Сермион

Сермион је α-адреноблокатор. Помаже у побољшању интрацеребралне и периферне циркулације крви.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Сермиона

Користи се у следећим условима:

• акутни или хронични цереброваскуларни и метаболички поремећаји (који се развијају услед атеросклерозе, повишеног крвног притиска, емболије или тромбозе у церебралним судовима), укључујући васкуларну деменцију, акутни пролазни поремећај церебралног протока крви, као и главобољу узроковану вазоспазмом;
• метаболички и васкуларни поремећаји хроничне или акутне природе (органска или функционална артериопатија која погађа екстремитете, као и синдроми који се развијају услед поремећаја периферне циркулације и Рејноов синдром);
• као додатни лек у лечењу особа са хипертензивном кризом.

[ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у таблетама запремине 5 мг (15 комада у блистер паковањима; 2 паковања у кутији), 10 мг (25 таблета у блистерима; 2 блистера у паковању) и 30 мг (15 комада у блистер ћелијама; 2 паковања у паковању).

Такође се продаје у облику праха за ињекције - унутар стаклених бочица. Уз њих се налазе ампуле које садрже растварач. Унутар кутије - 4 бочице са прахом и 4 ампуле растварача.

Фармакодинамика

Главни активни састојак лека је ницерголин (дериват ерголина), који помаже у побољшању метаболичких и хемодинамских процеса који се одвијају у мозгу.

Лек смањује агрегацију тромбоцита, а истовремено побољшава реологију крви и повећава брзину циркулације крви у рукама и ногама. Побољшање процеса циркулације крви повезано је са развојем α1-адреноблокирајућег ефекта.

Сермион има директан ефекат на систем церебралних медијатора - норадренергичких, допаминергичких и ацетилхолинергичких. Ово позитивно утиче на развој когнитивних процеса. Након дуже употребе лека, пацијенти су показали смањење тежине поремећаја понашања повезаних са деменцијом, а поред тога, когнитивна активност тела се побољшала.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Апсорпција (таблете).

Након продирања у организам, ницерголин се апсорбује готово потпуно и великом брзином. Степен и брзина апсорпције лека готово не зависе од облика његовог ослобађања или од уноса хране. Приликом узимања порције до 60 мг, фармакокинетичка својства ницерголина су линеарна и не мењају се узимајући у обзир старост пацијента.

Процеси размене и дистрибуције.

Компонента ницерголин се синтетише са протеинима плазме најмање 90%, а степен афинитета овог елемента у односу на серумски албумин је нижи него у односу на гликопротеин α-киселину. Ницерголин заједно са својим метаболичким производима може продрети у крвне ћелије.

Главни метаболички производи ницерголина су МДЛ (настаје као резултат процеса деметилације, који се развија под утицајем изоензима CYP2D6) и ММДЛ (настаје током процеса хидролизе).

Однос вредности AUC за MDL и MMDL након интравенске ињекције лека или оралне примене омогућава нам да закључимо да лек пролази кроз први пролаз кроз јетру. Приликом примене 30 мг супстанце, вредности Cmax за MMDL (21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) су забележене након 1 и 4 сата, респективно, а затим се ниво MDL смањио са полуживотом од 13-20 сати. Поред тога, током тестова није забележена акумулација других метаболичких производа у крви (укључујући MMDL).

Излучивање.

Елемент ницерголин се излучује у облику метаболичких производа, углавном урином (приближно 80%), а такође и фецесом (приближно 10-20%).

Фармакокинетске карактеристике које се развијају код особа са посебним клиничким ситуацијама.

Особе са тешком бубрежном инсуфицијенцијом излучују знатно мање метаболичких отпадних производа урином него особе са нормалном бубрежном функцијом.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозирање и администрација

Коришћење таблета.

Лек треба узимати орално.

Током когнитивних оштећења која погађају крвне судове, а поред тога у случају стања након можданог удара и хроничних поремећаја церебралне циркулације, лек треба узимати у дози од 10 мг, 3 пута дневно. Терапеутски циклус треба да траје најмање 3 месеца, јер се лековити ефекат лека развија постепено.

У случају васкуларне деменције, лек се узима у дози од 30 мг, 2 пута дневно. Потребно је консултовати лекара сваких шест месеци како би се утврдила препоручљивост наставка терапијског циклуса.

У случају исхемијског можданог удара изазваног атеросклерозом, тромбозом или емболијом у церебралним судовима, а поред тога, у случају акутних или пролазних поремећаја церебралног протока крви (ТИА или церебрална хипертензивна криза), препоручује се да циклус лечења започне парентералном применом ницерголина, а затим да се Сермион узима орално.

За поремећаје који утичу на периферни проток крви, лек се узима 3 пута дневно (доза од 10 мг). Курс треба да буде дуг - неколико месеци.

Особе са оштећењем бубрега (ниво серумског креатинина већи од 2 мг/дл) треба да узимају лек у нижој дози.

Шема примене лековитог праха.

Приликом интрамускуларне примене лека: у количини од 2-4 мл, 2 пута дневно.

Приликом интравенске употребе лека: примењивати малом брзином у порцијама од 4-8 мг (прашак се разблажује у 0,1 л растварача - користи се 5-10% раствор декстрозе или 0,9% раствор NaCl). Са таквом дозом, ињекције лека могу се вршити до неколико пута дневно.

Када се примењује интраартеријски: 4 мг лиофилизата, претходно раствореног у 10 мл 0,9% раствора NaCl, мора се применити током 2 минута.

Реконституисану течност треба употребити одмах након припреме.

Трајање лечења, величина дозе и начин примене лека зависе од патологије која се примећује код пацијента. Понекад се препоручује почетак терапије парентералном применом лека, а затим прелазак на оралну примену (терапија одржавања).

Особе са проблемима са бубрезима (нивои креатинина у серуму изнад 2 мг/дл) треба да користе ниже дозе лека.

[ 18 ]

Користите Сермиона током трудноће

Тестови употребе лека током трудноће нису спроведени, због чега се Сермион може користити само ако постоје виталне индикације и под надзором специјалисте.

Током периода терапије, неопходно је прекинути дојење, јер се ницерголин и његови метаболички производи излучују у мајчино млеко.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• поремећаји процеса ортостатске регулације;
• недавно прележани инфаркт миокарда;
• брадикардија изражене природе;
• акутно крварење;
• повећана осетљивост на компоненте лека.

Лек треба прописивати са опрезом особама са историјом хиперурикемије или гихта, и, ако је потребно, комбиновати са лековима који ремете метаболизам или излучивање мокраћне киселине.

Поред тога, таблете се не смеју користити у случајевима недостатка сахаразе или изомалтазе, као и у случајевима фруктоземије или малапсорпције глукозе-галактозе.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Последице Сермиона

Употреба лека може довести до следећих нежељених ефеката:

• поремећаји функције нервног система: повремено се јавља осећај поспаности или несанице;
• лезије које утичу на функционисање кардиоваскуларног система: повремено долази до израженог смањења вредности крвног притиска (посебно у случају парентералне употребе лекова), а развија се вртоглавица или грозница;
• метаболички поремећаји: повећање нивоа мокраћне киселине у крви. Овај ефекат не зависи од величине порције или трајања терапијског курса;
• други симптоми: повремено се може јавити осип на епидермису или диспептични симптоми.

Често су негативни симптоми ЛС умереног интензитета.

[ 16 ], [ 17 ]

Прекомерна доза

Манифестација интоксикације Сермионом је привремено смањење крвног притиска (изражене природе).

Обично, предозирање овим леком не захтева специфичну терапију - довољно је само легнути неколико минута. Примећени су само изоловани случајеви поремећаја церебралног и срчаног снабдевања крвљу. У таквим случајевима треба применити симпатомиметике, уз редовно праћење вредности крвног притиска.

Интеракције са другим лековима

Када се лек користи са антихипертензивним или антихолинергичким лековима, ефекат ових лекова може бити појачан.

Комбинована употреба са холестирамином или неапсорбујућим антацидима доводи до успоравања апсорпције Сермиона.

Метаболизам лека се врши уз помоћ ензима CYP 2D6. Због тога, лек може да интерагује са другим лековима, чија биотрансформација се такође одвија уз учешће овог ензима (као што су ринидин, рисперидон и други антипсихотици).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Услови складиштења

Сермион треба чувати на месту ван домашаја деце, на температури не вишој од 25°C.

Рок трајања

Сермион се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијског средства.

Пријава за децу

Не треба га прописивати у педијатрији – деци млађој од 18 година.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Серголин и Ницеријум са Ницерголином.

Рецензије

Сермион добија велики број рецензија, које су углавном позитивне. Пацијенти који су га користили примећују високу лековиту ефикасност. Захваљујући леку, било је могуће стабилизовати индикаторе крвног притиска, постепено смањити број напада мигрене и елиминисати главобоље. Већина коментара описује реакције као што су побољшана концентрација, као и когнитивна активност тела.

Али постоје и рецензије са упозорењима да се таблете морају узимати дуго времена, јер дејство лека почиње да се развија тек током његове акумулације у телу. Управо зато је било неколико негативних коментара о Сермиону - пацијенти који су га узимали, не чекајући резултат, прекинули су терапију.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]