Тарцева

Тарцева, антитуморски лек и инхибитор тирозин киназе, спада у категорију антинеопластичних средстава.

Индикације Тарцев

Главне индикације за прописивање Тарцеве су следеће:

• Одржавајућа терапија локализованог или метастатског неситноћелијског карцинома плућа, ако нема прогресије болести након 4 циклуса хемотерапије.
• Рак плућа, локализован или метастатски, ако један или више циклуса хемотерапије нису имали очекивани ефекат.
• Локализовани или метастатски неоперабилни рак панкреаса (као лек прве линије, у комбинацији са гемцитабином).

[ 1 ]

Образац за издавање

Тарцева се производи у облику таблета, са заштитним премазом. Активни састојак је антитуморска супстанца ерлотиниб.

Таблете су округле, са глатким ивицама, прекривене светло жућкастим филмом. На једној страни налази се натпис који приказује назив и дозу таблете у мг:

• Тарчева 25;
• Тарчева 100;
• Тарчева 150.

Једна блистер плоча садржи десет таблета. Картонска кутија садржи три блистер плочице и папирно упутство.

Фармакодинамика

Тарцева, базирана на ерлотинибу, је најмоћнији лек који инхибира тирозин киназу рецептора ЕГФ (хумани епидермални фактор раста).

Тирозин киназа је одговорна за процесе фосфорилације ЕГФ-а, који се експресују на површини здравих и туморских ћелијских структура, унутар ћелије. Инхибиција активности фосфотирозинског фактора раста инхибира развој ћелија рака и/или узрокује њихову смрт.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Активна компонента Тарцеве се добро апсорбује након оралне примене. Максимална концентрација у серуму се примећује након четири сата. Биорасположивост код здраве особе процењује се на 59%. Присуство масе хране у желуцу може повећати биорасположивост лека.

Најнижи ниво у серуму је 1,995 нг/мл. Равнотежа се примећује након 7-8 дана. Пре следеће дозе Тарцеве, најнижи ниво активног састојка у серуму је 1,238 нг/мл.

У узорцима ткива рака, након 9 дана лечења, ниво активне компоненте је у просеку 1,185 нг/г. То је око 63% максималног нивоа у серуму у равнотежном стању. Након 60 минута узимања Тарцеве, максимални садржај лека у плазми може бити 73%. Везивање за протеине плазме је 95%.

Метаболизам Тарцеве се одвија у јетри, уз учешће ензима у процесу. Екстрахепатични метаболички процеси се примећују у цревној шупљини, у плућима, директно у туморским ткивима.

Просечан клиренс је близу 4,47 л/х. Полуживот је 36,2 сата. Метаболички производи и непромењени остаци лека се излучују углавном фецесом (више од 90%), а у мањој мери преко бубрега.

Истовремена терапија Тарцевом и Гемцитабином не утиче на брзину клиренса ерлотиниба из серума.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Дозирање и администрација

Тарцева се узима орално, једном дневно, 60 минута пре оброка или два сата након оброка.

• За неситноћелијски карцином плућа, препоручена доза је 150 мг Тарцеве дневно.
• У случају рака панкреаса, препоручује се узимање 100 мг Тарцеве дневно, током дужег времена, у комбинацији са гемцитабином.

[ 10 ], [ 11 ]

Користите Тарцев током трудноће

Могућност употребе Тарцеве код трудница није довољно проучена. Преклиничко испитивање токсичних ефеката лека у стандардним дозама указало је на ембриотоксичност.

Узимајући у обзир горе наведено, не препоручује се употреба Тарцеве за терапију трудница. Жене у репродуктивном добу треба да искључе трудноћу пре почетка терапије, а такође треба да користе поуздане методе контрацепције.

Могућност лечења Тарцевом током дојења није проучавана, стога се не препоручује употреба ове врсте лека.

Контраиндикације

Лечење Тарцевом треба избегавати у следећим ситуацијама:

• у случају тешког оштећења јетре и бубрега;
• током трудноће и дојења;
• у педијатрији;
• ако сте склони алергијама на Тарцеву.

Релативне контраиндикације су:

• пушење пацијента;
• нетолеранција на галактозу, недостатак лактазе;
• пептични чир;
• истовремена хемотерапија са таксанима.

Последице Тарцев

Најчешће, стручњаци откривају следеће нежељене ефекте док узимају лек Тарцева:

• дијареја, мучнина, афте у устима, бол у стомаку, надимање, крварење у дигестивном тракту (до перфорације);
• мршавост;
• развој отказивања јетре;
• коњунктивитис, чиреви рожњаче (понекад са перфорацијом), кератитис;
• кашаљ, отежано дисање, крварење из носне слузокоже;
• осип на кожи, ћелавост, погоршање стања коже и ноктију, промене пигментације;
• главобоље, неуропатије;
• депресивна стања;
• осећај умора, инфекција (пнеумонија, флегмон, септичке компликације).

[ 8 ], [ 9 ]

Прекомерна доза

Нису примећени посебни ефекти када је једнократна доза Тарцеве до 1600 мг узета орално.

Приликом узимања већих доза, могу се јавити следећи симптоми:

• тешка дијареја;
• осип на кожи;
• повећани нивои јетрених трансаминаза.

У случају могућег предозирања, Тарцева се прекида и уместо тога се прописује лечење симптоматским лековима.

[ 12 ]

Интеракције са другим лековима

Кетоконазол, Ципрофлоксацин утичу на метаболизам Тарцеве и повећавају његову концентрацију у крвном серуму.

Рифампицин, лекови који индукују изоензим CYP3A4, повећавају метаболизам Тарцеве и смањују ниво лека у плазми.

Лекови који изазивају промене pH вредности у горњем делу гастроинтестиналног тракта могу утицати на растворљивост активног састојка у Тарцеви и степен његове биорасположивости.

Омепразол, инхибитори протонске пумпе, ранитидин, блокатори хистаминских рецептора смањују максималну концентрацију Тарцеве.

Варфарин и други кумарински лекови повећавају ризик од крварења.

Статини у комбинацији са Тарцевом повећавају ризик од миопатије.

Пушење током лечења Тарцевом смањује изложеност активном састојку за приближно 2 пута.

Тарцева повећава концентрацију платине у серуму, што треба узети у обзир при истовременој употреби карбоплатина или паклитаксела.

Капецитабин повећава ниво активног састојка Тарцеве у плазми.

[ 13 ], [ 14 ]

Услови складиштења

Тарцева се чува у просторијама са температурним режимом од +15 до +30°C, потпуно недоступним деци.

[ 15 ]

Рок трајања

Тарцева се може чувати 3 године од датума производње лека.