Цетрин

Цетрин је системски антихистаминик који је дериват пиперазинске компоненте.

[ 1 ]

Индикације Цетрина

Користи се за лечење назалних манифестација хроничног или сезонског алергијског ринитиса (као што су кијање, свраб у носу и ринореја) и назалних симптома који се развијају услед коњунктивитиса. Поред тога, помаже у лечењу било које врсте уртикарије (укључујући идиопатску) и свраба.

[ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Доступан у облику сирупа у стакленим бочицама запремине 30 или 60 мл. Унутар паковања налази се 1 бочица са сирупом.

Фармакодинамика

Цетиризин је компетитивни антагонист хистамина, продукт разградње хидроксизина и блокатор Х1 хистаминских завршетака.

Има антиалергенска, као и антиексудативна и антипруритска својства, спречава ослобађање инфламаторних проводника у касној фази алергијске реакције, а истовремено ограничава кретање неутрофила са еозинофилима и базофилима и спречава развој едема у ткивима.

Лек елиминише кожну реакцију на уношење одређених специфичних алергена и хистамина, а такође смањује хистамином изазвану бронхоконстрикцију током умерене или благе бронхијалне астме. Такође има слаба антисеротонинска и антихолинергичка својства.

Фармакокинетика

Развој ефекта при узимању 10 мг лека почиње након 20 минута (код 5% људи) или након 1 сата (код 95% људи), а укупно трајање је 24+ сата. Током терапије, пацијенти не развијају толеранцију на антихистамински ефекат. Након завршетка курса, ефекат лека траје још око 3 дана.

Лек се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта, са вршним нивоима који се јављају након приближно 1 сата. Храна не утиче на степен апсорпције, али повећава време потребно за достизање вршних нивоа.

Синтеза компоненте са протеинима плазме је 93%.

Слабо се метаболише у јетри – подлеже процесу О-деалкилације, током којег се формирају медицински неактивни продукти распада (за разлику од других блокатора Х1-завршетка, који се метаболишу у јетри користећи П450 хемопротеински систем).

Две трећине лека се излучује непромењено путем бубрега, а приближно 10% супстанце се излучује фецесом. Системска брзина клиренса је 53 мл/минут.

Полуживот је у року од 7-10 сати (одрасли). Код деце узраста 2-6 година - 5 сати, 6-12 година - 6 сати.

[ 4 ]

Дозирање и администрација

Сируп се узима орално, без обзира на унос хране.

Величина дозе за узраст од 2-6 година: једнократна дневна употреба од 2,5 мг (или 2,5 мл) лека. Дозвољено је повећање дневне дозе на 5 мг: узимати 2,5 мг (или 2,5 мл) сваких 12 сати, узимајући у обзир ефикасност терапије, тежину болести и тежину пацијента.

За децу узраста од 6 година и више, као и за одрасле, доза је једнократна доза од 10 мг (или 10 мл) сирупа дневно. Узимајући у обзир тежину симптома и ефикасност терапије, почетна доза се може смањити на 5 мг (или 5 мл). Није дозвољено више од 20 мг лека дневно (за одрасле).

Особе које имају проблеме са бубрезима (тешке или умерене) захтевају индивидуално одређивање величине дозе:

• нормална функција бубрега (клиренс креатинина ≥80 мл/мин) – 10 мг узима се једном дневно;
• благи облик поремећаја (ниво креатинина: 50-79 мл/минут) – узимати 10 мг једном дневно;
• умерени облик поремећаја (вредности креатинина креатинина унутар 30-49 мл/минут) – узимати 5 мг једном дневно;
• тешки облик патологије (ниво креатинина <30 мл/мин) – узимајте 5 мг лека једном сваког другог дана;
• у терминалној фази болести; током дијализних процедура (ниво креатинина креатинина је <10 мл/мин), узимање сирупа је забрањено.

За децу са проблемима са бубрезима, дозе се подешавају одвојено, узимајући у обзир индикаторе креатинина крви (CC), а уз то и тежину пацијента.

Трајање курса прописује лекар, узимајући у обзир ефикасност лечења.

[ 10 ]

Користите Цетрина током трудноће

Цетрин се не користи током трудноће или лактације.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• анамнеза преосетљивости на компоненте лека, хидроксизин и било које деривате пиперазина;
• тешка бубрежна дисфункција (клиренс креатинина мањи од 10 мл/минут);
• нетолеранција на сахарозу-изомалтозу са фруктозом, као и малапсорпција глукозе-галактозе или недостатак калцијума.

Забрањено је прописивање лека деци млађој од 2 године, јер нема информација о употреби лека у овој старосној групи пацијената.

[ 5 ], [ 6 ]

Последице Цетрина

Употреба сирупа може изазвати следеће нежељене ефекте:

• системски поремећаји: појава едема, развој астеније, умор и малаксалост;
• реакције нервног система: развој тремора, дискинезије, дисгеузије и дистоније, појава главобоље, конвулзија, вртоглавице и парестезије, као и несвестица;
• гастроинтестинални поремећаји: дијареја, мучнина, сува уста и бол у стомаку;
• ментални поремећаји: осећаји агресије, поспаности, конфузије или анксиозности, као и развој тикова, депресије, несанице и појава халуцинација;
• манифестације из респираторног система: цурење из носа или фарингитис;
• резултати тестова и анализе: повећање телесне тежине;
• поремећаји у раду срца: појава тахикардије;
• лимфа и органи хематопоетског система: развој тромбоцитопеније;
• проблеми са органима вида: замућен вид, поремећај акомодације и нистагмус;
• уринарни систем и бубрези: развој енурезе или дисурије;
• реакције поткожних слојева и коже: развој уртикарије, Куинкеов едем, локални осип изазван лековима и свраб;
• имунолошке реакције: преосетљивост и развој анафилаксије;
• хепатобилијарни систем: поремећаји функције јетре (повећани нивои алкалне фосфатазе, трансаминаза, билирубина и ГГТ).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Прекомерна доза

Предозирање цетиризином се обично манифестује кроз ефекте на централни нервни систем или реакције које се могу развити због антихолинергичких својстава. Поремећаји који су се јавили као резултат узимања дозе најмање пет пута веће од стандардне дневне дозе укључују: вртоглавицу, дијареју, свраб, малаксалост и главобољу, као и осећај анксиозности, конфузије, умора и поспаности. Могу се развити и задржавање урина, тахикардија и мидријаза.

Лек нема специфичан антидот. Нега предозирања треба да буде усмерена на елиминисање поремећаја и одржавање стања жртве. У почетној фази развоја предозирања, треба изазвати повраћање, као и испирање желуца. Поред тога, прописују се лаксативи и активни угаљ. Поступак дијализе ће бити неефикасан. Уколико се примети тешка интоксикација, потребан је стручни медицински надзор кардиоваскуларног система и респираторних органа.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Интеракције са другим лековима

Спроведене су студије како би се испитала интеракција лека са антипирином и еритромицином, као и са супстанцама кетоконазол, псеудоефедрин и азитромицин. Ови тестови нису открили никакве фармакокинетичке интеракције између горе наведених лекова и цетиризина.

Комбинација са теофилином смањује ниво коефицијента клиренса цетиризина, због чега се супстанца може акумулирати у телу. Као резултат тога, може доћи до предозирања.

Алкохол или депресанти ЦНС-а у комбинацији са цетиризином могу додатно оштетити будност и концентрацију.

[ 14 ], [ 15 ]

Услови складиштења

Цетрин треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости и недоступном деци. Максималне температурне вредности су 25°C.

[ 16 ]

Рок трајања

Цетрин је дозвољен за употребу у року од 2 године од датума производње сирупа.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]