Теикопланин

Теикопланин је гликопептидни антибиотик са бактерицидним својствима.

Индикације Теикопланина

Користи се за елиминацију инфекција изазваних грам-позитивним микробима (то укључује бактерије које су осетљиве или отпорне на метицилин). Ова група укључује, на пример, особе са нетолеранцијом на β-лактамске антибиотике:

• лезије које утичу на мека ткива и епидерму;
• инфекције у доњем и горњем уринарном тракту (могу бити праћене и компликацијама);
• лезије у респираторном систему;
• инфекције које се јављају у грлу, ушима или носу;
• ендокардитис;
• заразне лезије зглобова или костију;
• сепсис;
• Перитонитис изазван редовним амбулантним процедурама перитонеалне дијализе.

Користи се за спречавање појаве ендокардитиса инфективног порекла у случају нетолеранције на β-лактамске антибиотике:

• током стоматолошких процедура или процедура у пределу горњих дисајних путева када се користи општа анестезија;
• током хируршких операција у гастроинтестиналном тракту или урогениталном систему.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику ињекционог лиофилизата, у бочицама од 0,2 или 0,4 г. Паковање садржи 1 такву бочицу, поред које је укључена и 1 бочица са растварачем (вода за ињекције).

Такође се може производити у паковањима од 3,2 мл – 1 комад по паковању или 15 паковања по кутији.

Фармакодинамика

Лек формира везу са ацил-Д-аланил-Д-аланином мукопептида који се налази унутар бактеријског зида, блокирајући његов развој и инхибирајући процес формирања сферопласта. Показује активност против коагулаза-негативних и Staphylococcus aureus (то укључује микробе отпорне на метицилин и друге β-лактамске антибиотике), микрокока, стрептокока, Listeria monocytogenes, ентерокока (укључујући Enterococcus faecium), коринебактерија из JK категорије, грам-позитивних анаероба, укључујући Clostridium difficile, и пептокока.

Резистенција на лекове се развија прилично споро и не постоји унакрсна резистенција са антибиотицима из других група лекова. Стопа преваленције стечене резистенције на дати лек код појединачних врста патогена може варирати у зависности од времена и географске локације. Стога је корисно упознати се са подацима о локалној преваленцији резистенције, посебно током терапије у тешким фазама инфекција.

Фармакокинетика

Усисавање.

Лек се не апсорбује када се узима орално. Ниво биорасположивости када се примењује путем ињекције је 94%.

Процеси дистрибуције.

Индикатори лека унутар крвног серума расподељени су у 2 фазе (прво постоји фаза брзе дистрибуције, а затим спора), чији је полуживот око 0,3 и 3 сата, респективно. Након фазе дистрибуције долази до споре елиминације, а његов полуживот је 70-100 сати.

Процеси размене.

Теикопланин нема метаболичке производе. Више од 80% примењене супстанце се излучује непромењено урином након 16 дана.

Излучивање.

Код људи са здравом функцијом бубрега, лековити елемент се излучује непромењен - готово у потпуности урином. Терминално време полуелиминације компоненте је 70-100 сати.

Дозирање и администрација

Користити за превенцију.

Да би се спречио развој инфективног ендокардитиса код одраслих, 0,4 г лека треба применити у фази индукције анестезије. Особе са протезама у пределу срчаних залистака треба да комбинују Теикопланин са аминогликозидом.

Пријава за терапију.

Трајање курса одређује се врстом и тежином болести, као и индивидуалним карактеристикама пацијента.

За одрасле и старије особе са нормалном функцијом бубрега.

Код инфекција које погађају респираторни систем, грло са ушима и носом, уретру и мека ткива са епидермом, као и других умерених инфекција:

• учитавајућа доза: стандардна дневна доза је 0,4 г (често еквивалентно 6 мг/кг/дан) у облику једне ињекције (првог дана курса);
• Подржавајуће мере: стандардна величина дозе је 0,2 г/дан (често једнако 3 мг/кг/дан) у облику једне интрамускуларне или интравенске ињекције дневно.

Деца (осим новорођенчади) са здравом функцијом бубрега.

Величина порције и трајање курса одређују се тежином болести:

• учитавајућа доза: 3 почетне ињекције од 10-12 мг/кг, примењене у интервалима од 12 сати;
• Подржавајуће процедуре: примењује се 10 мг/кг/дан.

За умерене облике инфекција које нису праћене неутропенијом:

• величина учитавајуће дозе: почетне 3 ињекције – 10 мг/кг, примењене у интервалима од 12 сати;
• супортивне мере: примена 6 мг/кг/дан.

Да би се одабрала оптимална доза лека, потребно је одредити концентрацију активног елемента лека у крвној плазми.

Начин примене.

Лек се примењује интравенозно или интрамускуларно. Претпоставља се или получасовна инфузија лека или уношење супстанце током 60 секунди.

Раствор треба припремити на следећи начин: растварач се полако уноси у бочицу са лиофилизатом, а затим га треба нежно промућкати, стављајући га између дланова, док се супстанца потпуно не раствори. Потребно је осигурати да се у течности не појаве мехурићи. Ако се појави пена, држите бочицу вертикално док не нестане. Такав изотонични раствор (pH 7,5) може се чувати највише 24 сата на температури не вишој од 25 °C, или 1 недељу на температури од 5 ± 3 °C.

Припремљена течност се може применити ињекцијом или разблажити са следећим супстанцама:

• 0,9% раствор NaCl. Разблажена супстанца задржава своја својства 24 сата (температура до 25°C) или 1 недељу (температура до 4°C);
• раствор направљен на бази натријум лактата. Разблажена течност се може чувати на 25°C до 24 сата или 1 недељу на 4°C;
• 5% раствор глукозе или 0,18% раствор NaCl у комбинацији са 4% глукозом (ови раствори се могу чувати на температури до 25°C највише 24 сата);
• раствор који се користи за поступке перитонеалне дијализе (1,36% или 3,86% глукозе). Може се чувати на температури која не прелази 4°C до 28 дана.

Теикопланин остаје стабилан 48 сати ако температура не прелази 37°C, а сам лек је компонента раствора који се користе за сеансе перитонеалне дијализе (садрже хепарин или инсулин).

[ 2 ]

Користите Теикопланина током трудноће

Тестови на животињама нису показали никакве тератогене ефекте, али нема довољно клиничких података о људима. С обзиром на високу ефикасност теикопланина, може се прописивати трудницама када постоји потреба за његовом употребом из виталних индикација (без обзира на гестацијску старост). У таквим случајевима је потребно проверити слух новорођенчета (отоакустична емисија) - због чињенице да теикопланин може имати ототоксични ефекат.

Нема информација о преласку активног елемента Теикопланина у мајчино млеко, због чега се препоручује уздржавање од употребе лека током дојења.

Контраиндикације

Контраиндикација је преосетљивост на теикопланин.

Последице Теикопланина

Употреба лека може довести до појаве одређених нежељених ефеката:

• симптоми преосетљивости: уртикарија, осип, грозница, свраб, прехлада и еритем, као и анафилактичке манифестације (као што су анафилакса, бронхоспазам и Квинкеов едем) и ексфолијативни дерматитис;
• лезије поткожних слојева и епидермиса: тешке булозне манифестације (као што су ТЕН и Стивенс-Џонсонов синдром, а поред тога, у изузетним случајевима, мултиформни еритем);
• поремећаји јетре: пролазно повећање вредности трансаминаза или алкалне фосфатазе;
• поремећаји хематопоетске и лимфне функције: развој тромбоцито-леуко- или неутропеније (ретко у тешком облику), као и агранулоцитоза (излечива ако се терапија прекине), често се јављају уз увођење великих доза лекова у првом месецу лечења;
• проблеми са варењем: повраћање, дијареја или мучнина;
• дисфункција уринарног и бубрежног система: пролазно повећање нивоа креатинина, бубрежна инсуфицијенција, која се често развија код људи са тешким облицима инфекције и присуством основне патологије или код људи који узимају друге лекове који имају способност откривања нефротоксичних ефеката;
• реакције из нервног система: губитак слуха, вртоглавица, тинитус, поремећаји који утичу на вестибуларни апарат и главобоље. Постоје изоловани подаци о развоју напада;
• локални симптоми: флебитис, апсцес, бол и еритем;
• остало: развој суперинфекције (повећање броја резистентних бактерија).

[ 1 ]

Прекомерна доза

Није могуће уклонити лек помоћу сеанси хемодијализе, тако да ће у случају тровања бити потребне симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Због повећаног ризика од развоја негативних симптома, Теикопланин треба користити са опрезом код људи који га користе у комбинацији са ототоксичним или нефротоксичним лековима (на пример, циклоспорин са аминогликозидима, као и амфотерицин Б са фуросемидом).

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Теикопланин треба чувати на месту ван домашаја деце. Температурне вредности – до 25°C.

Рок трајања

Теикопланин се може користити 2 године од датума пуштања лека у промет.

Употреба код деце

Забрањено је прописивати лек новорођенчадима.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Глитаке са Таргоцидом, као и Теикопланин-Фармекс.