Тербинафин-ратиофарм

Тербинафин-ратиофарм је дериват алиламина са широким спектром антифунгалних дејстава. Лек се мора узимати орално.

Када се примењује у ниским концентрацијама, лек показује фунгицидно дејство против квасних гљивица, дерматофита и појединачних диморфних гљивица. Дејство на квасне гљивице је или фунгистатско или фунгицидно (одређено врстом гљивице). [ 1 ]

Лек специфично успорава рану фазу биосинтезе стерола унутар гљивичне ћелије. [ 2 ]

Индикације Тербинафин-ратиофарм

Користи се за онихомикозу узроковану утицајем дерматофита.

Поред тога, прописује се за дерматомикозу (која погађа стопала, труп, потколенице и кожу испод главе) и епидермалне инфекције повезане са гљивицама Candida (у ситуацијама када локација лезије, њена преваленција или могућност детекције чине препоручљивим орални третман).

Образац за издавање

Лек се ослобађа у таблетама запремине 0,25 г - 14 комада унутар блистер паковања; у кутији - 1 или 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Тербинафин испољава терапеутски ефекат инхибирањем сквален епоксидазе унутар ћелијског зида гљивице. Као резултат тога, долази до недостатка ергостерола, а сквален почиње да се акумулира унутар ћелија, што доводи до смрти гљивичне ћелије. Ензим сквален епоксидаза није део структуре хемопротеина П450, због чега тербинафин не утиче на процесе метаболизма хормона или других лекова.

Тербинафин показује активност против дерматофита из родова Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton и квасцима сличних гљивица Candida (углавном против Candida albicans). [ 3 ]

Фармакокинетика

Након једне дозе од 0,25 г тербинафина, ниво у плазми Cmax се одређује приближно након 2 сата и једнак је 0,97 μг/мл. Интраплазматска синтеза са протеинима је 99%.

Лек се брзо акумулира унутар кератинизованог липофилног слоја коже. Лек се лучи у себум, формирајући високе нивое унутар ноктију и фоликула длаке. Током неколико почетних недеља терапије, активни састојак се акумулира унутар епидермиса и ноктију у концентрацијама које доводе до развоја фунгицидног ефекта.

Лек је укључен у интрахепатични метаболизам; већина неактивних метаболичких компоненти (71%) се излучује урином, а остатак (22%) фецесом. Полуживот је 11-17 сати. Не долази до акумулације у телу.

Тербинафин се излучује у мајчино млеко.

Код особа са проблемима јетре/бубрега, брзина излучивања лека може бити смањена.

Дозирање и администрација

Особе старије од 12 година, као и одрасли, треба да узимају 0,25 г лека (1 таблета) једном дневно.

У случају онихомикозе, трајање курса је 1,5-3 месеца и зависи од трајања периода поновног раста нокатне плоче. Понекад, ако нокат споро расте, терапијски циклус може бити дужи. Дужина периода лечења може зависити и од других фактора – спровођења истовремене терапије, старости пацијента и стања ноктију на почетку терапије. Клинички ефекат се често развија након неколико месеци од тренутка миколошког излечења и завршетка терапије, што је последица чињенице да здрав нокат поново израсте.

Гљивичне инфекције које погађају глатку кожу: трајање терапије за микозу на стопалима је 0,5-1,5 месеци, а за микозу на другим деловима коже (потколеница, труп) - 0,5-1 месец. За микозу коже испод длаке, терапија траје 1 месец (али у случајевима када је узрочник инфекције M. Canis, може бити и дуже).

Употреба код особа са проблемима са јетром.

Пошто нису спроведене студије о употреби тербинафина код особа са активном или хроничном болешћу јетре, он се прописује овој групи само у ситуацијама када је вероватније да ће корисни ефекти надмашити могуће ризике.

Рецепт за особе са бубрежном дисфункцијом.

Особе са таквим проблемима (клиренс креатинина <50 мл у минути или серумски креатинин >300 μmol/l) морају узимати половину стандардне дозе, што је 0,5 таблета од 0,25 г (0,125 г тербинафина), једном дневно.

• Пријава за децу

Нема информација о оралној употреби лека (таблете од 0,25 г) у педијатрији (млађој од 12 година), због чега се не прописује овој старосној групи, осим у ситуацијама када је корист од узимања вероватнија од ризика од негативних последица. Трајање терапије и величина порције одређују се тежином детета (на пример, са тежином од 20-40 кг, потребна је половина порције за одрасле).

Користите Тербинафин-ратиофарм током трудноће

Пошто нема информација о безбедности употребе Тербинафин-ратиофарма током трудноће, он се прописује само у ситуацијама када је вероватноћа користи већа од ризика од компликација.

Пошто се тербинафин излучује у мајчино млеко, не треба га користити током дојења.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случају тешке нетолеранције на тербинафин хидрохлорид или друге компоненте лека.

Последице Тербинафин-ратиофарм

Главни нежељени ефекти:

• симптоми нетолеранције: могу се приметити уртикарија и анафилактички симптоми (мучнина, смањен крвни притисак, диспнеја и вртоглавица), епидермалне манифестације (на пример, ТЕН или СЈС), фотосензитивност и Квинкеов едем;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: надимање, горушица, повраћање, тежина у стомаку и поремећаји укуса (до привременог губитка укуса);
• поремећаји јетре: хепатитис, хепатобилијарна дисфункција, повећани нивои интрахепатичних ензима и жутица;
• проблеми са хематопоетском активношћу: тромбоцито- или неутропенија и агранулоцитоза;
• поремећаји нервног система: парестезија, главобоље, јак умор и сензорни поремећаји. Депресија или страх се примећују спорадично;
• други негативни симптоми: мијалгија, псоријаза, артралгија, алопеција и менструалне неправилности.

Прекомерна доза

У случају тровања, примећују се повраћање, вртоглавица, бол у епигастичном региону, мучнина и главобоља.

Врши се испирање желуца, користи се активни угаљ и предузимају се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Тербинафин има снажан инхибиторни ефекат на ензим CYP2D6, што треба узети у обзир када се Тербинафин-ратиофарм користи у комбинацији са лековима чији се метаболизам одвија уз помоћ ензима CYP2D6.

Стога, у случајевима када пацијент користи антидепресиве (МАО инхибиторе-Б, трицикличне антидепресанте и СИОН) или β-блокаторе, тербинафин треба користити са изузетним опрезом. Може бити потребно прилагођавање дозе.

Тербинафин се разликује од азолних антифунгала по томе што практично нема утицаја на способност повећања или успоравања клиренса лекова чији метаболизам укључује хемопротеин П450 (на пример, толбутамид са циклосерином и орални контрацептиви). Истовремено, брзина клиренса тербинафина може се повећати увођењем средстава која повећавају брзину метаболизма (укључујући рифампицин). Истовремено, супстанце које успоравају активност хемопротеина П450 (на пример, циметидин) такође инхибирају метаболизам тербинафина. Ако је потребно комбиновати такве лекове, може бити потребно променити дозу тербинафина.

Услови складиштења

Тербинафин-Ратиофарм треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности - максимално 25°C.

Рок трајања

Тербинафин-Ратиофарм се може користити у периоду од 36 месеци од датума производње фармацеутског елемента.

Аналоги

Аналоги лека су Ламизил, Тербизил са Ламиконом, Фунготек и Микофин са Ламифеном.