Тестостерон пропионат

Тестостерон пропионат показује значајне анаболичке и андрогене ефекте (регулише активност мушких гонада и везивање протеина).

Лек има специфична андрогена својства: стимулише активност и развој гениталија, простате са семеним кесицама, а уз то и друге полне карактеристике мушког типа (коса и глас). Учествује у процесима формирања телесне конституције, као и мушког сексуалног понашања, помаже у повећању потенције и либида, а поред тога стимулише процес сперматогенезе. Смањује количину произведеног ФСХ и пролактина. [ 1 ]

Индикације Тестостерон пропионат

Користи се код мушкараца у случајевима сексуалне неразвијености или поремећаја у функционисању репродуктивног система, као и у менопаузи (може се развити код особа старијих од 50 година - стање када мушкарац постаје неплодан ) и нервних и васкуларних поремећаја које она изазива. Такође се прописује у случајевима акромегалије (болест која погађа хипофизу; карактерише се повећањем величине унутрашњих органа, стопала са рукама и носа са доњом вилицом, као и метаболичким поремећајима) и хипертрофије простате.

Лек се прописује женама за неуроваскуларне поремећаје изазване почетком менопаузе (ако је немогуће користити естрогене супстанце или женске гонадостероиде), и карцином јајника и дојке (код особа млађих од 60 година). Поред тога, користи се за патолошко крварење из материце (узроковано дисфункцијом јајника) код старијих пацијената.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у облику течности за ињекције, унутар ампула капацитета 1 мл. Кутија садржи 5 или 10 ампула лека.

Фармакодинамика

Тестостерон је антагонист женских гонадостероида (естрогена); показује антитуморски ефекат код неоплазми у пределу дојки код жена. Има анаболичку активност - стимулише везивање протеина, смањује запремину депонованих масти, задржава сумпор и калијум са фосфором потребним за везивање протеина у телу, а поред тога, појачава фиксацију калцијума у костима и повећава мишићну масу.

У случају довољног уноса протеина, лек стимулише производњу еритропоетина. [ 2 ]

Фармакокинетика

Код поткожних или интрамускуларних ињекција, супстанца се апсорбује малом брзином са места ињекције. Тестостерон који циркулише у крвотоку продире у циљне органе, где се редукује на 5-а-дихидротестостерон, који интерагује са крајевима ћелијског зида, након чега прелази у ћелијско једро.

Око 98% лека се синтетише са протеинима у крвној плазми (већином са глобулинима).

Метаболички процеси се одвијају унутар јетре формирањем метаболичких компоненти које се излучују урином, а које имају слабу (или никакву) терапеутску активност. Око 6% непромењеног лека се излучује кроз црева.

Дозирање и администрација

За мушкарце са акромегалијом, еунухоидизмом, конгениталном неразвијеношћу гонада и њиховим уклањањем услед повреде или операције, потребна је доза од 25-50 мг, која се примењује субкутано или интрамускуларно са учесталошћу сваког другог дана или 2 дана. Трајање таквог циклуса лечења одређује природа патологије и ефикасност лека. Када се појаве симптоми побољшања, лек се примењује у дозама одржавања - 5-10 мг (дневно или сваког другог дана).

У случају импотенције ендокриног порекла и андропаузе (насупрот којој се примећују нервни и васкуларни поремећаји), лек се користи у дози од 10 мг дневно или у порцији од 25 мг 2-3 пута недељно током 1-2 месеца.

За неплодност код мушкараца, лек се примењује у дозама од 10 мг 2 пута недељно током 4-6 месеци или у количини од 50 мг (сваки други дан) током периода од 10 дана.

У случају патолошке андропаузе, тестостерон пропионат се користи 2 пута недељно у дози од 25 мг, током 2 месеца. Такође се може користити у интервалима од 1 месеца у периоду од 1-2 месеца.

Женама се прописује у комбинованој терапији за рак дојке – 0,1 г се примењује 2-3 пута недељно.

• Пријава за децу

Нема података о ефикасности тестостерон пропионата и његовој безбедности у педијатрији, због чега се не прописује деци.

Употреба тестостерона у педијатрији може довести до убрзаног сазревања и раста коштаног ткива, маскулинизације, а уз то и до превременог затварања епифизне зоне раста, што ће смањити коначну висину детета.

Користите Тестостерон пропионат током трудноће

Нема довољно информација о употреби лека током лактације и трудноће. С обзиром на карактеристичан вирилизујући ефекат на фетус, не може се прописивати током дојења или трудноће. Ако је пацијенту дијагностикована трудноћа, употребу лека треба прекинути.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка осетљивост на лек;
• карцином простате или дојке код мушкараца;
• неоплазме у пределу јетре (такође присутне у анамнези);
• тешка дисфункција јетре;
• хиперкалциурија или -калцемија;
• Конгестивна срчана инсуфицијенција која није лечена, као и коронарна болест срца.

Последице Тестостерон пропионат

Нежељени ефекти укључују:

• лезије повезане са млечним жлездама и репродуктивном функцијом: повећано сексуално узбуђење, приапизам, гинекомастија, повећана учесталост ерекција и појачавање либида, као и бол у грудима. Употреба великих доза доводи до супресије сперматогенезе и атрофије тестиса код мушкараца. Дејство андрогена може изазвати раст малигних неоплазми у пределу простате и њену хиперплазију. Код жена се могу развити знаци вирилизма: повећана длакавост тела и лица, огрубелост гласа, супресија активности јајника, пастозност лица, атрофија ендометријалног ткива и дојки, менструалне неправилности, хипертрофија клиториса и епидермалне масти. Процес вирилизације може бити неизлечив чак и након прекида примене тестостерона;
• респираторни проблеми: респираторни дистрес или апнеја у сну;
• поремећаји мишићно-скелетног система: артралгија, бол у ногама и грчеви у мишићима;
• гастроинтестинални поремећаји: мучнина, дијареја или крварење у гастроинтестиналном тракту;
• лезије које утичу на хепатобилијарни систем: жутица, повећани нивои аминотрансфераза, холестатски хепатитис, дисфункција јетре. Уз продужену примену великих доза, могу се приметити тумори у пределу јетре;
• поремећаји повезани са крвним системом и лимфом: полицитемија се спорадично примећује; индекс хематокрита може се повећати или фактор згрушавања крви може бити потиснут. Такође се развија тенденција ка тромбози;
• проблеми са епидермом и његовим дериватима: разни епидермални симптоми, укључујући себореју, акне, свраб и алопецију;
• поремећаји исхране и метаболизма: хиперкалцемија, смањени нивои ХДЛ-а или повећани нивои ЛДЛ-а, повећање телесне тежине и поремећаји метаболизма глукозе;
• неуролошки знаци: хиперхидроза, депресија, вртоглавица, нервоза и главобоље;
• Системски поремећаји и проблеми на месту ињекције: хематом испод коже или бол на месту ињекције. Код дуже употребе лека или примене у високим дозама, понекад се повећава учесталост отока и случајева задржавања течности. Могу се јавити симптоми нетолеранције, укључујући грозницу, повишену температуру и грозницу у целом телу.

Прекомерна доза

Употреба лека у високим дозама или током дужег временског периода може изазвати симптоме наведене у одељку „нежељени ефекти“.

У случају таквог кршења, лек треба прекинути, а када негативни знаци повезани са андрогеном нестану, његову употребу треба наставити у смањеним дозама. Симптоматске мере се спроводе ако је потребно.

Интеракције са другим лековима

Примена заједно са лековима који индукују интрахепатични микрозомални енизм (рифампицин, фенитоин са барбитуратима, фенилбутазон и карбамазепин) може смањити ефекат тестостерона.

У случајевима тешког хипогонадизма, лек се може комбиновати са супстанцама које стимулишу активност штитне жлезде и естрогенима.

Тестостерон пропионат појачава активност анаболичких стероида, витамина и лекова који садрже фосфор или калцијум, а такође смањује брзину елиминације циклоспорина.

Андрогени могу побољшати толеранцију на глукозу и смањити потребе за инсулином (или потребу за оралним хипогликемијским лековима) код дијабетичара.

Андрогени такође утичу на метаболичке процесе других лекова (примећује се повећање нивоа оксифенбутазона у серуму).

Постоје докази да тестостерон и његови деривати повећавају ефекат оралних антикоагуланса, што може захтевати промену дозе. Сва ограничења у вези са ињекцијама код особа са поремећајима згрушавања крви (наследним или стеченим) морају се увек поштовати.

Комбинација тестостерона са кортикотропином или кортикостероидима повећава вероватноћу развоја едема.

Алкохол и барбитурати смањују ефекте тестостерона.

Андрогени су способни да смање индексе глобулина који везује тироксин, што узрокује смањење укупних вредности тироксина и појачавање хватања тироксина тријодотиронином. Истовремено, индекси слободних фракционих тироидних хормона се не мењају.

Нема клиничких симптома погоршања функције штитне жлезде.

Услови складиштења

Тестостерон пропионат треба чувати на месту које није доступно деци. Температурне вредности - не више од 25°C.

Рок трајања

Тестостерон пропионат се може користити у року од 2 године од датума производње фармацеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Андрогел, Метилтестостерон са Сустаноном, као и Тестенат и Тестостерон идеканоат.