Сулпирид

Сулпирид је лек који се користи у медицини као антипсихотик.

1. Механизам деловања: Лек припада групи лекова који се називају антипсихотици или неуролептици. Делује тако што блокира допаминске рецепторе у централном нервном систему. Ово помаже у смањењу симптома психозе као што су халуцинације, заблуде, анксиозност и агресија.
2. Употреба: Сулпирид се обично користи за лечење шизофреније и других психотичних поремећаја, укључујући акутну и хроничну психозу, манично-депресивна стања и Гилен-Бареов синдром.
3. Дозирање и начин примене: Дозирање сулпирида зависи од тежине стања пацијента и препорука лекара. Лек се обично узима орално у облику таблета или капсула. Дозирање се може започети малом дозом, која се затим може постепено повећавати у зависности од ефикасности лечења и толеранције пацијента.
4. Нежељена дејства: Лек може изазвати разне нежељене ефекте као што су поспаност, вртоглавица, поремећаји варења, сува уста, промене тежине, поремећаји спавања, смањен сексуални нагон и екстрапирамидални поремећаји (поремећаји кретања).
5. Контраиндикације и мере предострожности: Сулпирид је контраиндикован у случају алергије на лек, а не препоручује се код акутне интоксикације алкохолом, код бубрежне и јетрене инсуфицијенције, у трудноћи и лактацији, као и код тешких поремећаја срчаног ритма. Приликом употребе сулпирида важно је следити препоруке лекара и редовно пратити стање пацијента.

Индикације Сулпирид

1. Шизофренија: Лек се користи за лечење шизофреније, озбиљног менталног поремећаја који карактеришу поремећаји у размишљању, перцепцији и понашању.
2. Други психијатријски поремећаји: Лек се такође може користити у лечењу других психијатријских поремећаја као што су психотична стања, поремећаји са заблудама, манично-депресивни синдроми и напади панике.
3. Анксиозни поремећаји: У неким случајевима, сулпирид се може прописати за лечење анксиозних поремећаја, посебно ако постоје пратећи симптоми као што су напади панике, фобије или опсесивно-компулзивни поремећај.
4. Гилен-Бареов синдром: Лек се може користити у лечењу Гилен-Бареовог синдрома, који је акутна и акутна рекурентна психоза коју карактеришу афективни нестанци, агресија и напади панике.
5. Поремећаји понашања код деце: Понекад се лек може прописати за лечење поремећаја понашања код деце, као што су хиперактивност, агресивно понашање или неуротични симптоми.

Образац за издавање

1. Капсуле

• Опис: Лек је најчешће доступан у облику капсула, које су погодне за оралну примену.
• Дозирање: Капсуле обично садрже 50 мг до 200 мг сулпирида.

2. Пилуле

• Опис: Алтернативни облик капсулама, таблете су такође намењене за оралну примену.
• Дозирање: Таблете могу садржати различите количине сулпирида, слично капсулама.

3. Раствор за ињекције

• Опис: Лек може бити доступан и као раствор за ињекције, који се користи за брже ублажавање симптома када орална примена није могућа или је неефикасна.
• Дозирање: Раствор обично садржи одређену количину сулпирида по милилитру и примењује се интрамускуларно или интравенозно у здравственој установи.

4. Суспензија за оралну примену

• Опис: Орални течни облик сулпирида је посебно погодан за пацијенте који имају потешкоћа са гутањем чврстих дозних облика.
• Дозирање: Садржај сулпирида у суспензији је сличан капсулама и таблетама.

Фармакодинамика

Сулпирид је антипсихотик који своје дејство остварује првенствено блокирањем допаминских D2 рецептора у централном нервном систему. Овај механизам је карактеристичан за типичне антипсихотике прве генерације, познате и као неуролептици.

Блокирање допаминских рецептора у различитим деловима мозга доводи до смањења допаминергичке активности, што може помоћи у смањењу психотичних симптома као што су халуцинације, заблуде и поремећаји мишљења.

Лек такође има извесну активност према серотонинским, хистаминским и неким другим рецепторима, што може утицати на његове фармаколошке ефекте.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Лек се обично добро апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене. Максимална концентрација се обично постиже 2-6 сати након примене.
2. Дистрибуција: Има средњи волумен дистрибуције и може продрети кроз крвно-мождану баријеру, доспевајући до централног нервног система.
3. Везивање за протеине: Сулпирид се везује за протеине крвне плазме на нивоу од око 40-45%.
4. Метаболизам: Лек се метаболише у јетри, где се подвргава глукуронидацији и оксидацији. Главни метаболити су сулфоксид и сулфонилметил.
5. Излучивање: Већина сулпирида се излучује путем бубрега у облику метаболита, углавном у првих 24 сата након примене.
6. Полуживот сулпирида је око 8-10 сати, што значи да се већина лека елиминише из организма у року од 24 сата.

Дозирање и администрација

Начини примене:

Сулпирид се може узимати орално у облику таблета или капсула, или се даје ињекцијом (интрамускуларно или интравенозно) ако је потребно брже дејство или ако орална примена није могућа.

• Орална употреба: Таблете или капсуле треба узимати са водом, пожељно током или после оброка како би се смањиле желудачне тегобе.
• Ињекција: Сулпирид ињекцију примењују здравствени радници за стања која захтевају брзу корекцију симптома.

Дозирање:

Дозирање сулпирида зависи од специфичне болести, њене тежине и одговора пацијента на лечење.

Одрасли:

• Психијатријски поремећаји (нпр. шизофренија, депресија):

  • Орално: Обично почиње са 200-400 мг дневно, подељено у 2-3 дозе. У зависности од одговора на лечење и толеранције, доза се може повећати на 600-1200 мг дневно.
  • Ињекције: Дозирање и режим примене одређује лекар који лечи.

• Диспептични поремећаји (нпр. споро пражњење желуца):

  • Орално: Обично 50 мг 3 пута дневно пре оброка.
  • Ињекције: Могу се користити за брзо ублажавање симптома, дозу одређује лекар.

Старији пацијенти:

• Дозу за старије пацијенте треба смањити због могућег успоравања метаболичких процеса и ризика од нежељених ефеката. Почетна доза може бити 1/2 дозе за одрасле.

Посебна упутства:

• Бубрежна инсуфицијенција: Код бубрежне инсуфицијенције, дозу треба смањити јер се сулпирид излучује путем бубрега.
• Трајање лечења: Трајање употребе и могућност прекида лечења треба да одреди лекар који лечи лек.
• Нежељени ефекти: Треба пратити екстрапирамидалне симптоме као што су тремор, ригидност, брадикинезија и могући ендокрини поремећаји (нпр. гинекомастија, менструални поремећаји).

Користите Сулпирид током трудноће

Употреба сулпирида током трудноће треба да се спроводи само уз строге медицинске индикације и под медицинским надзором. Утицај сулпирида на трудноћу није у потпуности проучен и његова безбедност за фетус није утврђена.

Током трудноће, сулпирид треба прописивати само када користи за мајку значајно надмашују потенцијалне ризике за фетус. Лекар треба пажљиво да процени индикације за употребу и да разговара са пацијентом како би донео информисану одлуку о томе да ли лек треба користити у овој ситуацији.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Особе са познатом преосетљивошћу на сулпирид или друге компоненте лека треба да избегавају његову употребу због ризика од алергијских реакција.
2. Паркинсонизам: Лек је контраиндикован код паркинсонизма и пацијената са другим екстрапирамидалним поремећајима, јер може погоршати симптоме и стање.
3. Тешко оштећење јетре или бубрега: Код пацијената са тешким оштећењем јетре или бубрега, препоручује се употреба сулпирида са опрезом или под лекарским надзором јер његов метаболизам може бити нарушен.
4. Кардиоваскуларне болести: Лек треба користити са опрезом код пацијената са кардиоваскуларним болестима као што су артеријска хипертензија, срчана инсуфицијенција или артериосклероза.
5. Синдром нападаја: Код поремећаја са нападима, укључујући историју епилепсије, употреба сулпирида може повећати ризик од нападаја.
6. Контраиндиковани лекови: Лек је контраиндикован у истовременој употреби са одређеним лековима као што су инхибитори моноаминооксидазе (МАОИ) и антипаркинсонски лекови.
7. Трудноћа и дојење: Употреба сулпирида током трудноће и дојења може бити непожељна, осим ако се не процени да потенцијалне користи премашују могуће ризике.
8. Деца и адолесценти: Подаци о безбедности и ефикасности сулпирида код деце и адолесцената могу бити ограничени, стога његова употреба код ове групе пацијената захтева посебну пажњу и строго прописивање од стране лекара.

Последице Сулпирид

1. Екстрапирамидални симптоми: Ова група укључује тремор, гестикулацију, грчеве мишића, акинезију (оштећена моторичка активност) и дискинезију (неуобичајени, невољни покрети). Ови симптоми могу бити посебно тешки код старијих пацијената.
2. Поспаност и умор: Лек може изазвати поспаност и смањену активност, што може утицати на способност вожње аутомобила или руковања машинама.
3. Сува уста: Пацијенти могу имати осећај сувоће у устима, што може довести до нелагодности и смањеног саливирања.
4. Поремећаји варења: Могу се јавити гастроинтестинални поремећаји као што су мучнина, повраћање, дијареја, затвор или повећан апетит.
5. Еректилна дисфункција и поремећаји уринарног тракта: Неки мушкарци могу имати проблеме са ерекцијом и смањен либидо, као и поремећаје уринарног тракта као што су задржавање урина или учестало мокрење.
6. Повишење пролактина: Дуготрајна употреба сулпирида може довести до повећања нивоа пролактина у крви, што може довести до гинекомастије (увећање млечних жлезда код мушкараца) и галактореје (испуштање млека из млечних жлезда код мушкараца и жена).
7. Алергијске реакције: У ретким случајевима могу се јавити алергијске реакције као што су осип на кожи, свраб, уртикарија или ангиоедем.

Прекомерна доза

Предозирање сулпиридом може изазвати озбиљне нежељене ефекте као што су напади, хипертермија, екстрапирамидални симптоми (поремећаји кретања), смањен крвни притисак, тахикардија, кома, аритмије, па чак и смрт.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који утичу на централни нервни систем (ЦНС): Лек може појачати дејство других лекова који утичу на ЦНС, као што су алкохол, таблете за спавање, седативи, антидепресиви и неки антихистаминици. Ово може довести до повећане седације и смањеног одговора на спољашњи свет.
2. Антипаркинсонски лекови: Сулпирид може смањити ефикасност антипаркинсонских лекова као што су леводопа, карбидопа или други антипаркинсонски агенси. То је због антагонистичког дејства сулпирида на допаминске рецепторе.
3. Антиконвулзиви: Лек може повећати ефекат антиконвулзива као што су фенитоин или карбамазепин, што може довести до повећаног ризика од нападаја.
4. Антихипертензивни лекови: Сулпирид може повећати хипотензивни ефекат антихипертензивних лекова као што су бета-адреноблокатори или инхибитори ангиотензин-конвертујућег ензима (АЦЕИ), што може довести до повећаног ризика од хипотензивних реакција.
5. Лекови који утичу на срчани ритам: Лек може повећати кардиотоксичност лекова који утичу на срчани ритам, као што су антиаритмички лекови, антидепресиви или антихистаминици, што може довести до повећаног ризика од аритмија.