Тегретол

Тегретол је лек против епилепсије.

Индикације Тегретола

Тегретол се користи у лечењу многих патологија:
1. Епилепсија;
2. Алкохолна апстиненција;
3. Упала тригеминалног (примарна или код мултипле склерозе) и глософарингеалног нерва (примарна);
4. Манична стања (превенција компликација и смањење клиничких манифестација);
5. Дегенеративно-дистрофична лезија нервних влакана дијабетичке етиологије са симптомом бола;
6. Дијабетес инсипидус;
7. Могућа употреба:

• ментални поремећаји;
• агресивно понашање код пацијената са депресијом;
• анксиозност;
• бол неурогеног порекла;
• превенција мигрене.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Лек је доступан у три облика - сируп, таблете и капсуле. Сируп је упакован у бочице од 100 мл, свако паковање садржи један комад и мерну кашичицу. Капсуле и таблете су паковане у блистере од десет јединица, свако паковање може да садржи три до пет таблета.

Фармакодинамика

Активна супстанца Тегретола је карбамазепин, али нема довољно информација о његовом механизму деловања. Главни ефекат је блокирање натријумових канала, што доводи до спречавања натријум-зависних потенцијала у ослабљеним неуронима. Поред тога, Тегретол регулише мембране побуђених нервних влакана, сузбија формирање секундарних неуронских пражњења и тиме смањује синаптичку проводљивост ексцитаторних импулса.
Регулација неуронских мембрана, смањење глутамата узрокује антиконвулзивни ефекат лека. Али сузбијање допамина и норепинефрина узрокује антиманични ефекат.
У лечењу већине неуролошких патологија, Тегретол показује неутропску активност. Такође ублажава нападе бола код упале тригеминалног нерва примарне или секундарне етиологије. Лек повећава праг спастичне спремности, смањује се код алкохолне апстиненције, и због тога се смањује тремор, нервоза се смањује, а ход се побољшава.
Код централног дијабетес мелитуса, лек смањује осећај жеђи код пацијената и смањује количину мокрења.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Тегретол се апсорбује потпуно, али различитим брзинама код пацијената. Максимална биорасположивост може достићи сто процената. Концентрација достиже максималну вредност након дванаест сати. А стабилне позиције - након једне до две недеље. Али вреди напоменути да ови индикатори зависе од многих фактора (на пример, статус пацијента пре лечења, трајање и шема терапије).
Карбамазепин реагује са протеинима серума за седамдесет до осамдесет процената. Преосталих двадесет до тридесет процената односи се на концентрацију непромењене супстанце у цереброспиналној течности и пљувачки. У мајчином млеку, концентрација лека је око 25 - 60% и одговара нивоу у серуму. Поред тога, Тегретол пролази кроз плацентну баријеру.
Метаболизам се одвија у јетри. Полуживот је око 36 сати, али уз продужену употребу ће се смањити на 16-24 сата. У дози од 400 мг, 72% ће се излучити урином, 28 - фецесом.
Због велике брзине елиминације лека, деци могу бити потребне веће дозе него одраслима (на основу тежине детета по кг).
Нема информација о томе да ли је потребно прилагођавање дозе код геријатријских пацијената или оних са патолошким променама у функцији јетре или бубрега.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално само са малом количином воде. Ради равномерне расподеле активне супстанце у сирупу, треба га промућкати пре употребе (након чврстог затварања бочице). Лек се може користити као мототерапија.
Сируп се користи код пацијената који имају потешкоћа са гутањем или оних којима је потребна тачна доза у режиму лечења. Лечење треба започети малим дозама, јер се густина карбамазепина у сирупу јаче повећава (у односу на таблете). За то се дневна доза може поделити на три примене. Ако се то не уради, могу се јавити нежељени ефекти.
Биће потребно повећати дозу ако постоји потреба за преласком са Тегретола на Тегретол ЦР, а такође је препоручљиво прећи на мототерапију. То се објашњава чињеницом да у овом облику, код благих или миоклоничних напада, лек нема жељени ефекат.
Лечење, под контролом нивоа концентрације лека, треба започети минималним дозама, постепено их повећавајући. Ако се користи комбинована терапија, такође је потребно почети са минималним дозама.

Дакле, почетна дневна доза не би требало да буде већа од 0,2 г лека, подељена у две дозе. Затим се може постепено повећавати, са просеком од 0,8-1,2 грама конзумираних у две или три дозе. По потреби, доза се може повећати на два грама.
У педијатрији (деца млађа од четири године), лечење почиње са максимално 0,06 мг дневно, са постепеним повећањем од 0,02-0,06 мг не више од једном на свака два дана. У старијем узрасту, лечење почиње са 0,1 грама дневно, са повећањем од 0,1 грама недељно.
За децу млађу од три године може се користити само сируп.

Максимална дневна доза за упалу тригеминалног нерва на почетку лечења је 0,4 грама. Затим се повећава док бол не нестане (у просеку на 0,8 грама). Након тога се смањује на ону која може ублажити бол. За старије пацијенте, почетна дневна доза није већа од 0,2 грама.
За лечење апстиненцијалне кризе користи се просечна доза од 0,6 грама (подељена у три дозе). У тешким случајевима, доза се може повећати на 0,4 грама дневно. Најчешће се у овом случају Тегретол користи заједно са седативима и таблетама за спавање. Затим, када прође акутни период патолошког процеса, лек се може користити као мототерапија.
Код церебралног дијабетес инсипидуса (ако је повезан са повећањем количине урина и сталном жеђом), доза почиње са 0,4-0,6 грама дневно. У овом случају, доза за децу се бира појединачно.
Доза, подељена на две до четири употребе дневно и која износи 0,4-0,8 грама, користи се за ублажавање бола услед дијабетичке неуропатије.
За лечење маничних стања користи се дневна доза до 1,6 грама, брзо се повећавајући. Да би се одржало стање пацијента, доза се повећава постепено, за нормалну толеранцију терапије.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Користите Тегретола током трудноће

Пре употребе Тегретола, потребно је пажљиво проценити могућу корист за мајку у односу на ризик за развој детета. Ово је посебно важно у првом тромесечју трудноће. Приликом узимања Тегретола, неопходно је узимати додатну фолну киселину пре и током периода трудноће. Пошто антиепилептички лекови изазивају значајно смањење нивоа овог витамина, као резултат тога, фетус може развити интраутерину патологију. Такође постоје информације да се због употребе антиепилептичких лекова може развити крварење код новорођенчади. Стога, у последњим недељама трудноће, будућој мајци мора бити преписан витамин К1 ради превенције.
Поред тога, деца могу имати нападе или респираторну депресију ако се Тегретол узима у комбинацији са другим антиепилептичким лековима током периода трудноће. Новорођенче такође може имати повраћање, дијареју или смањен апетит ако је мајка узимала карбамазепин током трудноће. Највероватније ће ово бити израз синдрома одвикавања.
Пошто лек прелази у мајчино млеко, дојење треба прекинути док се користи.

Контраиндикације

Лек се не сме користити за лечење у присуству следећих патолошких процеса:
1. Нетолеранција на фруктозу;
2. Атриовентрикуларни блок.
Може се користити са опрезом у случају:
1. Срчане патологије;
2. Хипотиреозе;
3. Повишеног интраокуларног притиска;
4. Гестацијског периода;
5. Период дојења;
6. Старијег доба.

[ 11 ], [ 12 ]

Последице Тегретола

Приликом прописивања Тегретола, пацијента треба упозорити на могућу појаву следећих нежељених реакција:

• визуелни поремећај који карактерише двоструки вид;
• поремећај укуса;
• парализа, парестезија;
• алергија, анафилакса;
• аритмија, низак или висок крвни притисак;
• депресија, агресија;
• дезоријентација у простору;
• астенија;
• еритродерма;
• бол у епигастичном региону;
• пражњење црева;
• халуцинације (слушне или визуелне);
• периферна неуропатија;
• тромбофлебитис, тромбоемболија;
• хиперхидроза;
• повећана поспаност, астенија;
• агранулоцитоза;
• атаксија, грч мишића;
• оток;
• стоматитис, сува орална слузокожа, глоситис;
• тремор;
• смањена сперматогенеза, импотенција;
• бубрежна дисфункција, анурија, хематурија;
• отказивање јетре;
• запаљење панкреаса;
• васкулитис;
• артралгија;
• глауком, нистагмус;
• лимфаденопатија, леукемија, анемија;
• дерматитис различитог порекла;
• упала плућа;
• фотосензитивност.

Како се доза повећава, нежељени ефекти ће се повећавати.

[ 13 ]

Прекомерна доза

Приликом употребе доза које прелазе оне препоручене за примену, пацијент ће највероватније искусити следећа патолошка стања:
конвулзије, депресију ЦНС-а, дезоријентацију, агитацију, хиперрефлексију, оштећење говора, кому;

• Хипергликемија;
• Хипотермија;
• Тахикардија, хипертензија или хипотензија, срчани застој;
• Плућни едем, респираторна депресија,
• Повраћање, дискинезија, задржавање хране у желуцу, смањена покретљивост гастроинтестиналног тракта, ацидоза;
• Нистагмус, замућен вид, мидријаза;
• Анурија, олигурија;
• Повећан ниво креатин фосфокиназе;
• Дизартрија, атаксија

Терапија је симптоматска. Да би се проценио степен предозирања, медицинско особље мора измерити концентрацију лека у плазми. Пацијент мора бити под медицинским надзором у болници, где ће му се обавезно испрати желудац и дати сорбенти. У случају ниског крвног притиска, допамин ће се примењивати интравенозно, а у случају хипонатремије, течност ће се примењивати како би се смањио ризик од едема можданог ткива. Хемодијализа се не користи због њене ниске ефикасности. Али вреди имати на уму да се симптоми могу поново појавити. То се објашњава спором апсорпцијом Тегретола.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Интеракције са другим лековима

Када се Тегретол користи у комбинацији са одређеним лековима, могуће су различите врсте интеракција:

• Клобаза, халоперидол, варфарин, кортикостероиди и други лекови који се метаболишу у јетри – Тегретол повећава њихов метаболизам и смањује њихов ефекат.
• Фенитоин – Тегретол смањује или, обрнуто, повећава концентрацију фенитоина.
• Фенобарбитал - концентрација Тегретола у крвном серуму ће се смањити;
• Макролиди, антагонисти калцијума – повећавају концентрацију Тегретола.
• Метоклопрамид - повећава нежељене ефекте.
• Хидрохлоротиазид, фуросемид - може се јавити нежељена реакција у облику хипонатремије.
• Орални контрацептиви - када се узимају истовремено, њихова ефикасност може се смањити, а може доћи и до крварења усред менструалног циклуса.
• Алкохолна пића - нежељени ефекти ће се повећати.

[ 22 ], [ 23 ]

Услови складиштења

И сируп и таблете треба чувати на месту које је недоступно деци, поштујући температурни режим (не више од 30°C).

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Посебна упутства

Рецензије
Тегретол је на фармацеутском тржишту већ прилично дуго, етаблирао се као ефикасан лек. Посебно се често прописује за епилепсију. Ако је пацијенту овај лек прописан за лечење симптома одвикавања, препоручљиво је да га користи у болници под надзором медицинског особља.

Рок трајања

Лек се не сме користити за лечење након пет година од датума производње.