Спрејеви за алергијски ринитис

Ефикасно средство локалне терапије алергијске сензибилизације организма је спреј за алергијски ринитис. Употреба овог облика лекова омогућава значајно смањење исцедка из носа (ринореје), смањење свраба и кијања, а такође и ублажавање отока слузокоже носа који узрокује хроничну назалну опструкцију (зачепљеност) код сезонских алергија (поленска грозница) и током погоршања перзистентног (целогодишњег) алергијског ринитиса.

Поред тога, индикације за употребу интраназалних аеросолних препарата укључују вазомоторни ринитис зависан од IgE и поленска грозница.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Имена спрејева за алергијски ринитис

Да би се обновила поремећена пропустљивост васкуларних зидова, смањио интензитет едема и серозне упале слузокоже носне шупљине и ексудата, користе се следећи спрејеви за алергијски ринитис:

• Хормонски спрејеви за алергијски ринитис који садрже глукокортикостероиде: Насобек (Алдецин, Беклазон, Беконазе, Бенорин, Кленил, итд.); Назарел (Флутинекс, Фликсоназе); Амавис; Назонекс; Будесонид (Ринокорт, Тафен назал).
• Лекови који блокирају периферне Х1 рецепторе (хистаминске рецепторе): Алергодил (Азеластин); Тизин-Алерги (Левореакт, Хистимет, Реактин).
• Средства која стабилизују мембране мастоцита: Кромогексал (Кромофарм, Кромоглин, Кромосол, Ифирал).
• Деконгестивни спрејеви (α-адренергички агонисти или симпатомиметици): Називин (Ксимедин, Ксилен, Назол), Отривин (Фармазолин Нокспреј), Лазолван Рино, Назоспреј итд.

Оториноларинголози сматрају да су Х1-хистамински блокатори безбеднији, али су кортикостероиди ефикаснији у ублажавању упале. Што се тиче деконгестива - спрејева за деконгестив код алергијског ринитиса, упркос њиховој безусловној ефикасности у борби против зачепљења носа, ови производи се не препоручују за употребу дуже од недељу дана, пошто носна слузокожа престаје да реагује на њих, а цурење из носа се, по правилу, погоршава.

Хормонски спрејеви за алергијски ринитис

Фармакодинамика аеросолних средстава ове групе је сузбијање упале синтетичким аналозима хормона надбубрежне коре: беклометазон дипропионат (Насобек, Алдецин, Беклазон, Беконазе), флутиказон пропионат (Назарел, Фликсоназе), флутиказон фуроат (Амавис), мометазон фуроат (Насонекс) и будесонид (Будесонид, Ринокорт).

Када ове супстанце уђу у носну слузокожу, не само да се сузбија пролиферација мастоцита и базофила у ткивима, већ се смањује и ослобађање медијатора алергија и упале (леукотриена, цитокина, хистамина итд.) из еозинофилних гранулоцита. Хемотаксија, кретање имунокомпетентних леукоцитних ћелија до места упале, такође се успорава. Као резултат тога, смањује се оток носне слузокоже и производња слузи.

Фармакокинетика хормонских лекова за алергијски ринитис описана је узимајући у обзир њихову незнатну системску апсорпцију везивањем за протеине плазме (на нивоу од 0,1-1%). Дакле, активне супстанце спрејева Насобек, Беконасе, Алдецин апсорбују се кроз носну слузокожу, а колико улази у желудац и крвоток тешко је прецизно утврдити. Међутим, две трећине метаболита ГЦС-а се излучује из организма фецесом и урином (полуживот се креће од 3 до 15 сати).

Контраиндикације за употребу спрејева за алергијски ринитис на бази ГЦС-а:

• преосетљивост на главне или помоћне супстанце лекова;
• плућна туберкулоза;
• вирусне (HSV) и гљивичне (Candida albicans) инфекције у назофаринксу;
• деца млађа од 6 година (Назарел – до 4 године, Назонекс – до 2 године).

Приликом прописивања ових лекова треба узети у обзир склоност пацијента ка крварењу из носа, оштећењу носне преграде, присуству глаукома, болести штитне жлезде, болести јетре и кардиоваскуларних патологија.

Упутства за лекове ове фармаколошке групе указују на то да је употреба спрејева за алергијски ринитис током трудноће (у првом тромесечју) забрањена. Спрејеви Назарел, Фликсоназе, Будесонид су контраиндиковани током целе трудноће, а употреба Насобека, Амависа и Насонекса је могућа само у екстремним случајевима и ако је очекивана корист за здравље мајке већа од потенцијалне претње за развој фетуса.

Нежељени ефекти кортикостероидних спрејева најчешће се манифестују као повећана сувоћа у носу и непријатан мирис, иритација и свраб слузокоже, крварење, главобоља и оштећење интегритета (перфорација) носне преграде.

Начин примене спрејева за алергијски ринитис на бази ГЦС-а: једно или два прскања у сваки носни пролаз (тј. 1-2 притиска на распршивач) – једном дневно (у случају погоршања алергијског ринитиса – два пута током дана).

Предозирање било којим спрејевима који садрже хормоне коре надбубрежне жлезде је опасно због развоја симптома хиперкортицизма, који се манифестује гојазношћу лица и горњег дела тела, повећаним апетитом, стријама на кожи, прекомерним растом длака код жена (изнад горње усне и на бради), главобољом, повишеним крвним притиском, боловима у костима и њиховом повећаном кртошћу, поремећајима спавања и депресијом.

Утврђене интеракције са другим лековима искључују истовремену употребу ових антиалергијских средстава са системским кортикостероидима, антитуберкулозним антибиотицима, барбитуратима, естрогенима, хидантоинским антиепилептицима и препаратима ефедрина.

Услови складиштења: на t=15-25°C; рок трајања Назарела, Фликсоназеа, Амависа

Назонекс, Будезонид – 3 године, Насобек – 4 године.

Спрејеви који блокирају Х1 рецепторе

Терапеутски ефекат спрејева Алергодил (Азеластин) и Тизин-Алерги (Левореакт) заснива се на њиховим активним супстанцама – азеластин хидрохлориду и левокабастину, које се везују за периферне рецепторе хистамина Х1 – кључног ткивног хормона одговорног за развој алергијских реакција у организму. Као резултат тога, инхибира се ослобађање хистамина из мастоцита и базофила.

Алергодил продире у крв и везује се за протеине плазме за 93%, биорасположивост азеластина је 40%; метаболити након биотрансформације у јетри се излучују урином (полуживот је приближно 20 сати).

Левокабастин се апсорбује у крв у минималним количинама (мање од 40 мцг након једне дозе); лек се излучује непромењен преко бубрега са полуживотом од око 36-37 сати.

Контраиндикације за употребу ових интраназалних средстава укључују нетолеранцију на супстанце укључене у препарате, као и старост испод 6 година. Употреба спрејева Алергодил и Тизин-Алерги током трудноће је контраиндикована.

Њихови главни нежељени ефекти су: главобоља, вртоглавица, мучнина, иритација носне слузокоже, пецкање и свраб у назофаринксу, крварење из носа, осип на кожи.

Начин примене интраназалних спрејева: Алергодил – 1-2 прскања у обе ноздрве највише два пута дневно; Тизин-Алерги има исту дозу, али се може користити до 4 пута дневно (у случају апсолутне зачепљености носних пролаза).

Предозирање овим лековима може изазвати вртоглавицу, пад крвног притиска и повећану поспаност.

Спрејеви Алергодил (Азеластин) и Тизин-Алерги (Левореакт, Гистимет, Реактин) треба чувати на собној температури; њихов рок трајања је 36 месеци.

Спреј за алергијски ринитис са кромоглицинском киселином

Антиалергијски ефекат назалних спрејева који садрже кромоглицинску киселину у облику натријум кромогликата - Кромогексал, Кромофарм, Кромоглин, Кромосол, Ифирал - заснива се на способности стабилизације цитоплазматских мембрана мастоцита, које се у процесу настанка алергијске реакције посредоване IgE активирају и подлежу дегранулацији са накнадним ослобађањем инфламаторних медијатора из ћелијских структура, посебно хистамина H1. Натријум кромогликат спречава овај процес блокирањем уласка Ca2 ⁺ у ћелијски цитосол и инхибирањем ензима неопходних за ослобађање и хемотаксију еозинофила, неутрофила итд.

Фармакокинетика: након што Кромогексал (или синоними) доспе на слузокожу носних пролаза, делује 4-5 сати; око 6-7% кромогликата се апсорбује у ткиво и улази у крв, где не подлеже биотрансформацији и елиминише се бубрезима у року од 24 сата.

Контраиндикације за употребу препарата кромоглицинске киселине су преосетљивост, као и старост млађа од 6 година и трудноћа (прва три месеца). Највероватнији нежељени ефекти укључују иритацију слузокоже, осип на кожи и мучнину.

Препоручује се употреба Кромогексала до 4 пута дневно - једна ињекција у сваки носни пролаз. Случајеви предозирања нису описани.

Услови складиштења: на температури не вишој од +25°C; рок употребе – три године.

Деконгестивни спрејеви за алергијски ринитис

Вазоконстриктивни механизам дејства спрејева Називин (Ксимедин, Ксилен, Назол), Отривин (Фармазолин, Нокспреј) је последица деривата имидазола - оксиметазолин хидрохлорида и ксилометазолина, чије се хемијске формуле разликују само по присуству атома кисеоника (у оксиметазолину). Имајући структурну сличност са ендогеном α-аминокиселином хистидином (претвара се у хистамин), ове супстанце утичу на α1-адренорецепторе капиларних зидова, што доводи до њиховог сужавања, повећане непропусности и смањења протока крви. Због тога се оток ткива у носу смирује и смањује се секреција мукозног ексудата.

Фармакокинетика α-адреномиметика Називина и Отривина: упутства напомињу да активне супстанце ових спрејева улазе у системски крвоток у малим количинама које немају системски ефекат на организам. Деривати имидазола делују у року од 10-15 минута након убризгавања спреја, а овај ефекат траје више од 10 сати након употребе.

Контраиндикације за употребу Називина, Отривина и свих њихових синонима: атрофични ринитис, глауком (облик затвореног угла), тешка атеросклероза и хипертензија, тахикардија, тиреотоксикоза, историја операција на мозгу, старост млађа од шест година.

Током трудноће, употреба спрејева за алергијски ринитис који садрже оксиметазолин хидрохлорид или ксилометазолин је контраиндикована.

Нежељени ефекти ових лекова укључују: иритацију носне слузокоже и њену сувоћу; пецкање у носу; губитак осетљивости и атрофију слузокоже; оток, кијање, повећану секрецију; као и главобољу, висок крвни притисак, неправилан рад срца, прекомерну менталну раздражљивост или депресију.

Спреј за алергијски ринитис Називин и Отривин се препоручује за употребу не више од 2-3 пута дневно - једно прскање у сваку ноздрву. Према упутству, максимално трајање лечења не би требало да прелази седам дана заредом.

Треба имати на уму да предозирање овим лековима може довести до респираторне инсуфицијенције, плућног едема, коме и срчаног застоја.

Називин и Отривин су некомпатибилни са било којим интраназалним средствима, као и са свим системским антипсихотицима.

Услови складиштења ових производа: на собној температури; рок трајања - три године.