Теотард

Теотард има бронходилататорна својства.

Индикације Теотард

Користи се за лечење или превенцију следећих стања:

• синдром бронхијалне опструкције различитог порекла (то укључује опструктивни бронхитис, бронхијалну астму и хроничне плућне патологије);
• поремећаји дисања ноћу који имају централну етиологију (као што је апнеја у сну);
• плућна хипертензија (ПХ).

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у капсулама које имају продужено дејство; паковање садржи 40 капсула.

Фармакодинамика

Грануле садржане у капсулама су чисти безводни теофилин (дериват ксантина). Теофилин је супстанца која успорава активност ПДЕ, а такође повећава акумулацију цАМП-а унутар ткива, што доводи до слабљења контрактилне активности глатких мишића.

Лек има изражен бронходилататорски ефекат, спречава или потпуно елиминише бронхијалну опструкцију. Приметно повећање плућне активности омогућава повећање запремине кисеоника који улази у артеријску крв, због чега се нивои CO2 смањују.

Теотард стимулише респираторни центар, смањује отпор плућних крвних судова и притисак унутар плућне циркулације. Поред тога, позитивно утиче на ниво МЦЦ и има повољан инотропни и хронотропни ефекат на срчани мишић. Лек активира процесе диурезе, инхибира агрегацију тромбоцита и има вазодилататорни ефекат на крвне судове (највише утиче на церебралне, епидермалне и бубрежне судове).

Фармакокинетика

Апсорпција лека након оралне примене је готово потпуна. Због спорог ослобађања активног елемента из капсула лека, могуће је одржавати уједначене нивое теофилина у крви током периода од 12 сати.

Развој бронходилататорног ефекта се одвија постепено - зато се лек не може користити за ублажавање акутних стања.

Након једне употребе 0,35 г теофилина, након 6,3-8,8 сати се бележи његова Cmax у крвној плазми, што је 4,4 mcg/ml. Након неколико дана постижу се терапеутске вредности лека, једнаке 8-20 mcg/ml.

Брзина синтезе са протеинима је 60%. Супстанца продире кроз плаценту и у мајчино млеко. Главни метаболички процеси се одвијају унутар јетре уз помоћ микрозомалних ензима.

Излучивање се одвија преко бубрега (код одрасле особе, приближно 7-13% супстанце је непромењено, док је код детета ова бројка 50%). Полуживот се креће од 7-9 сати (код пушача је 4-5 сати).

Код особа са бубрежном или срчаном инсуфицијенцијом, цирозом јетре или алкохолизмом, полуживот лека се повећава. Вредности укупног клиренса се смањују код особа старијих од 55 година, као и код особа са акутним респираторним вирусним инфекцијама, јаком грозницом, срчаном, хепатичном или респираторном инсуфицијенцијом и конгестивном срчаном инсуфицијенцијом.

Дозирање и администрација

Капсуле треба узимати орално ујутру или увече, после оброка. Не отварајте нити жваћите капсуле – треба их прогутати са обичном водом.

Дозу одређује лекар појединачно. Забрањено је прекорачити дневну дозу, која је 15 мг/кг за одрасле и 20 мг/кг за дете, уз употребу 2 пута дневно (након 12-часовног интервала). Да би се одабрала доза потребна за сваки случај, потребно је прво одредити серумске вредности теофилина.

Најприкладнија доза, која омогућава постизање високе терапијске ефикасности и избегавање развоја изражених негативних манифестација, јесте доза у распону од 10-15 мцг/мл. Ако доза прелази 20 мцг/мл, треба је смањити. Вредности теофилина у серуму треба пратити у интервалима од 6-12 месеци.

Током прва 3 дана потребно је узимати 1 капсулу (0,2-0,35 г) лека у интервалима од 12 сати. Након овог периода, потребно је проценити ефикасност лека и његову подношљивост. Уколико се жељени резултат не постигне, дневна доза се може повећати за 0,2-0,35 г - док се не постигне оптимални ефекат лечења.

Ако пацијент развије нежељене ефекте, доза се смањује док не нестану. Величина дневне порције лека одређује се тежином и природом патологије, као и старошћу и тежином пацијента.

Дозе које се узимају ујутру и увече могу варирати у величини, узимајући у обзир привремену предиспозицију пацијента за појаву напада који отежавају дисање, ефикасност лека и клиничку слику болести.

Капсуле од 0,2 г се прописују особама тежине не веће од 20 кг (обично деца).

Капсуле од 0,35 г се користе за особе тежине преко 40 кг. Обично је таква порција, узета 2 пута дневно, одржавање за особе тежине преко 60 кг.

Непушачи одрасли тежине преко 60 кг треба прво да узимају 0,35 г лека, једном дневно, увече. Затим се дневна доза повећава за 0,35 г, доводећи је до оптималних вредности одржавања, које често износе 0,7 г уз једнократну употребу увече.

Пушачи и они који имају повећан метаболизам теофилина такође треба прво да узму 0,35 г лека, а затим да повећавају дозу док се не достигне дневна вредност одржавања од 1050 мг (узимати према шеми - 1 капсула ујутру, а затим још 2 увече).

Код смањених вредности клиренса, у почетку се користи дневна доза од 0,2 г, а затим се повећава за 0,2 г у интервалима од 48 сати. Дневна доза одржавања је често 0,4 г (једном, увече), а код тежине испод 60 кг - 0,2 г.

Деца узраста од 6-12 година треба да узимају капсуле од 0,2 г. За тежину од 20-30 кг, дневна доза треба да буде 0,4 г (2 пута дневно, 0,2 г). За тежину од 30-40 кг, то је 0,6 г (3 пута дневно, 0,2 г ЛС).

Тинејџери узраста 12-16 година (обично тежине 40-60 кг) треба да узимају капсуле од 0,35 г 2-3 пута дневно.

Приметни лековити ефекат се често примећује након 3-4 дана лечења.

[ 1 ]

Користите Теотард током трудноће

Током трудноће, Теотард се прописује само у изузетним случајевима, посебно у трећем тромесечју.

Приликом дојења потребно је пажљиво пратити стање новорођенчета. Уколико се појави раздражљивост или поремећаји спавања, потребно је консултовати лекара.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• акутна фаза инфаркта миокарда;
• јак пад или пораст крвног притиска;
• хеморагични облик можданог удара;
• аритмије тешке тежине;
• епилепсија;
• хеморагије у пределу мрежњаче;
• погоршани чир;
• крварење унутар гастроинтестиналног тракта;
• хиперацидални облик гастритиса;
• присуство нетолеранције на теофилин (или деривате ксантина као што су кофеин и теобромин са пентоксифилином).

Лек треба користити са изузетним опрезом у следећим случајевима:

• тешки облици болести које погађају јетру или бубреге;
• Конгестивна срчана инсуфицијенција;
• васкуларни облик атеросклерозе који је широко распрострањен;
• нестабилна ангина;
• опструктивна кардиомиопатија хипертрофичног типа;
• порфирија;
• често примећена вентрикуларна екстрасистола;
• повећана конвулзивна спремност;
• присуство чира у анамнези;
• скорашња историја гастроинтестиналног крварења;
• неконтролисани хипо- или хипертиреоза;
• ГЕРБ;
• продужена хипертермија;
• увећање простате;
• употреба код старијих особа.

Последице Теотард

Употреба лека може довести до појаве одређених нежељених ефеката:

• Лезије ЦНС-а: осећај узнемирености, раздражљивости или анксиозности, главобоље, тремор, несаница, вртоглавица и вертиго;
• симптоми алергије: свраб, осип на епидермису и грозница;
• поремећаји дигестивног система: ГЕРБ, дијареја, бол у стомаку, мучнина, а поред тога, погоршање чира, горушица, губитак апетита (уз продужену употребу лекова) и повраћање;
• дисфункција кардиоваскуларног система: тахикардија (такође код фетуса ако се лечење спроводи у трећем тромесечју), кардијалгија, смањен крвни притисак, аритмија, палпитације и повећање броја напада ангине;
• промене у лабораторијским подацима: албуминурија, хематурија, хиперкалцемија или хипокалемија, као и хипергликемија и хиперурикемија;
• остало: валови врућине, повећана диуреза, хиперхидроза, бол у грудној кости и тахипнеја.

Учесталост негативних симптома се повећава са нивоом теофилина у крви изнад 20 мцг/мл.

Смањење величине порције помаже у смањењу тежине нежељених ефеката.

Прекомерна доза

У случају тровања, примећују се следећи симптоми: мучнина, тахипнеја, хиперемија лица, бол у стомаку, повраћање (понекад крваво), губитак апетита, крварење у гастроинтестиналном тракту и дијареја. Поред тога, могу се развити тахикардија, тремор, вентрикуларна аритмија, несаница, осећај моторног узбуђења или анксиозности, фотофобија и конвулзије.

Код тешког предозирања могу се јавити епилептоидни напади (посебно код деце), хипергликемија, конфузија, хипоксија, снижен крвни притисак, хипокалемија, а такође и метаболичка ацидоза, некроза скелетних мишића и бубрежна инсуфицијенција.

Уколико се појаве такви поремећаји, употребу лека треба прекинути, извршити испирање желуца (употребом комбинације полиетилен гликола са електролитима), а пацијенту треба прописати лаксативе са активним угљем.

Поред тога, спроводе се поступци форсиране диурезе, плазма сорпције, хемосорпције и хемодијализе (слабо ефикасни), а метоклопрамид са ондансетроном се прописује (у случају повраћања).

У случају конвулзија, потребно је пратити проходност респираторних канала и осигурати снабдевање кисеоником. За заустављање напада потребно је интравенозно применити диазепам - у дози од 0,1-0,3 мг/кг (максимално 10 мг).

Интеракције са другим лековима

Теофилин је компатибилан са антиспазмодицима.

Лек се не сме комбиновати са другим дериватима ксантина.

Лек повећава ризик од развоја негативних симптома минералокортикостероида (хипернатремија), ГЦС-а (хипокалемија), општих анестетика (повећава вероватноћу вентрикуларних аритмија) и лекова који стимулишу активност централног нервног система (неуротоксичност).

Антидијареални лекови и ентеросорбенти смањују степен апсорпције теофилина.

Комбинована употреба са алопуринолом, циметидином, као и линкомицином, макролидима и флуорокинолонима захтева смањење доза лекова за 60%.

Када се користи заједно са дисулфирамом, пробенецидом, као и са флувоксамином, фенилбутазоном, имипенемом, парацетамолом, такрином, као и тиабендазолом, мексилетином и ранитидином, дозу лека треба смањити за 30%. Ова листа такође укључује лекове као што су метотрексат, верапамил, рекомбинантни α-интерферон, пентобарбитал са тиклопидином, фенобарбитал, ритонавир са изопреналином, орална естрогенска контрацепција, морацизин, изониазид са магнезијум хидроксидом, карбамазепин са еноксацином, сулфинпиразон са примидоном, рифампицин са фенитоином и аминоглутетимид.

Комбинација са вилоксазином, а поред тога, паралелна вакцинација против грипа може изазвати повећање интензитета дејства теофилина, што ће захтевати смањење његове дозе.

Лек појачава својства диуретика, β-адренергичких стимуланса и резерпина.

Лек сузбија лековите ефекте литијум карбоната, аденозина и β-блокатора.

Када се комбинује са тиазидним диуретицима, фуросемидом и супстанцама које блокирају активност α-адренергичких рецептора, повећава се вероватноћа хипокалемије.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Теотард се мора чувати на сувом и тамном месту. Максималне температуре су 25°C.

Рок трајања

Теотард се може користити у року од 5 година од датума производње лека.

Пријава за децу

Капсуле од 0,2 г не треба прописивати деци млађој од 6 година, а капсуле од 0,35 г не треба прописивати деци млађој од 12 година.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Аминофилин-Еском, Еуфилин, Дипрофилин са теобромином, као и Теофедрин-Н и Нео-Теофедрин.

Рецензије

Теотард добија углавном позитивне критике, које указују на високу бронходилататорну ефикасност лека код различитих плућних патологија.

Иако већина пацијената позитивно оцењује дејство лека, скоро сви такође примећују појаву разних нежељених ефеката након његове употребе. Најчешће помињани симптоми су тремор у рукама, осећај поспаности ујутру, вртоглавица и несаница.