка инфекција (нпр. менингитис), дневну дозу за дете треба повећати на 200 мг/кг (на 4-6 ињекција).

[ 1 ]

Користите Цефабола током трудноће

Употреба Цефабола током трудноће је дозвољена само у ситуацијама када је вероватна корист за жену већа од ризика од негативних последица за фетус.

Цефотаксим може прећи у мајчино млеко, због чега дојење мора бити прекинуто док се користи лек.

Контраиндикације

Главна контраиндикација: преосетљивост на цефотаксим и друге цефалоспорине.

Када се користи у облику растварача у припреми раствора лидокаина:

• кардиогени шок;
• срчане блокаде са неуспостављеним ритмом;
• интравенска ињекција;
• деца млађа од 2,5 године;
• нетолеранција на лидокаин или друге амидне анестетике за локалну примену.

Опрез је потребан када се користи код неспецифичног улцерозног колитиса (такође ако је присутан у анамнези) и хроничне бубрежне инсуфицијенције, као и код особа са алергијом на пеницилине у анамнези.

Последице Цефабола

Лечење се често добро подноси, нежељени ефекти су ретки и брзо нестају када се лек прекине. Разликују се следеће реакције:

• манифестације алергије: развој анафилаксије, еозинофилије, Квинкеовог едема, уртикарије, грознице и Лајеловог или Стивенс-Џонсоновог синдрома, појава осипа, грознице, свраба и бронхоспазма;
• реакције органа за варење: затвор или дијареја, мучнина, надимање, бол у стомаку и повраћање, као и појава глоситиса, стоматитиса и дисбактериозе, као и псеудомембранозни колитис и дијареја изазвана антибиотицима;
• манифестације из хематопоетског система: неутро-, леукопенија-, тромбоцито- и гранулоцитопенија, као и хемолитичка анемија;
• органи уринарног система: развој тубулоинтерстицијалног нефритиса или олигурије;
• НС реакције: вртоглавица са главобољама;
• резултати лабораторијских тестова: повећање нивоа урее и активности алкалне фосфатазе и јетрених трансаминаза, као и развој азотемије, хиперкреатининемије или хипербилирубинемије;
• манифестације из кардиоваскуларног система: брзом болусном ињекцијом у централну вену могу се развити аритмије које су потенцијално опасне по живот;
• локалне манифестације: бол дуж вене, инфилтрат и бол на месту интрамускуларне ињекције, као и развој флебитиса;
• други: појава суперинфекције (међу њима је и дрозд).

Прекомерна доза

Предозирање може изазвати следеће поремећаје: тремор, нападе, повећану ексцитабилност неуромускуларног система, као и цијанозу и енцефалопатију (када се убризгава у високим дозама, посебно код особа са бубрежном инсуфицијенцијом).

Да би се елиминисали поремећаји, неопходно је пацијенту пружити потпорну терапију и спровести симптоматско лечење.

Интеракције са другим лековима

Комбинација лека са аминогликозидима изазива развој адитивних и синергистичких ефеката.

Раствор лека има фармацеутску некомпатибилност са ванкомицином и аминогликозидима. Уколико је потребна комбинација ових лекова, забрањено је мешање у једном шприцу или у једној инфузији. Интрамускуларна ињекција захтева давање лекова у различите делове тела. Интравенска ињекција мора се вршити одвојено, поштујући потребни редослед (најдужи могући временски интервали између поступака), или користити различите катетере за интравенозну примену. Забрањено је користити раствор натријум бикарбоната за растварање праха.

Комбинација са НСАИЛ и антитромбоцитним средствима повећава вероватноћу крварења.

Лекови који блокирају тубуларну секрецију повећавају ниво цефотаксима у плазми и такође инхибирају његову брзину излучивања.

Ризик од развоја функционалног поремећаја бубрега повећава се у случају комбинације Цефабола са полимиксином Б, као и диуретицима петље и аминогликозидима.

У случају комбинације са етил алкохолом, не примећује се развој дисулфирама сличних манифестација.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Цефабол се мора чувати на месту заштићеном од светлости и ван домашаја мале деце. Температура - највише 25°C.

[ 4 ]

Рок трајања

Цефабол је дозвољен за употребу у периоду од 2 године од датума производње медицинског раствора.