Пилуле за висок холестерол

У комплексној терапији хиперхолестеролемије користе се лекови који помажу у смањењу нивоа холестерола и липопротеина у крви - хиполипидемијски агенси са различитим фармаколошким карактеристикама или, како се често називају, пилуле за висок холестерол. Овај преглед испитује лекове које обично прописују лекари.

Индикације за употребу таблета за висок холестерол

Главне индикације за употребу таблета за висок холестерол су његов ниво у крви изнад 5,5-6 ммол по литру на позадини постојећих болести кардиоваскуларног система, укључујући атеросклерозу, артеријску хипертензију, коронарну болест срца и инфаркт миокарда.

Поред тога, лекови ове групе су намењени смањењу вишка нивоа холестерола у случајевима масног ткива (гојазности), патологија јетре и панкреаса, дијабетес мелитуса и хроничне бубрежне инсуфицијенције, као и различитих врста хиперлипопротеинемије и хипертриглицеридемије.

Називи пилула за висок холестерол које се најчешће прописују пацијентима са горе поменутим болестима су следећи:

• Аторвастатин (Аторис, Липримар, Торвакард), Ловастатин (Ловастерол, Мевакор, Мефакор), Симвастатин (Акталипид, Зокор, Зорстат), Росувастин (Крестор) - статини;
• Гемфиброзил (Гевилон, Хиполиксан, Иполипид, Клопидогрел), Фенофибрат (Бенпрофибрат, Липидил, Липофен, Нолипакс, Протолипан) су модификатори липида из групе фибрата (фибрати);
• Никотинамид (ниацинамид, никамид, никофорт, никовит) никотинска киселина (витамин ПП) и њени деривати;
• Холестипол (Холестид) лекови који везују жучне киселине;
• Фенбутол (Лорелкол, Лестерол, Синлестан, итд.) деривати бутилфенола;
• Езетимиб (Езетрол) је селективни инхибитор апсорпције холестерола.

Фармакодинамика таблета за висок холестерол

Различите групе хиполипидемијских лекова имају различите механизме деловања. Фармакодинамика пилула за висок холестерол, повезаних са групом статина, заснива се на инактивацији ензима који регулише једну од првих фаза биосинтезе холестерола у јетри и цревима. Прво, због смањења активности овог ензима, смањује се производња холестерола у организму. Друго, на мембранама ћелија јетре повећава се број рецептора за протеинско-масна једињења са високим садржајем холестерола липопротеина ниске густине (ЛДЛ), који везују холестерол и обезбеђују његов транспорт крвотоком до ткива тела.

У фармакодинамици гемфиброзила и других фибрата, главни задатак олакшавања метаболизма липида и разградње масти (триглицерида) и ЛДЛ обављају једињења фенофибринске киселине (која припадају класи амфипатских карбоксилних киселина). Ове супстанце активирају ЛПЛ (липопротеин липазу), ензим који регулише садржај масти у крви. А ЛПЛ утиче на интрацелуларне алфа рецепторе (PPAR-α), који модулирају метаболизам угљених хидрата и липида и диференцијацију масног ткива.

Никотинска киселина функционише као непротеински ензим који је укључен у процесе оксидације и редукције у телу, укључујући разградњу угљених хидрата и масти ради добијања енергије. Повећање никотинске киселине доводи до активације липопротеин липазе и, као последица тога, до повећања искоришћења липида и смањења садржаја триглицерида и липопротеина у крвној плазми.

Фармаколошко дејство везивача жучних киселина Холестипола обезбеђују високомолекуларне анјоноизмењивачке смоле микрохетерогене структуре које су нерастворљиве у гастроинтестиналном тракту и спречавају реапсорпцију жучи и холестерола у цревима. То доводи до уклањања холестерола из организма кроз црева и смањења његовог садржаја у крви.

Деривати бутилфенола (фенбутол, итд.) не само да инхибирају производњу холестерола, већ и смањују његову апсорпцију током варења. А фармакодинамика лекова који селективно инхибирају апсорпцију холестерола из црева (езетимиб) је последица блокирања специфичног протеина који је одговоран за транспорт холестерола до ћелија јетре.

Фармакокинетика таблета за висок холестерол

Активне супстанце таблета за висок холестерол Аторвастатин, Ловастатин и други статини након оралне примене апсорбују се у гастроинтестиналном тракту и улазе у крвоток, достижући највећу концентрацију у плазми након 90-120 минута. Када се статини везују за протеине плазме за скоро 96%, њихова системска биодоступност не прелази 30%, што се објашњава процесом формирања активних метаболита у јетри у првој фази трансформације активне компоненте лекова. У јетри, статини се подвргавају оксидацији, након чега се секундарни метаболити излучују кроз црева (приближно у року од 24 сата).

Фармакокинетика гемфиброзила и свих лекова који модификују липиде разликује се од статина по томе што је метаболизам активне супстанце у јетри бржи; након 2 сата, бубрези уклањају половину узете дозе из тела (остатак се излучује жучом путем црева).

Због споре апсорпције у гастроинтестиналном тракту, таблете Фенбутола за висок холестерол делују постепено, што лековима ове групе пружа продужени (око шест месеци након престанка редовне употребе) терапеутски ефекат у облику антиоксидативног и антисклеротског дејства - смањење оксидације крвних липида и њихово таложење на зидовима крвних судова у облику атеросклеротских плакова.

Фармакокинетика езетимиба који апсорбује холестерол карактерише се активним везивањем за феноле глукуронске киселине који се формирају у танком цреву и јетри током самочишћења организма од страних и штетних супстанци. Фармаколошки активни коњугат езетимиб-глукуронид везује се за протеине плазме и елиминише се из крви путем бубрега и црева у року од приближно 10 дана.

Начин примене и дозирање

Једини начин употребе пилула за висок холестерол је усмено. Треба запамтити да појединачне дозе било ког хиполипидемијског лека одређује само лекар који присуствује - на основу анализе крви за ниво холестерола.

Стандардна дневна доза статина је 0,01 г (узима се једном дневно, сваког дана у исто време), са накнадним повећањем до максимално 0,08 г како је прописао лекар.

Уобичајена појединачна доза Гемфиброзила је 0,3 г (два пута дневно, пола сата пре оброка); Фенофибрат се такође узима два пута дневно по 0,1 г (током оброка, ујутру и увече).

Оптимална појединачна доза никотинске киселине је 20-50 мг (2-3 пута дневно); истовремени унос метионина штити јетру од накупљања масти.

Холестипол (таблете од 1 г) се препоручује узимати 5 таблета дневно, након 1-2 месеца дневна доза се удвостручује. Фенбутол се прописује једна таблета (0,25 г) два пута дневно, током оброка. Препоручена дневна доза таблета за висок холестерол је Езетимиб 10 мг (једнократна доза).

Предозирање наведеним лековима, како је наведено у упутствима за лекове, може се десити када се прекорачи доза коју је прописао лекар, међутим, нема информација о таквим случајевима.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Контраиндикације за употребу

Таблете за висок холестерол, поред индивидуалне преосетљивости на активне супстанце лекова, имају следеће контраиндикације за употребу:

• статини: тешке или постојеће патологије јетре и бубрега у анамнези, болести мишићно-скелетног система;
• фибрати: проблеми са жучним каналима, аутоимуна билијарна цироза;
• никотинска киселина и њени деривати: акутни чир на желуцу и дванаестопалачном цреву, камен у бубрегу, хепатитис;
• везивачи жучних киселина: поремећена апсорпција масти у цревима (стеатореја), детињство;
• деривати бутилфенола: болести јетре и/или бубрега, узраст млађи од 14 година;
• селективни инхибитори апсорпције холестерола: инсуфицијенција јетре било које етиологије, старост млађа од 18 година.

Употреба таблета за холестерол током трудноће је укључена у листу контраиндикација за лекове за снижавање липида свих фармаколошких подгрупа, укључујући никотинску киселину.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Нежељени ефекти

Таблете за холестерол из групе статина могу имати следеће нежељене ефекте: главобоље и вртоглавица, сува уста, горушица, мучнина, дијареја, бол у стомаку; дисфункција јетре (повећана концентрација јетрених ензима трансаминаза), панкреаса и срца (тахикардија); дијабетес, несаница, грчеви и болови у мишићима; смањена оштрина вида (до развоја катаракте), импотенција, когнитивно оштећење.

Употреба Гемфиросила може бити праћена мучнином, нелагодношћу у стомаку и дијарејом; кожним реакцијама (дерматитис); болом - главобољом, болом у мишићима, болом у зглобовима, болом у стомаку; дисфункцијом јетре и жучне кесе; анемијом, леукопенијом, малокрвљу, као и смањењем броја ћелијских елемената (хипоплазијом) коштане сржи. Још један лек у овој групи - Фенофибрат - поред наведених нежељених ефеката, постоји ризик од развоја жучне камене болести.

Приликом употребе препарата никотинске киселине за снижавање холестерола, могући су пад крвног притиска, појава вишка мокраћне киселине у крви, повећање интрацелуларних ензима јетре и њена масна дегенерација. Узимање таблета Холестипол може изазвати мучнину и повраћање, затвор или дијареју, уртикарију и упалу коже. У случају дужег лечења овим леком, могућ је недостатак витамина (А, Д, Е, К) у организму.

Проблеми са варењем и срчана аритмија су нежељени ефекти Фенбутола, а лек Езитимиб може изазвати главобоље, мучнину, болове у мишићима и стомаку, дијареју и надимање, као и алергијске осипе на кожи.

Интеракције са другим лековима

Интеракције са другим лековима које су идентификовали произвођачи таблета Аторвастатин, Ловастатин, Симвастатин састоје се у повећању њихове концентрације у крвној плазми уз истовремену употребу антибиотика и фунгицида. Комбинација статина са хормонским контрацептивима доприноси повећању концентрације потоњих у плазми, а са индиректним антикоагулансима - смањује време згрушавања крви.

Апсолутна некомпатибилност Гемфиброзила са Ловастатином: може се развити акутна бубрежна инсуфицијенција и мишићна дистрофија. А код пацијената који користе хормонске лекове за контрацепцију, могућ је озбиљан поремећај метаболизма липида. Фенофибрат појачава дејство кумаринских антикоагуланса и деривата фенилиндандиона, као и лекова који садрже салицилате и таблета за дијабетес.

Холестипол, везивањем жучних киселина у цревима, ремети нормалну апсорпцију других оралних лекова, да би се то избегло, сви остали лекови морају се узимати 1-2 сата раније.

Све горе поменуте таблете за висок холестерол имају исте услове складиштења: суво место, заштићено од јаке светлости и ван домашаја деце, на нормалној собној температури (не више од +25-28°C).

Рок трајања је такође стандардан: две године од датума производње назначеног на паковању.

Видите такође чланак Лечење високог холестерола: најчешће методе