Сибазон

Сибазон је транквилизатор са анксиолитичким дејством. Његов активни састојак је диазепам, који је бензодиазепин.

Лек показује хипнотичко-седативно, антиконвулзивно и централно мишићно-релаксантно дејство. Дејство лека се заснива на стимулацији бензодиазепинских завршетака. Анксиолитички ефекат се развија услед дејства лека на амигдала комплекс, који се налази унутар лимбичког система.

Лек смањује интензитет осећаја анксиозности, страха и бриге, као и емоционалну напетост.

[ 1 ]

Индикације Цибазон

Користи се за све врсте анксиозних поремећаја.

Лек се прописује у случају несанице, дисфорије (комплексни третман), спастичних стања (у случају лезија мозга и кичмене мождине - тетануса, атетозе или церебралне парализе). Поред тога, користи се код артритиса, ангине пекторис, грчева скелетних мишића, бурзитиса, реуматског пелвиспондилоартритиса, хроничног полиартритиса у прогресивној фази, миозитиса, гипертрофичне неуралгије и вертебралног синдрома.

Може се користити и у случајевима одвикавања од алкохола: осећај напетости или анксиозности, узнемиреност, тремор и пролазна реактивна стања.

Као компонента комбинованог лечења, користи се за психосоматске поремећаје у гинекологији, чиреве који погађају дигестивни тракт, гестозу, повишен крвни притисак, епилепсију и екцем.

Може се прописати у случајевима интоксикације лековима, Менијерове болести, а такође и као премедикација пре ендоскопије или операције под општом анестезијом.

Сибазон се користи за заустављање епилептичних напада, халуцинаторно-параноидних стања и моторне агитације у неурологији или психијатрији. Такође се примењује ради олакшавања процеса порођаја у случају превременог одвајања плаценте.

[ 2 ]

Образац за издавање

Лековити елемент се ослобађа у таблетама, као и течности за интрамускуларне и интравенске ињекције (унутар ампула).

[ 3 ]

Фармакодинамика

Утицај на неспецифична језгра таламуса, као и на ретикуларну формацију у пределу можданог стабла, пружа седативни ефекат, а поред тога, смањује интензитет манифестација неуротичне природе (осећаји анксиозности и страха).

Супресија ћелија ретикуларне формације унутар можданог стабла доводи до развоја хипнотичке активности. Појачавање пресинаптичког успоравања изазива појаву антиконвулзивног ефекта.

Сибазон инхибира процесе ширења епилептогене активности без утицаја на ексцитацију њеног фокуса. Успоравање спиналних инхибиторних канала аферентне полисинаптичке природе доводи до развоја ефекта релаксације мишића централног порекла.

Лек може изазвати смањење крвног притиска и имати вазодилататорни ефекат на коронарне судове. Лек повећава границу осетљивости на бол, а такође може сузбити парасимпатичке, вестибуларне и симпатоадреналне пароксизме. Лек смањује производњу желудачног сока ноћу.

Развој терапеутског ефекта се примећује на 2-7. дан лечења. У случају синдрома повлачења или хроничног алкохолизма, диазепам доводи до смањења интензитета тремора, халуцинација, негативизма, агитације и алкохолног делиријума.

Код особа са кардијалгијом, аритмијом или парестезијом, ефекат лека се примећује до краја прве недеље.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, а такође се примењује интрамускуларно или интравенозно. Претпоставља се да се спроводи комбиновани третман употребом таблета и раствора.

Доза се бира узимајући у обзир осетљивост на лек, личну реакцију и клиничку слику.

У психијатрији: у случајевима дисфорије, фобије, неурозе, развоја хистеричних или хипохондријских симптома, лек се користи у дози од 5-10 мг 2-3 пута дневно.

Као анксиолитичко средство, диазепам се користи у дози од 2,5-10 мг 2-4 пута дневно. У неким ситуацијама, доза лека се може повећати на 60 мг дневно.

У случају алкохолне апстиненције, лек се користи првог дана у дози од 10 мг 3-4 пута дневно. Касније се доза лека смањује.

За особе са ослабљеним имунитетом или атеросклерозом, као и за старије особе, диазепам се користи у дози од 2 мг 2 пута дневно.

У неурологији: у случајевима спастичних стања централног порекла или дегенеративних болести, Сибазон се користи у дози од 5-10 мг, 2-3 пута дневно.

У кардиолошкој и реуматолошкој пракси: у случају повишеног крвног притиска или ангине пекторис – 2-5 мг, 2-3 пута дневно; у случају развоја вертебралног синдрома – 10 мг 4 пута дневно.

Лек се користи у комбинованој терапији у случају инфаркта миокарда: прво се 10 мг супстанце примењује интрамускуларно, а затим се узима орално по 5-10 мг 1-3 пута дневно.

Током дефибрилације, као премедикација, лек се примењује интравенозно у одвојеним порцијама - малом брзином у порцијама од 10-30 мг.

У случају вертебралног синдрома или спастичних стања реуматског порекла, 10 мг супстанце се прво примењује интрамускуларно, а затим се 5 мг узима орално 1-4 пута дневно.

У акушерству и гинекологији: код климактеријских или менструалних поремећаја, као и код болести психосоматске природе или гестозе, потребно је узимати 2-5 мг лека 2-3 пута дневно.

У случају прееклампсије, прво се примењује 10-20 мг лека интравенозно, а касније се 5-10 мг супстанце узима орално 3 пута дневно.

Континуирана терапија се спроводи у случају превременог одвајања плаценте - то се ради док фетус није потпуно зрео.

За премедикацију у анестезиологији и хирургији: пре операције, потребно је узети 10-20 мг Сибазона.

У педијатрији: током психосоматских и реактивних поремећаја или спастичних стања, дозу треба постепено повећавати.

У случају епилептичног статуса или рецидива епилептичних напада, лек треба примењивати парентерално: деци млађој од 5 година - интравенозно малом брзином (0,2-0,5 мг у интервалима од 2-5 минута). Максимална дозвољена доза је 5 мг.

Код повреда кичмене мождине, које доводе до параплегије или хемиплегије, као и код хореје, лек се примењује интрамускуларно у дози од 10-20 мг.

За особе са моторном агитацијом, лек се примењује интравенозно или интрамускуларно - у дози од 10-20 мг, 3 пута дневно.

Да би се елиминисали јаки мишићни грчеви, лек се примењује интравенозно у дози од 10 мг, једном дневно.

Користите Цибазон током трудноће

Током трудноће, диазепам се прописује само ако постоје строге индикације.

Употреба лекова у првом тромесечју повећава ризик од конгениталних аномалија, а уз то доводи и до развоја израженог токсичног дејства на фетус.

Употреба Сибазона у касним фазама трудноће изазива супресију централног нервног система код новорођенчади. У случају редовне употребе лека током трудноће, примећује се развој физичке зависности, а поред тога, понекад се примећује и појава синдрома повлачења код новорођенчета.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство тешке преосетљивости на диазепам;
• акутно тровање другим лековима;
• акутно тровање алкохолом, у којем су погођени витални органи;
• глауком затвореног угла;
• мијастенија;
• ХОБП који се јавља у тешком облику;
• акутна респираторна инсуфицијенција;
• одсуство;
• период лактације.

Потребан је опрез приликом прописивања лека у следећим случајевима:

• присуство епилепсије и њених нападаја у анамнези;
• атаксија церебралне или спиналне природе;
• старост;
• бубрежна или хепатична инсуфицијенција;
• органске церебралне патологије;
• апнеја у сну;
• склоност ка злоупотреби психоактивних супстанци;
• историја зависности од дрога.

Последице Цибазон

Употреба лекова, посебно у почетној фази терапије, може изазвати појаву нежељених ефеката:

• оштећење нервног система: смањена способност концентрације, вртоглавица, дезоријентација, атаксија и јак умор. Поред тога, могу се јавити лоша моторна координација, емоционална тупост, нестабилност хода, еуфорија, поспаност и тремор који погађа удове. Такође се примећују инхибиција менталних и моторних реакција, каталепсија, антероградна амнезија, конфузија, главобоље, погоршање расположења или депресија, као и дизартрија, слабост, раздражљивост, халуцинације са хипорефлексијом, мијастенија током дана, повећана агитација и парадоксалне реакције. Уз то, могућ је развој суицидалних тенденција, агресивних излива, психомоторне агитације, грчева мишића, несанице, осећаја страха или анксиозности, као и неконтролисаних телесних покрета;
• поремећаји варења: повраћање, жутица, губитак апетита, хиперсаливација, као и сува уста, мучнина, затвор и повећани нивои ензима јетре;
• поремећаји у функционисању хематопоетских органа: тромбоцито-, леуко- или неутропенија, агранулоцитоза или анемија;
• проблеми са кардиоваскуларним системом: након парентералне примене, примећују се палпитације, смањен крвни притисак и тахикардија;
• поремећаји урогениталног тракта: задржавање урина, дисменореја, бубрежна дисфункција или поремећај либида;
• симптоми алергије: осип или свраб. Такође, у подручју примене лека могу се појавити оток, флебитис, црвенило или тромбоза;
• Остале манифестације: поремећаји вида (диплопија), губитак тежине, булимија, респираторна депресија и проблеми са спољашњим дисањем.

У случају наглог прекида употребе лека или смањења дозе, јавља се синдром одвикавања, у коме се развијају раздражљивост, деперсонализација, анксиозност, хиперхидроза, депресија и дисфорија. Поред тога, јављају се нервоза, акутна психоза, поремећаји спавања, конвулзије и грчеви глатког мишићног ткива, као и халуцинације, главобоље, фотофобија, тремор, хиперакузија, оштећена перцепција и парестезија.

Прекомерна доза

Употреба превеликих доза Сибазона доводи до слабљења рефлекса, конфузије, парадоксалног узбуђења, дубоког сна и поспаности, као и брадикардије, слабљења одговора на бол, тремора и арефлексије, конфузије, нистагмуса, поремећаја вида, колапса, супресије респираторних и кардиоваскуларних функција и коме.

Потребно је користити ентеросорбенте, извршити испирање желуца и вештачку вентилацију (ако је потребно), а такође одржавати нормалне респираторне параметре и вредности крвног притиска.

Антагонист лека је супстанца флумазенил, која се користи само у болницама. Ова компонента је антагонист бензодиазепина, тако да се не може користити код особа са епилепсијом које користе бензодиазепине, јер то може изазвати појаву епилептичних напада.

Поступци хемодијализе биће неефикасни.

[ 4 ]

Интеракције са другим лековима

Сибазон појачава интензитет супресивног дејства на централни нервни систем које врше неуролептици, мишићни релаксанти, антипсихотици, антидепресиви, као и седативи, опиоидни аналгетици и општи анестетици.

Појачавање ефекта и продужење полуживота примећено је комбинацијом лека са пропранололом, флуоксетином, валпроинском киселином, дисулфирамом, пропоксифеном, као и са кетоконазолом, еритромицином, метопрололом, оралним контрацептивима, изониазидом, циметидином и другим супстанцама које успоравају процес оксидације микрозома.

Терапеутски ефекат лека је ослабљен у случају употребе индуктора микрозомалних ензима јетре. Повећана психолошка зависност и еуфорија се примећују у случају комбиновања лека са опиоидним аналгетицима.

Антациди не утичу на степен апсорпције диазепама, али смањују његову брзину.

Употреба антихипертензивних лекова доводи до појачавања тежине смањења индикатора крвног притиска.

Комбинација са клозапином појачава респираторну депресију.

Конкуренција за синтезу протеина повећава вероватноћу тровања дигиталисом при употреби СГ ниске поларности.

Код људи са Паркинсоновом болешћу, ефекти леводопе су смањени када се користи диазепам.

Период излучивања лека је продужен када се примењује омепразол.

Дејство лека је ослабљено у случају употребе МАО инхибитора, аналептика или психостимуланата.

Сибазон може појачати токсична својства зидовудина.

Седативни ефекат лека је ослабљен и промењен када се комбинује са теофилином.

Рифампицин смањује нивое активног састојка лека појачавајући његово излучивање.

Лек није компатибилан са другим лековима, због чега се не меша са њима у истом шприцу.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Услови складиштења

Сибазон треба чувати на месту заштићеном од мале деце и сунчеве светлости. Температура је максимална 30°C.

Рок трајања

Сибазон се може користити у року од 5 година од датума производње лека.

Пријава за децу

Приликом употребе лека код одојчади и превремено рођених беба, примећује се развој хипотермије, кратког даха и мишићне хипотензије.

Мала деца су најосетљивија на супресивни ефекат бензодиазепина на функцију ЦНС-а. Забрањено је користити лекове који садрже бензил алкохол код деце, јер могу изазвати токсични синдром са могућим смртним исходом. Манифестује се у облику супресије ЦНС-а, проблема са дисањем, смањеног крвног притиска, метаболичке ацидозе, а такође и епилептичних напада, интракранијалних хеморагија и бубрежне инсуфицијенције.

[ 8 ]

Аналоги

Аналоги лека су Реланиум, Диазепам и Релиум.

Рецензије

Сибазон је јефтин и прилично ефикасан транквилизатор. Ако се користи правилно и у складу са препорукама, не доводи до зависности. Има ефикасан смирујући ефекат и добро помаже код тешких проблема повезаних са узбуђеношћу.

Негативне критике истичу присуство великог броја нежељених ефеката и контраиндикација, као и чињеницу да лек није баш безбедан и да је за његову куповину потребан лекарски рецепт.

[ 9 ], [ 10 ]