Тексол

Тексол је антагонист хормона и лек који инхибира активност ензима.

Индикације Тексола

Користи се за лечење узнапредовалог рака дојке код жена у постменопаузи (осим жена са естроген-негативним раком) које претходно нису позитивно реаговале на тамоксифен.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, у количини од 7 комада унутар блистер паковања. Кутија садржи 4 таква паковања.

Фармакодинамика

Анастрозол је селективни нестероидни елемент који инхибира активност ароматазе. Током постменопаузе, формирање естрадиола се одвија углавном уз учешће естрона који производе периферна ткива, кроз трансформацију из андростенедиола. Ензим ароматаза је укључен у овај процес.

Смањени нивои естрадиола доводе до ефеката лекова код жена са раком дојке. Током постменопаузе, компонента анастрозол у дози од 1 г дневно доводи до смањења нивоа естрадиола за 80%.

Лек нема андрогене, прогестогене или естрогене ефекте и у терапијским дозама не утиче на ослобађање алдостерона кортизолом.

Фармакокинетика

Када се узима орално, лек се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Врхунске вредности у крвној плазми се примећују након 2 сата (када се узима на празан стомак). Храна незнатно смањује брзину апсорпције, без утицаја на њен степен. Синтеза супстанце са протеином који се налази у плазми је 40%. Нема информација о акумулацији лека.

Метаболички процеси лека се одвијају уз учешће N-деалкилације, глукуронидације и хидроксилације. Главни производ распада је триазол, што не доводи до успоравања активности ароматазе.

Анастрозол се, заједно са својим метаболичким производима, излучује углавном урином (мање од 10% је непромењено) током 72 сата након једне дозе. Полуживот је приближно 40-50 сати.

Дозирање и администрација

Тексол се прописује одраслим женама за оралну употребу у дози од 1 мг једном дневно.

[ 2 ]

Користите Тексола током трудноће

Прописивање Тексола трудницама је контраиндиковано.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• жене које још нису ушле у менопаузу;
• тешка бубрежна инсуфицијенција (ниво креатинина креатинина је мањи од 20 мл/минут);
• дојиље;
• присуство преосетљивости на анастрозол;
• отказивање јетре.

Последице Тексола

Употреба лека може изазвати разне нежељене ефекте који се јављају са различитом учесталошћу.

У већини случајева, развијају се реакције које утичу на васкуларну активност, као што су изненадни приливи крви на кожу лица, често благог или умереног интензитета.

Често се јављају следећи знаци:

• системски: осећај умора или астеније;
• поремећаји који утичу на функцију мишићно-скелетног система: укоченост или бол у мишићима, а поред тога, ризик од прелома костију;
• поремећаји млечних жлезда или репродуктивних органа: сувоћа вагиналне слузокоже (обично умерена);
• лезије епидермиса или његових додатака: умерени облик алопеције;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: појава дијареје или мучнине;
• дисфункција нервног система: осећај узнемирености или анксиозности, главобоље и синдром карпалног тунела;
• оштећење органа вида: развој катаракте;
• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: развој инфаркта миокарда, коронарне болести срца или ангине пекторис;
• поремећаји хепатобилијарног система: повећани нивои јетрених ензима, као што су АЛТ са АСТ и алкална фосфатаза.

Понекад се јављају следећи поремећаји:

• лезије у пределу млечних жлезда или репродуктивних органа: вагинално крварење (често код пацијенткиња са узнапредовалим раком дојке - током првих неколико недеља након промене лечења са хормонске терапије на лек који садржи анастрозол);
• Метаболички и метаболички поремећаји: развој анорексије (углавном у умереном степену). Ниво укупног холестерола такође може благо порасти;
• гастроинтестинални поремећаји: повраћање;
• симптоми повезани са радом нервног система: осећај поспаности;
• лезије које утичу на хепатобилијарни систем: развој хепатитиса или повећање нивоа ГГТ и билирубина;
• дисфункција кардиоваскуларног система: било какве компликације тромбоемболијске природе у венама, као и васкуларна исхемија у мозгу.

Повремено се примећују следеће манифестације:

• лезије које утичу на функционисање кардиоваскуларног система: исхемија у миокарду или коронарним артеријама;
• поремећаји епидермиса и његових додатака: Стивенс-Џонсонов синдром или мултиформни еритем;
• други поремећаји: симптоми алергије, укључујући уртикарију, ангиоедем и анафилаксију;
• Поремећаји репродуктивне функције и функције млечних жлезда: рак ендометријума.

[ 1 ]

Интеракције са другим лековима

Лек слаби лековита својства естрогена када се комбинује са њима.

Информације из клиничких испитивања показују да када се Тексол комбинује са циметидином или антипирином, вероватноћа развоја терапеутске интеракције повезане са индукцијом микрозомалних ензима јетре је веома мала.

[ 3 ]

Услови складиштења

Тексол треба чувати ван домашаја деце, на температури испод 25°C.

Рок трајања

Тексол се може користити 2 године од датума производње терапеутског средства.

Употреба код деце

Забрањено је користити лек код деце.

Аналоги

Аналози лека су следећи лекови: Аксастрол, Актастрозол, Анастера, Анастрозол, Анатеро, Аримидекс, Армотраз, Аромазин, Лезра, Летораип, Летрозол, Летромара, Летротера, Мамозол, Нексазол, Фемара, Фемизет, Егистразол, Ексеместан, Ензамидекс, Етрусил.