Сертралин-апо

Сертралин-апо је антидепресив који припада групи ССРИ лекова.

Сертралин, компонента, је снажна, високо селективна супстанца која успорава процесе поновног преузимања серотонина у телу.

Лек има изузетно слаб ефекат на процесе реверзног преузимања допамина и норепинефрина. Приликом употребе Сертралин-апо у лековитим дозама, преузимање серотонина блокирају људски тромбоцити.

[ 1 ]

Индикације Сертралин-апо

Користи се за следећа болна стања:

• депресија, као и њена врста у којој се примећује осећај анксиозности (манија може, али и не мора бити присутна у анамнези);
• панични поремећаји (на позадини којих се агорафобија може, али и не мора посматрати);
• ОКП или ПТСП;
• социјална фобија.

Образац за издавање

Лек се издаје у капсулама - 28 комада унутар полиетиленске тегле.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Као и многи други клинички активни антидепресиви, сертралин смањује активност серотонинских и норепинефринских терминала у мозгу. Међутим, нема значајан афинитет за адренергичке (α-1 и α-2, као и β), ГАБА, холинергичке са хистаминергичким, допаминергичке, серотонергичке (као што је 5-HT1A са 5-HT1B и 5-HT2) или бензодиазепинске терминале.

Лек нема седативна својства и не утиче на психомоторну активност.

[ 3 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетске карактеристике сертралина су линеарне у фармацеутском распону доза од 50-200 мг дневно.

Након поновљене примене лека у дози од 0,2 г једном дневно, вредности Cmax сертралина у крвној плазми у просеку износе 0,19 μг/мл; потребно је 6-8 сати да се постигне ова вредност. Ниво AUC је 2,8 мг х/л, а време полураспада у терминалној фази је око 26 сати. Ниво Cmax метаболичког елемента N-десметилсертралина је 0,14 μг/мл, време полураспада је 65 сати, а вредности AUC су 2,3 мг х/л.

Храна повећава биорасположивост сертралина за приближно 40%. Супстанца пролази кроз опсежне метаболичке процесе са формирањем N-десметилсертралина, који готово да нема терапеутску активност. И сертралин и елемент N-десметилсертралин учествују у процесима оксидативне деаминације са накнадном хидроксилацијом, редукцијом, а такође и глукуронском коњугацијом. Велики број метаболичких елемената се излучује жучом.

98% се синтетише са интраплазматским протеинима крви.

Нивои Н-десметилсертралина код старијих особа су три пута већи у случају поновљене употребе лека, иако клинички значај овог фактора није утврђен.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозирање и администрација

Сертралин-Апо треба узимати са храном, једном дневно, по могућству увече (или са доручком ако се узима ујутру).

Почетна фаза лечења.

Особе са опсесивно-компулзивним поремећајем или депресијом у почетку морају узимати 50 мг лека дневно.

Особама са ПТСП-ом, паничним поремећајима и социјалном фобијом препоручује се да у почетку узимају 25 мг лека дневно. Након прве недеље лечења, доза се повећава на 50 мг једном дневно, узимајући у обзир подношљивост курса и ефекат лека.

Уколико нема лековитог ефекта, доза се постепено повећава титрацијом, са интервалима од најмање 7 дана (јер су студије везане за фармакокинетику показале да се равнотежни интраплазматски ниво сертралина бележи након 1 недеље када се лек узима једном дневно). Забрањено је прекорачити максимално дозвољену дозу од 0,2 г дневно.

Лек обично постиже свој пуни лековити ефекат након 1 месеца терапије или више. Убрзано повећање доза често не дозвољава смањење наведеног латентног периода, али истовремено може повећати интензитет негативних симптома.

Пратеће активности.

Код дуготрајног лечења користе се минимално ефикасне дозе лекова. Потребан је периодични преглед пацијената како би се утврдила потреба за наставком терапије.

Забрањено је нагло прекинути лечење леком, јер то може довести до синдрома повлачења. Приликом прекида терапије, врши се постепено смањење дозе.

Терапија за особе са проблемима са јетром.

Лек треба користити са опрезом код особа са обољењем јетре. Ако пацијент има тешке поремећаје, дозу лека треба смањити или смањити учесталост његове примене.

[ 7 ]

Користите Сертралин-апо током трудноће

Нема података о томе да ли је сертралин безбедан за употребу током дојења или трудноће, због чега се не користи током ових периода. Изузеци су могући само у ситуацијама када је корист од његове примене очекиванија од ризика од негативних ефеката на фетус.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са активном компонентом или другим елементима лека;
• комбинована употреба са МАО инхибиторима;
• отказивање јетре.

[ 6 ]

Последице Сертралин-апо

Нежељени ефекти укључују:

• поремећаји који утичу на аутономни нервни систем: хиперхидроза и сувоћа оралне слузокоже;
• Лезије повезане са CVS-ом: бол у грудима или палпитације;
• поремећаји ПНС-а и ЦНС-а: вртоглавица, хипестезија, повишен крвни притисак, главобоље, парестезија и конвулзије, као и тремор;
• епидермални знаци: осип;
• проблеми са дигестивном функцијом: дијареја, надимање, повраћање, повећан апетит, затвор, мучнина, бол у стомаку и диспепсија;
• манифестације системске природе: грозница, умор, бол у леђима и црвенило лица;
• метаболички поремећаји: осећај жеђи;
• поремећаји мишићно-скелетног система: артралгија или мијалгија;
• симптоми повезани са менталном активношћу: агитација, манија или хипоманија, несаница, осећај немира или нервозе, поспаност, а поред тога зевање, деперсонализација, сексуална дисфункција (обично одложена ејакулација код мушкараца), проблеми са концентрацијом, смањен либидо и ноћне море;
• проблеми везани за репродуктивне органе: менструалне неправилности;
• Поремећаји респираторног система: фарингитис или цурење из носа;
• поремећаји чулних органа: тинитус, поремећаји вида или поремећаји укуса;
• дисфункција урина: отежано или повећано мокрење;
• одступање резултата лабораторијских тестова: повремено, асимптоматски, активност јетрених трансаминаза у крвном серуму се повећава (приближно три пута више од максимално дозвољене границе норме; ово се углавном дешава током првих 1-9 недеља терапије, након прекида узимања лека, вредности се брзо враћају у нормалу), ниво укупног холестерола се благо повећава (за приближно 3%), као и триглицериди (око 5%), ниво мокраћне киселине у серуму се благо смањује (око 7%, ова појава нема клиничких последица).

Прекомерна доза

Сертралин има широк безбедносни профил; тровање је пријављено са дозама до 6 г. Симптоми тровања само сертралином укључују мучнину, анксиозност, тахикардију, поспаност, промене на ЕКГ-у, повраћање и проширење зеница. Иако нису пријављени смртни случајеви од предозирања само сертралином, било је извештаја о смртним случајевима са сертралином у комбинацији са другим лековима и алкохолним пићима. Стога је у случајевима тровања само сертралином потребна интензивна терапија.

Неопходно је обезбедити слободан пролаз ваздуха у респираторни тракт, а поред тога и адекватну вентилацију са оксигенацијом. Поред тога, користе се лаксативи, активни угаљ или испирање желуца (активни угаљ који се користи у комбинацији са сорбитолом сматра се ефикаснијим (или чак ефикаснијим) од испирања желуца и повраћања).

Потребно је пратити главне физиолошке параметре и спроводити опште потпорне и симптоматске процедуре.

Нема података о антидоту лека. Хемоперфузија, форсирана диуреза и трансфузија крви за замену не дају приметан ефекат, јер сертралин има велике индексе запремине дистрибуције.

Приликом пружања помоћи жртви, треба узети у обзир и могућност тровања са више лекова истовремено.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Интеракције са другим лековима

Истовремена примена са МАО инхибиторима је забрањена.

Вредности пимозида се повећавају када се комбинује са сертралином. Због уских граница индекса лека пимозида, ови лекови се не могу комбиновати.

Комбинација са литијумским агенсима може утицати на серотонергичку неуротрансмисију; стога је потребно обезбедити одговарајуће праћење када се користи ова комбинација.

У почетној фази лечења сертралином-апо, треба пратити ниво фенитоина у плазми, по потреби прилагођавајући дозу. То је због чињенице да фенитоин може смањити ниво сертралина у плазми.

Комбинација лека са суматриптаном изазива некоординираност, анксиозност, хиперрефлексију и делиријум са агитацијом. Ако је таква комбинација клинички неопходна, потребно је обезбедити неопходно праћење.

Пошто се лек синтетише са интраплазматским протеином, потребно је узети у обзир могућност интеракције са другим лековима који су такође подложни овом процесу.

Када се примењује са варфарином, вредности ПТ су повећане; овај параметар треба континуирано пратити на почетку и на крају терапијског курса сертралином.

Комбинација са толбутамидом или диазепамом изазива промене у индивидуалним фармакокинетичким карактеристикама.

Када се комбинује са циметидином, примећује се смањење стопе клиренса лека.

Хронична употреба сертралина узрокује минимално повећање нивоа дезипрамина у плазми у стању равнотеже.

[ 11 ]

Услови складиштења

Сертралин-Апо мора се чувати на месту ван домашаја деце. Температурне вредности - не више од 25°C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Рок трајања

Сертралин-Апо је одобрен за употребу у периоду од 3 године од датума продаје лека.

[ 16 ], [ 17 ]

Пријава за децу

Нема информација о ефикасности и безбедности лека када се користи у педијатрији, због чега се Сертралин-апо не прописује деци.

[ 18 ], [ 19 ]

Аналоги

Аналоги лека су Сертралофт, А-Депресин, Стимулотон, Адјувин са Залоксом и Асентра са Солотиком. Поред тога, на листи су Дебитум-Сановел, Емотон, Депралин са Мисолом, Серлифт са Золофтом и Сертралукс.

[ 20 ], [ 21 ]