Спазмекс

Спазмекс (Троспиј) је лек који се користи за лечење симптома прекомерне активне бешике (ОАБ). ОАБ карактеришу чести, јаки и изненадни нагони за мокрењем и могућа уринарна инконтиненција.

Троспијум је антимускарински (антихолинергички) агенс. Блокира мускаринске рецепторе у бешици, што доводи до смањења учесталости и јачине контракција детрузорног мишића бешике, чиме се побољшава контрола мокрења и смањује учесталост и интензитет потребе за мокрењем.

Индикације Спазмекс

1. Преактивна бешика (ОАБ): Овај лек се користи за лечење симптома прекомерне активне бешике, као што су често мокрење, јака и изненадна потреба за мокрењем и ургентна инконтиненција.
2. Неурогена бешика: Спазмекс се може користити за лечење дисфункције бешике повезане са неуролошким болестима (нпр. мултипла склероза, повреда кичмене мождине).

Образац за издавање

1. Пилуле:
   • Филм таблете, 5 мг.
   • Филм таблете, 15 мг.
   • Филм таблете, доза 30 мг.

Ове таблете су намењене за оралну употребу и обично се узимају целе са доста воде.

Главни облици ослобађања:

• Таблете од 5 мг: намењене за вишеструке дневне дозе.
• Таблете од 15 мг: могу се користити као доза одржавања.
• Таблете од 30 мг: Намењене пацијентима којима је потребна већа доза за контролу симптома.

Фармакодинамика

1. Антагонизам мускаринских рецептора: Троспијум је антагонист мускаринских рецептора. Блокира мускаринске рецепторе који се налазе у глатким мишићима бешике (посебно М3 рецепторе), који су одговорни за контракцију мишића када их стимулише ацетилхолин.
2. Смањене контракције бешике: Блокирањем ових рецептора, троспијум смањује активност холинергичког система, што доводи до опуштања глатких мишића бешике. Ово смањује учесталост и јачину нехотичних контракција бешике.
3. Повећан капацитет бешике: Опуштањем мишића бешике, Троспијум помаже у повећању капацитета бешике, омогућавајући вам да задржите више урина пре него што вам је потребно да мокрите. Ово помаже у смањењу учесталости мокрења и побољшању контроле бешике.
4. Побољшање симптома прекомерно активне бешике: Троспијум помаже у смањењу уринарне хитности и побољшању квалитета живота код пацијената са прекомерно активном бешиком.

Предности троспијума:

• Минимална пенетрација крвно-мождане баријере: Троспијум слабо продире кроз крвно-мождану баријеру, смањујући ризик од централних нежељених ефеката као што су вртоглавица и конфузија.
• Широк терапеутски опсег: Лек има релативно широк терапеутски опсег, што га чини ефикасним у различитим дозама.

Фармакокинетика

1. Апсорпција:

   • Троспијум се брзо апсорбује након оралне примене.
   • Максимална концентрација у крвној плазми се постиже 4-6 сати након примене.
   • Апсолутна биорасположивост је приближно 9,6% због значајног ефекта првог пролаза кроз јетру.

2. Дистрибуција:

   • Запремина дистрибуције је приближно 600 литара.
   • Лек се везује за протеине плазме за 50-80%.
   • Троспијум слабо продире у крвно-мождану баријеру, што смањује ризик од централних нежељених ефеката.

3. Метаболизам:

   • Троспијум се метаболише у јетри. Главни метаболички пут је хидролиза естра, што резултира стварањем неактивног метаболита.
   • Лек се не метаболише путем система цитохрома П450, што смањује ризик од интеракција са другим лековима који се метаболишу путем овог система.

4. Излучивање:

   • Троспијум се излучује из тела првенствено путем бубрега.
   • Око 60% дозе се излучује непромењено урином.
   • Полуживот је приближно 5-18 сати.

5. Посебне популације:

   • Код старијих пацијената и код пацијената са оштећеном функцијом бубрега или јетре, фармакокинетика троспијума може бити измењена, што може захтевати прилагођавање дозе.

Дозирање и администрација

Начин примене и дозирање:

За одрасле:

• Таблете од 5 мг: Обично се узимају 1-2 таблете (5-10 мг) 3 пута дневно. Максимална дневна доза је 30 мг.
• Таблете од 15 мг: Обично се узима 1 таблета (15 мг) 2 пута дневно. Максимална дневна доза је 30 мг.
• Таблете од 30 мг: Обично се узима 1 таблета (30 мг) једном дневно.

Опште препоруке:

• Упутство за употребу: Таблете треба узимати орално са довољном количином воде. Таблете треба прогутати целе, без жвакања.
• Време примене: Таблете се могу узимати без обзира на унос хране, али пожељно 1 сат пре оброка.
• Трајање лечења: Трајање лечења одређује лекар у зависности од стања пацијента и његовог одговора на терапију.

Посебна упутства:

• Пацијенти са оштећењем бубрега: Можда ће бити потребно смањити дозу. Консултујте се са својим лекаром.
• Пацијенти са инсуфицијенцијом јетре: Можда ће бити потребно смањити дозу. Консултујте се са својим лекаром.
• Старији пацијенти: За старије пацијенте може бити потребно прилагођавање дозе.

Пропуштена доза:

• Ако пропустите дозу, узмите је што је пре могуће. Ако је скоро време за следећу дозу, не узимајте двоструку дозу да бисте надокнадили пропуштену. Само наставите да је узимате као и обично.

Користите Спазмекс током трудноће

Препоруке за употребу Спазмекса током трудноће:

1. Консултације са лекаром: Пре него што почнете да узимате троспијум током трудноће, обавезно се консултујте са својим лекаром. Лекар ће проценити вашу индивидуалну ситуацију и одлучити да ли ће користити лек.
2. Корист наспрам ризика: Употреба Спазмекса током трудноће може бити оправдана само у случајевима када потенцијална корист за мајку превазилази могуће ризике за фетус.
3. Први триместар: Посебну пажњу треба обратити на употребу лекова у првом триместру трудноће, када се одвија формирање органа и система фетуса. У овом тренутку је посебно важно избегавати непотребну употребу лекова.

Контраиндикације

1. Преосетљивост: Лек је контраиндикован код особа са познатом преосетљивошћу или алергијском реакцијом на троспијум или било коју другу компоненту лека.
2. Глауком затвореног угла: Спазмекс може повећати интраокуларни притисак и стога је контраиндикован код пацијената са неконтролисаним глаукомом затвореног угла.
3. Тахиаритмије: Употреба Спазмекса може погоршати тахиаритмије и стога је треба избегавати код пацијената са овим стањем.
4. Мијастенија: Лек је контраиндикован код пацијената са мијастенијом гравис јер може погоршати њихово стање.
5. Тешка бубрежна инсуфицијенција: Спазмекс је контраиндикован код тешке бубрежне инсуфицијенције (клиренс креатинина <30 мл/мин), јер се лек може акумулирати у организму и изазвати токсичне ефекте.
6. Тешка инсуфицијенција јетре: Лек је контраиндикован код пацијената са тешком дисфункцијом јетре због ризика од кумулације и токсичности.
7. Гастроинтестинална опструкција: Спазмекс је контраиндикован код пацијената са гастроинтестиналном опструкцијом, укључујући паралитички илеус, због ризика од погоршања стања.
8. Тешки улцерозни колитис и токсични мегаколон: Лек је контраиндикован код тешког улцерозног колитиса и токсичног мегаколона, јер антихолинергички ефекти могу погоршати ова стања.
9. Уретрална стеноза и ретенција урина: Спазмекс је контраиндикован код пацијената са ретенцијом урина или значајном уретралном стенозом јер може погоршати ова стања.

Последице Спазмекс

1. Веома чести нежељени ефекти (више од 10%):

   • Сува уста.

2. Уобичајени нежељени ефекти (1-10%):

   • Затвор.
   • Диспепсија (лоше варење).
   • Бол у стомаку.
   • Суве очи.
   • Мучнина.
   • Главобоља.
   • Умор.

3. Неуобичајени нежељени ефекти (0,1-1%):

   • Вртоглавица.
   • Поспаност.
   • Поремећаји вида, укључујући замагљен вид.
   • Убрзан рад срца (тахикардија).
   • Задржавање урина.
   • Инфекције уринарног тракта.

4. Ретки нежељени ефекти (0,01-0,1%):

   • Алергијске реакције као што су осип на кожи или свраб.
   • Анафилактичке реакције.
   • Ангиоедем.
   • Збуњеност свести.
   • Халуцинације.
   • Поремећаји срчаног ритма (нпр. продужење QT интервала, аритмија).

5. Веома ретки нежељени ефекти (мање од 0,01%):

   • Психијатријски поремећаји (нпр. анксиозност, депресија).
   • Грчеви.
   • Погоршање симптома глаукома.

Прекомерна доза

1. Тешка сува уста.
2. Тешкоће са мокрењем (акутна ретенција урина).
3. Проширење зеница (мидријаза).
4. Тахикардија (убрзан рад срца).
5. Аритмије.
6. Јака вртоглавица.
7. Узбуђење и анксиозност.
8. Грчеви.
9. Црвенило коже.
10. Хипертермија (повишена телесна температура).
11. Тешко оштећење вида.
12. Збуњеност, халуцинације и делиријум.

Лечење предозирања

Лечење предозирања троспијумом има за циљ ублажавање симптома и подршку виталним функцијама. Мере могу укључивати:

1. Респираторна и кардиоваскуларна подршка: Давати кисеоник, одржавати крвни притисак, пратити срчану активност и осигурати адекватно дисање.
2. Испирање желуца: Може бити корисно ако су недавно узете велике количине лека.
3. Активни угаљ: Употреба активног угља може помоћи у смањењу апсорпције лека из гастроинтестиналног тракта ако је прошло кратко време од примене.
4. Симптоматска терапија: Лечење симптома као што су тахикардија и напади по потреби. Ово може укључивати бета блокаторе за контролу тахикардије или антиконвулзиве за нападе.
5. Антидоти: У неким случајевима, физостигмин се може користити за сузбијање антихолинергичких ефеката, али његову употребу треба пажљиво пратити због могућих нежељених ефеката.

Интеракције са другим лековима

1. Антихолинергички лекови:

   • Истовремена употреба са другим антихолинергичким лековима (нпр. атропин, скополамин, неки антидепресиви и антипсихотици) може повећати антихолинергичке нежељене ефекте као што су сува уста, затвор, замућен вид и отежано мокрење.

2. Лекови који утичу на покретљивост гастроинтестиналног тракта:

   • Лекови који мењају покретљивост гастроинтестиналног тракта (нпр. метоклопрамид) могу утицати на апсорпцију троспијума.

3. Лекови који мењају pH вредност желуца:

   • Антациди и други агенси који мењају pH вредност желуца могу ометати апсорпцију троспијума.

4. Лекови који продужавају QT интервал:

   • Истовремена употреба са лековима који продужавају QT интервал (нпр. антиаритмички лекови класе IA и III, неки антидепресиви и антипсихотици) може повећати ризик од срчаних аритмија.

5. Индуктори и инхибитори CYP450:

   • Иако се троспијум не метаболише путем система цитохрома П450, важно је размотрити потенцијалне интеракције са лековима који могу утицати на друге хепатичне метаболичке путеве.

6. Лекови који се излучују путем бубрега:

   • Лекови који утичу на функцију бубрега или се такмиче за бубрежно излучивање могу променити концентрацију троспијума у крви. Важно је ово узети у обзир приликом узимања таквих лекова.

Интеракција са храном

• Троспијум треба узимати на празан стомак, јер храна може смањити његову апсорпцију и самим тим његову ефикасност.