Голицање

Тиклид садржи елемент тиклопидин, који успорава агрегацију тромбоцита. С обзиром на величину порције, супстанца доводи до супресије горе наведеног процеса, ослобађања појединачних фактора тромбоцита и продужења времена крварења.

Клиничка испитивања су показала да је ефекат тиклопидина нешто већи од ефекта аспирина када се користи за секундарну превенцију тромботичних компликација. Ова предност се може посматрати у односу на негативне ефекте тиклопидина. [ 1 ]

Индикације Голицање

Користи се за спречавање развоја тромботичних компликација у артеријама ( инфаркт миокарда са можданим ударом и смрћу повезаном са васкуларном патологијом) код особа чији се први мождани удар развио услед атеросклерозе.

Прописује се за спречавање значајних исхемијских компликација, посебно коронарног типа, код особа са облитерирајућом атеросклерозом (хроничном), када су захваћене ноге и дијагностикује се интермитентна клаудикација.

Користи се за спречавање рекурентне тромбозе у подручју артериовенских фистула током дуготрајне хемодијализе.

Образац за издавање

Лековита компонента се издаје у таблетама - 10 комада у ћелијском паковању; у кутији се налазе 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Тиклопидин блокира агрегацију тромбоцита успоравањем АДП-зависне синтезе фибриногена и мембрана тромбоцита. Поред тога, компонента не успорава активност ЦОКС-а, што је разликује од аспирина. Вероватно, цАМП тромбоцита није укључен у терапеутски ефекат тиклопидина.

Период крварења у случају притиска унутар манжетне од 40 mm Hg (мерено Ајви методом) повећава се више него два пута у поређењу са почетним нивоом. Продужење периода крварења је мање изражено ако се догоди без употребе манжетне за одређивање вредности крвног притиска. [ 2 ]

Код већине пацијената, време крварења и други подаци о функцији тромбоцита се стабилизују након 7 дана од тренутка престанка узимања лека. [ 3 ]

Развој ефекта инхибиције агрегације тромбоцита примећен је након 2 дана од почетка узимања тиклопидина 2 пута дневно. Супстанца достиже свој максимални ефекат до 5.-8. дана терапије, у случају узимања 0,25 г лека 2 пута дневно.

У терапијској дози, тиклопидин инхибира агрегацију тромбоцита повезану са АДП-ом (2,5 μmol/l) за 50-70%. Мале дозе резултирају пропорционално слабијом супресијом овог процеса.

Фармакокинетика

Приликом уноса прве стандардне дозе лека, примећује се брза и скоро потпуна апсорпција. Супстанца достиже вредности Cmax у плазми након 2 сата.

Оптимални ниво биорасположивости лека се примећује када се узима након оброка.

Стабилне вредности у плазми се примећују након 7-10 дана терапије уз двоструку примену дозе од 0,25 г дневно. Полуживот тиклопидина при стабилним вредностима је приближно 30-50 сати. Међутим, инхибиција агрегације тромбоцита није повезана са нивоима лека у плазми.

Већина тиклопидина је укључена у интрахепатичне метаболичке процесе. Када се радиоактивна супстанца прогута, око 50-60% радиоактивности се бележи у урину, а додатних 23-30% у фецесу.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално за све индикације - у количини од 2 таблете дневно, са храном. Трајање терапије одређује лекар који лечи.

• Пријава за децу

Нема информација о употреби лекова у педијатрији.

Користите Голицање током трудноће

Тренутно нема информација које би утврдиле вероватноћу развојних абнормалности или фетотоксичних ефеката тиклопидина када се користи код трудница. Из тог разлога, Тиклид се не прописује током овог периода.

Тиклопидин се излучује у мајчино млеко, због чега се не користи током дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• хеморагијска дијатеза;
• органска оштећења која узрокују крварење: активна фаза хеморагичног можданог удара или акутни улкус;
• болести крви које узрокују продужење периода крварења;
• историја алергијских реакција повезаних са тиклопидином;
• анамнеза хематолошких поремећаја (тромбоцито- или леукопенија и агранулоцитоза).

Последице Голицање

Међу могућим нежељеним ефектима.

Хематолошке патологије.

Постоје студије у којима је примећена неутропенија; у изолованим случајевима, овај поремећај је довео до смрти.

Често се хематолошки поремећаји развијају током прва 3 месеца терапије и углавном немају клиничке манифестације. Због тога је неопходно стално пратити хематолошке параметре. Када се појаве поремећаји, обично се примећује смањење броја мијелоидних прекурсора у коштаној сржи.

Остали хематолошки поремећаји укључују:

Аплазија коштане сржи или панцитопенија;

Изолована тромбоцитопенија или комбинована са хемолитичком анемијом;

ТТР са хемолитичком анемијом, тромбоцитопенијом, бубрежном инсуфицијенцијом, неуролошким поремећајима и грозницом.

Хеморагични знаци.

Хеморагичне компликације различитог степена тежине могу се јавити током целог периода терапије. Могу трајати приближно 10 дана након завршетка лечења и довести до пре- и постоперативног крварења.

Поремећаји повезани са гастроинтестиналним трактом.

Међу њима су мучнина и дијареја. Обично се такви симптоми јављају у почетној фази терапије и пролазе након 7-14 дана. Али ако су такви поремећаји редовни и имају јак израз, терапија се прекида.

Повремено се примећује тешка дијареја праћена колитисом (углавном лимфоцитним обликом).

Осип (уртикаријални или макулопапуларни, често праћен сврабом).

Обично се осип јавља током првих 7 дана терапије. Ови знаци нестају након неколико дана од тренутка прекида лечења. Осип може бити генерализован. Еритема мултиформе се примећује спорадично.

Симптоми алергије.

Ретко се развијају поремећаји као што су Квинкеов едем, васкулитис, анафилактички симптоми, алергијска нефропатија, лупус-слични синдром, грозница и алергијска пнеумопатија.

Дисфункција јетре.

Ретко се примећује холестатски или цитолитички облик хепатитиса (током првих месеци терапије). Након престанка узимања Тиклида, ток патологије има позитивну прогнозу. Али повремено су се јављали смртни случајеви.

Биолошки (нехематолошки) поремећаји.

Поремећаји јетре.

Изоловано или повезано повећање нивоа трансаминаза, алкалне фосфатазе и билирубина током прва 4 месеца терапије.

Липиди у крви.

HDL-холестерол, LDL-холестерол, серумски триглицериди и VLDL-холестерол могу се повећати за 8-10% током периода од 1-4 месеца терапије без накнадне прогресије са наставком курса. Нивои односа липопротеинских фракција (посебно HDL/LDL) се не мењају.

Прекомерна доза

Информације из студија на животињама указују да се у случајевима тровања Тиклидом може јавити тешка гастроинтестинална преосетљивост.

Ако је потребно, врши се пажљиво праћење основних података хемостазе и стања организма. У случају интоксикације треба изазвати повраћање. Спроводе се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Одређени лекови могу да интерагују са леком на основу њиховог антитромбоцитног дејства. То укључује НСАИЛ, тирофибан и аспирин са ептифибатидом абциксимабом, као и илопрост и клопидогрел.

Комбинација више супстанци које успоравају агрегацију тромбоцита и употреба лекова заједно са оралним антикоагулансима, хепарином и тромболитицима може значајно повећати вероватноћу крварења, због чега се врши стално биолошко и клиничко праћење стања пацијента.

Аминофилин и теофилин (соли и база).

Може се приметити повећање вредности теофилина у плазми, постоји могућност тровања (смањење плазма клиренса теофилина). Пацијента треба клинички пратити и бележити вредности теофилина у плазми. Ако је потребно, доза теофилина се мења током употребе тиклопидина и након завршетка терапије Тиклидом.

Фосфенитоин са фенитоином.

Може се приметити повећање индекса фенитоина у плазми са манифестацијама интоксикације (инхибиција метаболичких процеса фенитоина). Потребно је клинички пратити стање пацијента и ниво фенитоина у плазми.

Циклоспорин.

Долази до смањења нивоа циклоспорина у крви. Потребно је повећати дозу циклоспорина и пратити његове вредности у крви. Након престанка употребе тиклопидина, доза се може смањити.

Услови складиштења

Тиклид треба чувати на месту ван домашаја деце. Температурне вредности - максимално 25°C.

Рок трајања

Тиклид се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Вазотик и Аклотин са Тиклопидином, као и Ипатон.