Спиронолактон

Спиронолактон је лек који припада класи антагониста алдостерона. Користи се за лечење високог крвног притиска (хипертензије), срчане инсуфицијенције и за смањење нивоа течности и соли у телу. Спиронолактон се такође може користити у лечењу неких других стања, као што су синдром полицистичних јајника код жена и хормонски зависне козметичке акне код мушкараца и жена. Делује тако што блокира дејство алдостерона, хормона који регулише ниво течности и соли у телу.

Индикације Спиронолактон

1. Хипертензија (висок крвни притисак): Спиронолактон се може прописати као компонента свеобухватног лечења хипертензије, посебно у присуству високог нивоа алдостерона или када су други антихипертензивни лекови неефикасни.
2. Срчана инсуфицијенција: Спиронолактон се може користити за лечење срчане инсуфицијенције, посебно у комбинацији са другим лековима, како би се смањио оток и побољшала функција срца.
3. Синдром полицистичних јајника (ПЦОС): Код жена са ПЦОС-ом, спиронолактон може помоћи у смањењу нивоа андрогена у телу, што може побољшати симптоме хиперандрогенизма као што су вишак длака на телу, смањење акни и побољшано стање косе.
4. Хормонске акне: Спиронолактон се може користити за лечење акни, посебно код жена чије су акне повезане са повишеним нивоима андрогена у крви.
5. Цироза јетре и асцитес: У неким случајевима, спиронолактон се може користити за смањење асцитеса (накупљање течности у абдомену) код цирозе јетре.

Образац за издавање

1. Пилуле

• Дозирање: Најчешће дозе у облику таблета су 25 мг, 50 мг и 100 мг.
• Опис: Таблете могу бити обложене или необложене. Намењене су за оралну примену и треба их прогутати целе.

2. Оралне суспензије

• Опис: Течни облик спиронолактона који се може прописати када пацијенти имају потешкоћа са гутањем таблета.
• Употреба: Посебно корисно за децу или одрасле са поремећајима гутања.

3. Капсуле

• Дозирање: Спиронолактон је понекад доступан у облику капсула, што може бити алтернативни начин узимања лека, посебно ако је потребно индивидуално прилагођавање дозе.

Фармакодинамика

1. Антагонизам алдостеронских рецептора: Спиронолактон је антагонист алдостеронских рецептора у бубрезима, блокирајући њихове ефекте. Алдостерон је хормон који повећава реапсорпцију натријума и воде у бубрезима, што доводи до повећања запремине крви и крвног притиска. Блокирање алдостеронских рецептора доводи до смањеног задржавања натријума и воде и повећаног излучивања калијума.
2. Диуретичко дејство: Због свог дејства на реапсорпцију натријума у бубрезима, спиронолактон повећава излучивање натријума и воде урином, што помаже у смањењу волумена циркулишуће крви и крвног притиска.
3. Смањен ниво калијума у крви: Иако спиронолактон блокира реапсорпцију натријума, он такође блокира излучивање калијума, што може довести до хиперкалемије (повећан ниво калијума у крви). Ово може захтевати праћење нивоа калијума у крви током узимања лека.
4. Антиандрогено дејство: Спиронолактон такође има антиандрогена својства и може се користити за лечење хиперандрогених стања као што су хормонски поремећаји и акне код жена.
5. Антиедем: Поред диуретичког дејства, спиронолактон може бити ефикасан у лечењу едема повезаних са цирозом јетре и срчаном инсуфицијенцијом.

Фармакокинетика

1. Апсорпција: Спиронолактон се обично брзо и потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта након оралне примене.
2. Дистрибуција: Има велики волумен дистрибуције, продире у различита ткива и органе, укључујући бубреге.
3. Метаболизам: Спиронолактон се метаболише у јетри и формира активне метаболите као што је канренион. Метаболити спиронолактона имају антиалдостеронско дејство.
4. Излучивање: Спиронолактон и његови метаболити се углавном излучују путем бубрега. Приближно 80-85% дозе се излучује као метаболити, остатак је непромењен.
5. Полуживот: Полуживот спиронолактона је приближно 1,4 сата, у поређењу са приближно 16,5 сати за његов главни активни метаболит канренион.

Фармакокинетика спиронолактона може бити измењена у присуству патолошких стања као што су хепатична или бубрежна инсуфицијенција, као и код истовременог употребе других лекова који могу утицати на његов метаболизам или излучивање.

Дозирање и администрација

Срчана инсуфицијенција

• Дозирање: Почетна доза је обично 12,5 мг до 25 мг дневно. Доза се може постепено повећавати у интервалима од неколико недеља до максималне дневне дозе од 50 мг.

Артеријска хипертензија

• Дозирање: Почетна доза је 50 мг дневно, која се може повећати до максималне дневне дозе од 100 мг ако је ефекат недовољан и лек се добро подноси.

Примарни хипералдостеронизам

• Дозирање: У дијагностичке сврхе, почетна доза може бити 400 мг дневно током 4 дана. У терапијске сврхе, доза се прилагођава индивидуално.

Цироза са асцитесом.

• Дозирање: Почетна доза је 100 мг дневно, која се може прилагодити у зависности од одговора на лечење и стања електролитског баланса. Обично је доза у распону од 25-200 мг дневно.

Синдром полицистичних јајника и други хормонски поремећаји

• Дозирање: 50-100 мг дневно, у зависности од клиничког одговора и подношљивости лека.

Начин пријема

• Таблете и капсуле треба узимати орално, пожељно ујутру да би се спречио ноћни диуретички ефекат, са малом количином воде, након оброка ради смањења иритације желуца.

Важне напомене

• Редовно праћење нивоа електролита, посебно калијума, је неопходно, јер спиронолактон може изазвати хиперкалемију (висок ниво калијума).
• Да би се избегла дехидрација и електролитски дисбаланс, не треба конзумирати прекомерне количине воде.
• Треба избегавати суплементе калијума или друге диуретике који штеде калијум без лекарског рецепта.
• Током лечења спиронолактоном, потребан је опрез при вожњи и руковању машинама, јер се могу јавити нежељени ефекти попут вртоглавице или умора.

Користите Спиронолактон током трудноће

Употреба спиронолактона током трудноће може бити опасна и захтева посебан опрез. Прво, спиронолактон је категорије Д према FDA за употребу током трудноће. То значи да постоји потенцијални ризик за фетус, али користи од његове употребе када је потребно могу оправдати потенцијалне ризике.

Употреба спиронолактона током трудноће може бити повезана са ризиком од разних нежељених ефеката и код мајке и код фетуса. Код мајке, то може укључивати хиперкалемију (повећан ниво калијума у крви), хипотензију (низак крвни притисак) и друге нежељене ефекте. Код фетуса, развој бубрега и других органа може бити погођен.

Контраиндикације

1. Хиперкалемија: Пошто спиронолактон може изазвати задржавање калијума у организму, не треба га користити код пацијената са већ повишеним нивоом калијума у крви (хиперкалемија).
2. Бубрежна инсуфицијенција: Код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом, употреба спиронолактона може бити контраиндикована због ризика од погоршања овог стања.
3. Хормонално активни тумори: Лек може бити контраиндикован у присуству хормонално активних тумора, као што су рак дојке или рак бубрега, због могуће повећане хормонске активности.
4. Алергија: Особе са познатом преосетљивошћу на спиронолактон или друге компоненте лека треба да избегавају његову употребу.
5. Трудноћа и дојење: Употреба спиронолактона може бити контраиндикована током трудноће и дојења због његових потенцијалних ефеката на развој фетуса или мајчиног млека.
6. Снижен крвни притисак: Код пацијената са ниским крвним притиском, употреба спиронолактона може довести до додатног пада крвног притиска и повезаних компликација.
7. Дијабетес мелитус: Потребан је опрез при употреби спиронолактона код пацијената са дијабетес мелитусом због његовог утицаја на ниво глукозе у крви.
8. Употреба са другим лековима: Спиронолактон може да интерагује са другим лековима, укључујући неке антихипертензивне лекове и лекове који повећавају ниво калијума у крви.

Последице Спиронолактон

1. Хиперкалемија: Спиронолактон може изазвати повећање нивоа калијума у крви, што може бити опасно, посебно за особе са бубрежним обољењима или оне који узимају друге лекове који повећавају овај ефекат.
2. Уринарни ефекти: Узимање спиронолактона може повећати учесталост мокрења и диурезу (запремину урина).
3. Вртоглавица и слабост: Неки пацијенти могу искусити вртоглавицу, слабост или поспаност.
4. Гастроинтестинални поремећаји: Могу се јавити диспептични симптоми као што су мучнина, повраћање, дијареја или смањен апетит.
5. Поремећаји електролитског баланса: Садржај натријума, калцијума и магнезијума у телу може бити поремећен.
6. Гинекомастија: Мушкарци могу искусити увећање млечних жлезда.
7. Менструални поремећаји: Менструални поремећаји се могу јавити код жена.
8. Гинеколошки нежељени ефекти: Може доћи до увећања или осетљивости млечних жлезда, менструалних неправилности и проблема са либидом.
9. Повећан ниво мокраћне киселине: Ово може погоршати или изазвати напад гихта.
10. Алергијске реакције: У ретким случајевима могу се јавити алергијске реакције као што су уртикарија, свраб, едем или ангиоедем.
11. Остали нежељени ефекти: Могуће су и друге реакције које могу варирати у зависности од индивидуалних карактеристика организма.

Прекомерна доза

Предозирање спиронолактоном може изазвати озбиљан електролитски дисбаланс, посебно хиперкалемију (повећан ниво калијума у крви), што може довести до срчаних аритмија и других опасних стања. Други могући ефекти предозирања укључују поспаност, вртоглавицу, главобољу, поремећаје срчаног ритма, нападе и разне гастроинтестиналне поремећаје.

У случају сумње на предозирање спиронолактоном, одмах треба потражити медицинску помоћ. Лечење предозирања може укључивати терапијске мере за обнављање електролитске равнотеже и контролу срчане активности.

Интеракције са другим лековима

1. Лекови који повећавају ниво калијума: Спиронолактон може повећати ниво калијума у организму. Уз истовремено коришћење са другим лековима као што су АЦЕ-инхибитори (нпр. лизиноприл) или антихипертензивни агенси класе „арбитара“ (нпр. лосартан), који такође могу повећати ниво калијума, ризик од хиперкалемије може се повећати.
2. Лекови који снижавају ниво калијума: Лекови попут тиазидних диуретика (нпр. хидрохлортиазид) могу смањити ниво калијума у организму. Истовремена употреба са тиазидним диуретици може смањити ризик од хиперкалемије са спиронолактоном.
3. Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ): Неки НСАИЛ, као што су ибупрофен или диклофенак, могу смањити ефикасност спиронолактона, посебно у погледу његовог диуретичког дејства.
4. Лекови који утичу на функцију бубрега: Истовремена употреба са лековима који утичу на функцију бубрега, као што су нефротоксични антибиотици или неки нефротоксични антиинфламаторни лекови, може повећати ризик од бубрежне инсуфицијенције.
5. Лекови који утичу на хормонску равнотежу: Спиронолактон може да интерагује са другим лековима који утичу на хормонску равнотежу, као што су хормонски контрацептиви или терапија замене хормона, што потенцијално може променити ефикасност или токсичност ових лекова.