Сулфасалазин

Сулфасалазин је антиинфламаторни лек који се широко користи у дуготрајном лечењу хроничне инфламаторне болести црева. Сулфасалазин је структурно састављен од сулфонамида (сулфапиридина) и 5-аминосалацикличне киселине (5-АСА) повезаних азо везом. Сулфасалазин је редак, али добро познат узрок идиосинкратичне болести јетре.

[ 1 ]

Индикације Сулфасалазин

Тренутно су индикације приказане за лечење активног улцерозног колитиса и превенцију рецидива болести код одраслих и деце. Сулфасалазин се такође користи код реуматоидног артритиса код адолесцената и одраслих.

Образац за издавање

Сулфасалазин је доступан као генеричке таблете од 500 мг и под трговачким називом азулфидин. Такође су доступни облици са продуженим ослобађањем.

Фармакодинамика

Сулфасалазин је модификовани сулфонамид који се састоји од сулфапиридина ковалентно везаног за 5-аминосалацикличну киселину (5-АСА). Сулфасалазин се слабо апсорбује, али његову азо везу цепају бактерије у цревном лумену, ослобађајући апсорбујући сулфапиридин и 5-АСА, који достижу високе нивое и делују локално како би смањили упалу. Сулфасалазин је одобрен за клиничку употребу у Сједињеним Државама 1950. године и данас се широко користи.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Биорасположивост лека када се користи у облику таблета је 5-10%. Његова максимална концентрација у крвној плазми се постиже у року од 3-6 сати након примене. Степен везивања за протеине је висок и износи 99%.

Што се тиче склоности ка кумулацији, она је умерена. Концентрација активне компоненте у крвном серуму 24 сата након узимања је безначајна. Слична ситуација се јавља и са урином.

Сулфасалазин се брзо апсорбује и делимично метаболише ацетилацијом/хидроксилацијом у јетри. Метаболити се потпуно излучују урином. Неацетиловани сулфапиридин се само делимично везује за протеине плазме. Његова максимална концентрација се достиже у року од 12 сати након примене. Равнотежа се постиже након 5 дана. Након прекида узимања лека, његова концентрација у крвној плазми значајно опада у року од 3 дана.

Пацијенти са спором ацетилацијом имају ризик од развоја нежељених ефеката због високог нивоа главне компоненте у крвној плазми. Лек се апсорбује за око 20%. Излучује се као фармаколошки неактивна ацетил-5-аминосалицилна киселина урином. Већина сулфасалазина остаје у дебелом цреву.

[ 3 ]

Дозирање и администрација

Уобичајена почетна доза за одрасле је 3 до 4 грама дневно, са дозом одржавања од 2 грама дневно (4 дозе).

За инфламаторну болест црева, уобичајена доза је 2 до 4 таблете или 20 до 40 мл течности 4 пута дневно.

За реуматоидни артритис, када започнете лечење, обично ћете узимати једну таблету од 500 мг дневно. Ова количина ће се повећавати за 1 таблету дневно сваке недеље док не достигнете дозу од 1 таблете 4 пута дневно или 2 таблете 3 пута дневно, у зависности од тога како реагујете.

Дозе за децу су често ниже. Ваш лекар ће користити тежину вашег детета да би израчунао исправну дозу за њега или њу. [ 4 ], [ 5 ]

Користите Сулфасалазин током трудноће

Жене које желе да затрудне могу наставити да узимају сулфасалазин током трудноће и док доје. Сулфасалазин не повећава ризик од било каквих компликација у трудноћи или урођених мана. Труднице које узимају сулфасалазин треба да повећају унос фолне киселине на 2 мг дневно. Ако имате инфламаторну болест црева, требало би да разговарате са својим лекаром пре него што покушате да затрудните, јер ће лекар желети да прегледа све ваше лекове.

Контраиндикације

Пре него што узмете сулфасалазин, обавестите свог лекара или фармацеута ако сте алергични на њега; или на сулфа лекове; или на аспирин и сродне лекове (салицилати, НСАИЛ као што је ибупрофен); или на месаламин; или ако имате друге алергије. Овај производ може да садржи неактивне састојке, који могу изазвати алергијске реакције или друге проблеме. За више детаља разговарајте са својим фармацеутом.

Пре употребе овог лека, обавестите свог лекара или фармацеута о својој медицинској историји, посебно о: цревној блокади, блокади уринарног тракта, болести бубрега, болести јетре, поремећајима крви (нпр. апластичној анемији, порфирији), одређеном генетском поремећају (недостатак Г6ПД), астми, тешким алергијама, тренутним/недавним/поновљеним инфекцијама.

Овај лек може изазвати вртоглавицу. Немојте возити, користити машине или радити било шта што захтева будност док то не будете могли безбедно да радите. Ограничите унос алкохола. Разговарајте са својим лекаром ако користите марихуану (канабис).

Овај лек може вас учинити осетљивијим на сунце. Ограничите време проведено на сунцу. Избегавајте соларијуме и лампе за сунчање. Користите крему за сунчање и носите заштитну одећу када сте напољу. Одмах потражите медицинску помоћ ако се опечете од сунца или имате пликове/црвенило на кожи.

Овај лек је сличан аспирину. Деца и адолесценти млађи од 18 година не би требало да узимају аспирин или лекове сродне аспирину (као што су салицилати) ако имају варичеле, грип или било коју недијагностиковану болест, или ако су управо примили живу вирусну вакцину (као што је вакцина против варичеле), без претходног разговора са лекаром о Рејевом синдрому, реткој, али озбиљној болести.

Последице Сулфасалазин

Нежељени ефекти су много чешћи код сулфасалазина. 5-аминосалицилати се генерално веома добро подносе. Многи благи нежељени ефекти могу се избећи употребом нижих доза ових лекова; озбиљни нежељени ефекти су ретки или неуобичајени и обично нестају након престанка узимања лека. У већини случајева, потенцијалне користи од ових лекова надмашују потенцијалне ризике. Међутим, важно је бити свестан могућих нежељених ефеката пре почетка лечења.

Уобичајени нежељени ефекти укључују анорексију, главобољу, мучнину, гастроинтестиналне тегобе, грозницу, артралгију и осип.

Ретки и потенцијално озбиљни нежељени ефекти сулфасалазина (који погађају мање од 1 процента људи који узимају лек) укључују упалу јетре (хепатитис), упалу плућа (пнеумонитис), озбиљну кожну реакцију која се назива Стивенс-Џонсонов синдром и уништавање црвених крвних зрнаца (хемолиза). Може доћи и до упале бубрега. Рутинске анализе крви за праћење функције бубрега се обично раде шест недеља и шест месеци након што почнете да узимате сулфасалазин, а затим годишње.

Ретко се примећује смањење броја белих крвних зрнаца које се боре против инфекција. У неким случајевима, коштана срж потпуно престаје да производи одређену врсту белих крвних зрнаца, стање које се назива агранулоцитоза. Агранулоцитоза се обично јавља у року од два месеца од почетка узимања сулфасалазина и обично је праћена грозницом и осипом. Код већине људи, агранулоцитоза нестаје у року од једне до две недеље од престанка узимања лека. Свима који узимају сулфасалазин се саветује да ураде анализе крви. Оне треба радити сваке једне до две недеље током првих шест недеља, месечно током три месеца, а затим обично свака три месеца.

Алергије на сулфасалазин и сулфонамиде

Особе које су алергичне на сулфа лекове могу имати унакрсну реакцију на сулфасалазин и стога не би требало да га узимају. Ако сулфасалазин изазива благе алергијске симптоме, али веома ефикасно контролише симптоме, може се покушати са десензитизацијом, методом смањења или елиминисања алергијске реакције. Десензитизација подразумева почетак са веома малом дозом сулфасалазина и постепено повећање током времена. Ова стратегија се обично не користи код људи са инфламаторном болешћу црева јер су доступни други третмани.

Хепатотоксичност

Сулфасалазин, као и други сулфонамиди, изазива карактеристично идиосинкратично оштећење јетре које има одлике алергије на лекове или преосетљивости. Типичан почетак је изненадни развој грознице и осипа, након чега следи жутица у року од неколико дана до недеља од почетка узимања лека. Еозинофилија или атипична лимфоцитоза су такође честе. Образац оштећења је обично мешовит, али може бити холестатски или хепатоцелуларни и може бити сложен и дуготрајан. Сулфасалазин је повезан са случајевима акутне инсуфицијенције јетре, посебно са хепатоцелуларним обрасцем оштећења. Међутим, већина случајева се брзо решава након прекида узимања лека, обично у року од 2-4 недеље, осим ако холестаза није тешка. Пошто се сулфасалазин даје хронично, пријављени су ретки случајеви касне болести јетре изазване лековима, али карактеристике и образац оштећења су другачији и улога других лекова и могуће 5-АСА у овим случајевима са касним почетком још није дефинисана. Хронична терапија такође може бити повезана са благим и пролазним повишењима АЛТ, било самостално или као део опште реакције преосетљивости; ова повишења могу бити праћена грануломима јетре.

Како се носити са нежељеним ефектима сулфасалазина?

• Шта урадити у вези са: Узнемиреним желуцем и горушицом - узимање сулфасалазина неколико минута пре или после оброка може помоћи. Ако вам је потребно нешто за ублажавање нелагодности, покушајте да узмете антацид.
• лоше осећање - држите се једноставних оброка и избегавајте масну или зачињену храну. Узимање сулфасалазина након оброка може помоћи.
• Дијареја - Пијте доста течности, као што су вода или бундева, како бисте избегли дехидрацију. Знаци дехидрације укључују: мокрење мање него обично или тамну, јаког мириса урин. Не узимајте друге лекове за дијареју без консултације са фармацеутом или лекаром.
• Држите се једноставних оброка и избегавајте масну или зачињену храну. Узимање сулфасалазина после оброка може помоћи. Ако сте болесни, покушајте да пијете воду како бисте избегли дехидрацију. Знаци дехидрације укључују: излучивање мање мокраће него обично или тамну мокраћу са јаким мирисом.
• Бол у стомаку (абдомену) - споро једење и пијење, као и мањи и чешћи оброци могу помоћи. Прилагање грејне подлоге или затворене термофоре на абдомен такође може помоћи.
• осећај вртоглавице - седите неко време док осећај не прође. Немојте возити, возити бицикл или користити алате или машине док се не осећате боље.
• Главобоља, бол у зглобовима и болови - пијте пуно воде и питајте свог фармацеута да вам препоручи одговарајући лек против болова. Ако вам главобоља или бол потрају или су јаки и лекови против болова не помажу, обавестите свог лекара.
• свраб или благи осип - узимање антихистаминика, које можете купити у апотеци, може помоћи. Питајте свог фармацеута која врста је права за вас.
• кашаљ, бол у устима или промене укуса (метални укус и промена слатког укуса) - покушајте да жваћете жвакаћу гуму без шећера. Ако имате кашаљ, покушајте често да пијете воду или друга незаслађена пића.
• Проблеми са спавањем - избегавајте тешке оброке, пушење или пијење алкохола, чаја или кафе увече. Покушајте да не гледате ТВ или користите мобилни телефон пре спавања. Уместо тога, покушајте да се опустите сат времена пре спавања.
• зујање у ушима (тинитус) - обратите се лекару ако траје дуже од 2 дана.

Прекомерна доза

Ако се неко предозирао и има озбиљне симптоме као што су несвестица или отежано дисање, позовите 911. У супротном, одмах позовите центар за контролу тровања. Симптоми предозирања могу укључивати: јак бол у стомаку/абдомену, упорно повраћање, екстремну поспаност, нападе.

[ 6 ], [ 7 ]

Интеракције са другим лековима

Интеракције лекова могу променити начин на који ваши лекови делују или повећати ризик од озбиљних нежељених ефеката. Овај документ не садржи све могуће интеракције лекова. Водите списак свих производа које користите (укључујући лекове на рецепт/без рецепта и биљне производе) и поделите тај списак са својим лекаром и фармацеутом. Не почињите, не прекидајте или не мењајте дозу било ког лека без одобрења лекара.

Неки производи који могу да интерагују са овим леком укључују: дигоксин, фолну киселину, метенамин, ПАБА који се узимају орално.

Сулфасалазин је веома сличан месаламину. Не узимајте лекове месаламина орално док користите сулфасалазин.

Овај лек може да омета одређене лабораторијске тестове (нпр. нивое норметанефрина у урину, тестове функције јетре), што може изазвати лажне резултате тестова. Уверите се да лабораторијско особље и сви ваши лекари знају да узимате овај лек.

Током терапије, важно је пити пуно течности и избегавати узимање лека на празан стомак или са антацидима.

Сулфасалазин може ометати апсорпцију фолне киселине, тако да треба узимати и фолну киселину (1 мг дневно) док узимате лек, а ако сте трудни, треба узимати 2 мг фолне киселине дневно.

Услови складиштења

Чувати на собној температури, заштићено од светлости и влаге. Не чувати у купатилу. Све лекове држати ван домашаја деце и кућних љубимаца.

Не бацајте лекове у тоалет или их сипајте у одвод, осим ако вам није другачије наложено. Правилно одложите овај лек када му истекне рок трајања или више није потребан. Консултујте се са својим фармацеутом или локалном компанијом за одлагање отпада.

[ 8 ]

Посебна упутства

Сулфасалазин је жуто-наранџасте боје. Људи који га узимају могу приметити да им урин, сузе и зној добијају наранџасту нијансу, што може да остави мрље на одећи и контактним сочивима.

Рок трајања

Рок трајања лека је 5 година. Током целог овог периода мора се водити рачуна да се обезбеде висококвалитетни услови складиштења.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]