Теопек

Теопек је дериват пурина који успорава активност ПДЕ елемента.

Индикације Теопека

Користи се за бронхијалне опструкције различитог порекла:

• апнеја у сну;
• плућни емфизем;
• хронични опструктивни бронхитис или бронхитис;
• плућна хипертензија или плућна болест срца.

Теопек 0,3 г се може користити у лечењу едематичног синдрома бубрежног порекла (у комбинацији са другим лековима).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, упакованим у блистер паковања у количинама од 10 комада. Унутар кутије се налази 5 таквих паковања.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Лековити ефекат се развија блокирањем специфичних пуринских завршетака, а такође и стимулисањем процеса акумулације цАМП-а унутар ткивних депоа. Такође долази до слабљења контрактилне активности глатких мишићних ткива и смањења количине калцијумових јона који продиру кроз ћелијске зидове.

Лек има вазодилататорни ефекат, развијајући се у односу на крвне судове периферне природе. Активна компонента појачава активност бубрежне циркулације крви, а истовремено опушта глатке мишиће крвних судова и бронхија.

Теопек карактерише умерена диуретичка активност. Лек спречава ослобађање и излучивање проводника алергијске реакције и нормализује функцију ћелијских зидова лаброцита. У случају хипокалемије, активна супстанца лека појачава плућну вентилацију.

Лек стабилизује функцију респираторног система, помажући у потпуном засићењу крви кисеоником, уз истовремено смањење нивоа угљен-диоксида. Поред тога, примећује се стимулација респираторног центра и контрактилне активности дијафрагме (уз њено јачање). Лек повећава вредности МЦЦ-а и помаже у побољшању рада респираторних и међуребарних мишића.

Активна компонента стабилизује процесе микроциркулације и смањује стварање тромба. Поред тога, спречава агрегацију ћелија тромбоцита инхибирањем специфичног фактора, побољшава реолошке карактеристике крви и повећава отпорност црвених крвних зрнаца на деформишуће факторе.

Лек смањује укупни притисак у плућној циркулацији, а такође смањује отпор крвних судова у плућном систему и тонус крвних судова мозга, епидермиса и бубрега.

Теопек стимулише срчану активност, појачава процесе коронарне циркулације, а поред тога повећава пулс, снагу срчаних контракција и потребу ћелија миокарда за добијањем кисеоника.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Када се лек узима орално, активни састојак се потпуно апсорбује из лумена гастроинтестиналног тракта. Унос хране може променити брзину клиренса теофилина и брзину његове апсорпције, али не утиче на степен његове експресије. Ниво синтезе са протеинима је 40%. Метаболички процеси се одвијају у јетри, уз помоћ изоензима цитохрома П450.

Активни метаболички производи се излучују путем бубрега, а 10% супстанце се излучује непромењено.

На брзину метаболизма утичу неки специфични фактори – старост пацијента, пушење, исхрана, пратеће болести и паралелни фармацеутски третман.

У случајевима плућног едема, ХОБП-а, болести јетре, хроничног алкохолизма или срчане инсуфицијенције, примећује се смањење вредности клиренса.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Режим лечења се бира појединачно за сваког пацијента. Просечна величина почетне дневне дозе је 0,4 г. Дозвољено је повећање дозе за 25% у интервалима од 2-3 дана ако се лек толерише без компликација (израчунавање се врши почевши од почетне ознаке дозе).

Максимално 0,9 г теофилина може се применити дневно (при дозама у овом распону, није потребно обавезно праћење нивоа супстанце у крви).

Уколико се развију било какви симптоми тровања, потребно је пратити вредности активног елемента у крви. Оптимална величина порције креће се од 10-20 мцг/мл.

Када се горе наведена доза повећа, не примећује се значајно појачање лековитог ефекта, али истовремено се примећује појачавање тежине негативних знакова лека. Смањење дозе доводи до слабљења лековитог ефекта.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Користите Теопека током трудноће

Активни састојак Теопека је у стању да продре кроз плаценту, због чега се може прописати трудницама само ако постоје виталне индикације.

Неопходно је прекинути дојење током терапије, јер се активна компонента лека излучује у мајчино млеко.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• епилепсија;
• хеморагични облик можданог удара;
• чиреви у гастроинтестиналном тракту;
• тахиаритмије тешке тежине;
• историја крварења у дигестивном систему;
• присуство нетолеранције на компоненте фармацеутског производа;
• повећане или смањене вредности крвног притиска;
• хиперацидног гастритиса.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Последице Теопека

Употреба лека може изазвати појаву неких нежељених ефеката:

• лезије у нервном систему: тремор који погађа удове, осећај раздражљивости или повећане анксиозности, несаница, вртоглавица, главобоље и претерано узбуђење нервне природе;
• дисфункција кардиоваскуларног система: смањен крвни притисак, аритмија, кардијалгија, повећан број откуцаја срца, осећај тешких прекида срчане активности и повећање броја напада ангине;
• поремећаји варења: гастралгија, мучнина, губитак апетита, ГЕРБ, горушица, синдром дијареје, погоршање чирева у гастроинтестиналном тракту и повраћање;
• остали симптоми: бол унутар грудне кости, тахипнеја, свраб, хипогликемија, осећај протока крви у кожу лица, као и грозничаво стање, алергијске манифестације, хиперхидроза, албуминурија, хематурија и појачање диурезе.

Смањење дозе лека помаже у смањењу тежине негативних симптома.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Прекомерна доза

Знаци интоксикације: дијареја, несаница, аритмија вентрикуларног облика, тахипнеја, губитак апетита, тремор, као и крварење у гастроинтестиналном тракту, крваво повраћање, тахикардија, осећај прекомерне ексцитације или анксиозности, хиперемија епидермиса, конвулзије и фотофобија.

Тешко предозирање може изазвати конфузију, метаболичку ацидозу, снижен крвни притисак, хипергликемију, миоглобинурију, хипокалемију, бубрежну инсуфицијенцију и епилептоидне нападе.

Да би се елиминисали поремећаји, потребно је извршити испирање желуца и пацијенту прописати лаксативе са ентеросорбентима. Поред тога, спроводе се поступци хемодијализе, хемосорпције, форсиране диурезе и плазмасорпције.

Уколико се појаве конвулзије, потребна је терапија кисеоником и интравенозна примена диазепама да би се зауставио напад. У случају јаке мучнине са повраћањем, метоклопрамид са ондансетроном се примењује интравенозно.

[ 32 ], [ 33 ]

Интеракције са другим лековима

Циметидин, макролиди са линкомицином, као и алопуринол са изопреналином и орални контрацептиви могу смањити вредности клиренса теофилинске компоненте.

Примећује се слабљење терапијске ефикасности β-адреноблокатора (када се лек комбинује са њима), као и слабљење изражавања бронходилататорног дејства лека и сужавање бронхијалног лумена. Све горе наведене карактеристике су приметније изражене код неселективних β-адреноблокатора него код селективних.

Ефикасност теофилина се повећава употребом кофеина, фуросемида и лекова који стимулишу активност β2-адренергичких рецептора.

Када се примењује аминоглутетимид, примећује се појачање излучивања теофилина, као и губитак његове лековите ефикасности.

Када се комбинује са ацикловиром, тежина негативних симптома Теопека се појачава, јер први повећава ниво теофилина у крви.

Дилтиазем са фелодипином и нифедипин са верапамилом не мењају степен изражавања бронходилататорног ефекта лека, али могу утицати на његове вредности у плазми. Постоје информације о случајевима појачавања негативних знакова и повећања крвних индикатора активног елемента када се лек комбинује са верапамилом или нифедипином.

Дисулфирам може повећати ниво теофилина у крви до токсичних, критичних нивоа.

Пропранолол смањује брзину клиренса лека.

Литијумове соли губе своју лековиту ефикасност када се користе заједно са Теопеком.

Ниво активног елемента лека се повећава уз комбиновану употребу са еноксацином или флуорокинолонима.

Повећање вредности клиренса лека и смањење интензитета његовог терапеутског дејства примећују се када се користи у комбинацији са сулфинпиразоном, рифампицином, а такође и са изониазидом, карбамазепином и фенобарбиталом.

Међусобно смањење индикатора активних елемената бележи се комбинацијом теофилина и фенитоина.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Услови складиштења

Теопек треба чувати на месту заштићеном од влаге. Температурне вредности су унутар ознаке од 25°C.

[ 41 ], [ 42 ]

Рок трајања

Теопек се може користити у року од 24 месеца од датума производње фармацеутског производа.

[ 43 ]

Пријава за децу

Теопек је теофилинска супстанца са продуженим дејством. Може се прописати у педијатрији - адолесцентима од 12 година.

Аналоги

Аналоги лека су лекови као што су Теотард са Еуфилином, као и Теофедрин-Н.

[ 44 ]

Рецензије

Теопек је продужени облик елемента теофилина, па се често користи у фази ремисије болести респираторног система - како би се спречио развој напада. Забрањено је користити лек код акутних облика напада.

Генерално, и лекари и пацијенти остављају позитивне критике о леку.